Page 110 - 《中国药房》2025年3期

·综述·

顺铂脂质体在肿瘤治疗中的研究进展
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赵玮璇 ，卢 雪 ，赵瑞林 ，张艳梅 ，杨 晔 ，曹德英 （1.北京市科学技术研究院新材料与先进制造研究所，
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北京 100089；2.河北蜂桐生物科技有限公司，石家庄 050035；3.河北医科大学药学院，石家庄 050017）
中图分类号 R94；R979.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2025）03-0356-06
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2025.03.17
摘 要 以顺铂类药物或其联合应用为基础的化疗是一类常见的肿瘤治疗方法，但出于顺铂的非特异性所导致的副作用、小分子
药物的药代动力学特性较差、易产生耐药等原因，极大地限制了顺铂类药物作为一线抗肿瘤药物的临床应用。随着纳米载体技术
的发展，脂质体凭借靶向、减毒、增效的优良特性，成为了递送顺铂类药物的理想载体。本文综述了国内外已进入临床研究的顺铂
脂质体现状，包括 L-NDDP、SPI-077 、Lipoplatin 、LiPlaCis、SLIT、ILC等，发现目前只有 Lipoplatin 和 ILC的发展势头良好。虽然
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顺铂脂质体在降低全身毒性、提高治疗效率等方面取得了一定进展，但在肿瘤靶向性和减少副作用方面仍有待进一步提升。未来
可以通过共递送脂质体、刺激响应型脂质体和具有靶向功能的脂质体等制剂技术，开发出更加低毒、高效的顺铂脂质体。
关键词 顺铂；脂质体；肿瘤；共递送脂质体；刺激响应型脂质体；具有靶向功能的脂质体
Research advances in cancer therapy of cisplatin liposome
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ZHAO Weixuan ，LU Xue ，ZHAO Ruilin ，ZHANG Yanmei ，YANG Ye ，CAO Deying（1. Institute of New
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Materials and Advanced Manufacturing， Beijing Academy of Science and Technology， Beijing 100089， China；
2. Hebei Fengtong Biotech Co. Ltd.， Shijiazhuang 050035， China；3. College of Pharmacy， Hebei Medical
University， Shijiazhuang 050017， China）
ABSTRACT Chemotherapy based on cisplatin or its combination therapy is a common cancer treatment method. However， the
non-specific side effects of cisplatin， poor pharmacokinetic properties of small molecule drugs， and susceptibility to drug resistance
greatly limit the clinical application of cisplatin as first-line anti-tumor drug. With the development of nanocarrier technology，
liposomes have become an ideal carrier for delivering cisplatin drugs due to their excellent properties of targeting， reducing
toxicity， and enhancing efficacy. This paper reviews the status of cisplatin liposome both domestically and internationally which
have entered clinical trials， including L-NDDP，SPI-077 ，Lipoplatin ，LiPlaCis，SLIT and ILC， etc. Currently， only Lipoplatin and
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ILC are showing good potential in cancer therapy. Although cisplatin liposome has made some progress in reducing systemic
toxicity and improving treatment efficiency in clinical research， there is still potential for further improvement in tumor targeting
and reducing side effects. In the future， more low-toxicity and efficient cisplatin liposomes can be developed through formulation
technologies such as co-delivery liposome， stimuli-responsive liposome and targeting liposome.
KEYWORDS cisplatin； liposome； tumor； co-delivery liposome； stimuli-responsive liposome； targeting liposome

癌症是威胁人类生命健康的主要因素之一，每年可 临床治疗癌症的常用药之一，其应用范围包括小细胞或
导致数百万人死亡。有研究报道称，估计到 2040 年，全 非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌等。虽然顺铂类
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球癌症患者人数将增长至 2 800 万 。癌症的治疗方法 药物具有广谱抗癌效果，但强烈的副作用使其临床应用
主要包含手术治疗、放射治疗和化学药物治疗。小分子 受限；此外，现有顺铂类药物注射剂的药代动力学不佳、
抗癌药物在化学药物疗法中占有重要地位，其中顺铂因 水溶性差和易使癌细胞产生耐药性等问题也制约了其
疗效佳、作用强且与多种抗癌药物有协同作用，成为了 发展 。因此，亟待研发治疗效果更佳的顺铂类药物新
[2]
剂型。
Δ 基金项目 国家自然科学基金项目（No.52305298）；北京市自然 近年来，脂质体药物在医疗健康领域得到了广泛的
科学基金（青年基金）项目（No.7244476）；北京市科学技术研究院财政 应用，并有多款抗肿瘤的脂质体药物经美国FDA批准上
科研项目（No.23CB107） 市。脂质体作为小分子药物的载体，主要具有以下优
＊第一作者 助理研究员，博士。研究方向：制药工程。E-mail：
势：（1）可以有效改善小分子药物血液半衰期短、毒副作
zhaoweixuan@bjast.ac.cn
# 通信作者 教授，博士生导师，博士。研究方向：药物新剂型与新 用强等问题，重塑其药代动力学性质；（2）可以通过静电
技术。E-mail：caody3@163.com 吸附、亲疏水作用、化学连接等多种方式负载药物，改善

· 356 · China Pharmacy 2025 Vol. 36 No. 3 中国药房 2025年第36卷第3期