Page 16 - 《中国药房》2023年22期
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了申请，这也与国内研发实力不足有一定关系（国内企                            地减少了竞争对手的“可乘之机”。
          业的专利申请大部分未获得授权）。从另一个角度来                                 PTP-1B-IN 领域被引频次最多的专利“蛋白质酪氨
          看，在 GKA 和 11β-HSD1-IN 领域，日本成为了专利“主                  酸磷酸酶的调节剂”（公开号WO1999046237A1）也来自
          战场”，主要申请人均在日本进行了更多的专利布局；而                           诺和诺德公司。该专利于1999年提出，在6个国家/地区
          在PTP-1B-IN领域，全球主要申请人为中国企业或研究                        布局了9件同族申请，用以保护该化合物的通式结构，至
          机构，相比于 GKA 和 11β-HSD1-IN 领域，PTP-1B-IN 领             2022年底共被引99次，但该申请并未在国内进行布局。
          域的专利在国内布局更多。                                        鉴于国内企业和科研院所在 PTP-1B-IN 领域具备一定
          2.4 核心专利                                            的研究基础，且没有化合物通式结构这一核心专利障
              核心专利指在某一技术领域处于关键地位、对技术                          碍，国内学者的研发工作将更为顺利。
          发展具有突出贡献、对其他专利或者技术具有重大影响                                11β-HSD1-IN领域被引频次最多的专利“新酰胺衍
                                  [9]
          且具有重要经济价值的专利 。专利之间的引证关系可                            生物及其医药用途”（公开号WO2004089470A2）同样来
          以反映专利情报信息流和技术创新信息流的方向、过                             自诺和诺德公司，该申请于2004年提出，并在6个国家/
          程、特点及规律。一般来说，一件专利被引用的次数越                            地区布局了 20 件同族申请，包含了 126 条权利要求，用
          多，代表此专利所保护的技术范围可能具有相当的重要                            于保护 8 种酰胺的通式结构以及调节 11β-羟基类固醇
          性和关键性，被引用次数最多的专利文献很可能涉及该                            脱氢酶活性的药物组合物和给药方式，至2022年底被引
          领域的核心技术       [10―11] 。因此，本研究根据专利被引用的               多达330次。
          次数来识别GKA、PTP-1B-IN和11β-HSD1-IN领域的核                      通过引证分析可以发现，在 GKA、PTP-1B-IN 和
          心技术。                                                11β-HSD1-IN 领域，化合物结构类研究起步较早，核心
              GKA 领域被引次数最多的专利是诺和诺德公司于                         专利主要掌握在全球知名药企手中，特别是诺和诺德公
          2003年提交的公开号为WO2004002481A1的申请“芳基                    司。作为世界领先的糖尿病治疗药物生物制药公司，诺
          羰基衍生物作为治疗剂”，该专利公开了可作为GKA的                           和诺德公司虽未进入 3 类药物领域专利申请量的前 10
          芳基羰基衍生物的通式结构，拥有同族专利33件，共有                           位，但掌握了3类药物领域化合物的核心专利，保护了企
          316 条权利要求，对通式结构中的基团和化合物进行了                          业的核心技术，体现了知名药企的竞争意识。
          全面保护，并在12个国家/地区进行了同族专利布局，至                          2.5 国内主要申请人和专利分析
          2022年底共被引184次。此外，阿斯利康（瑞典）有限公                            本研究统计了全球申请量排名前 50 位的申请人中
          司 2002 年的专利“影响葡萄糖激酶的化合物”（公开号                        的国内主要申请人及其申请/授权量，以分析国内申请人
          WO2003015774A1），公开了1组苯甲酰胺化合物及其多                     的研究概况。结果见图5。
          种制备路线，在 32 个国家/地区布局了 149 件同族专利，                         GKA类药物专利申请量排名前50位的申请人中有
          至2022年底被引用了183次。可见，知名药企较早进行                         华领医药技术（上海）有限公司（97件）、佛山市赛维斯医
          了GKA类化合物的研究和专利布局，从化合物结构、制                           药科技有限公司（30件）、中国医学科学院药物研究所（7
          备方法等角度，从保护范围、布局地域等方面最大程度                            件）、中国科学院上海药物研究所（6件）4家国内企业或
                                        世界知识                              世界知识                           世界知识
                         日本        美国        中国      欧洲  产权组织  日本        美国     中国      欧洲  产权组织  日本        美国       中国       欧洲 产权组织
             武田药品工业株式会社                                                          佛山市赛维斯医药
                                                 中国科学院海洋研究所                        科技有限公司
               万有制药株式会社                        The Institutes for Pharmaceu‐
                                                  tical Discovery，LLC.               默克公司
          华领医药技术（上海）有限公司
                                               中国科学院上海药物研究所                      勃林格殷格翰公司
            阿斯利康（瑞典）有限公司                               默克公司
                                                                                     礼来公司
                                                   佛山市赛维斯医药
                    罗氏公司                             科技有限公司                        Vitae制药公司
                      A. GKA类药物                         B. PTP-1B-IN类药物                 C. 11β-HSD1-IN类药物
                                    图4 3类药物相关专利的主要申请人专利布局气泡图
                  120         申请量     50  45                                  申请量       35      申请量
                  100  97     授权量     45                                      授权量       30  30  授权量
                                      40
                                                                                        25
                                      35
                  专利数量/件  60          专利数量/件  30  30 18  28 20  23 17  19  16           专利数量/件  20
                   80
                                      25
                                                                                        15
                                      20
                   40
                                      10
                   20  29 30 10  7  6  15 5         9  13  10 9  9  3  9  5  8 8  7  4  7  6  3  4 3 4 3  4 4  10 5  4  2  4
                    0        3  1      0  0                           0                  0  0     0
                      华 领 医 药 技 术  （ 上海 ） 有限公司  佛山市赛维斯医  药科技有限公司  中国医学科学院  药物研究所  中国科学院上海  药物研究所  佛山市赛维斯医  药科技有限公司  中国科学院上海  药物研究所  中国科学院海洋  研究所  中国科学院新疆  理化技术研究所  复旦大学  南昌大学  山西大学  中国科学院昆明  植物研究所  北华大学  华东师范大学  中国科学院微生  物研究所  青岛科技大学  中国海洋大学  上海交通大学  中国人民解放军  第二军医大学  中国医学科学院  药物研究所  佛山市赛维斯医  药科技有限公司  中国科学院昆明  植物研究所  天津药物研究院  有限公司
                      A. GKA类药物                       B. PTP-1B-IN类药物                  C. 11β-HSD1-IN类药物
                                       图5 3类药物的国内主要申请人及申请/授权量

          · 2698 ·    China Pharmacy  2023 Vol. 34  No. 22                            中国药房  2023年第34卷第22期
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