Page 13 - 《中国药房》2023年22期

2型糖尿病新靶点口服药专利分析 Δ

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王 蕾 ，丁永斌 ，杨大为 [1.南京中医药大学附属南京医院（南京市第二医院）药学部，南京 210003；2.江苏
2
省人民医院句容分院普外科，江苏 镇江 212499]
中图分类号 R95；R587.1；G255.53 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）22-2695-06
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.22.02

摘 要 目的 分析 2 型糖尿病新靶点口服药专利概况，为国内新型糖尿病治疗药物的研发方向和专利布局等提供参考。方法
以HimmPat数据库中全球专利数据为基础，从专利申请量及授权量、发展趋势、地域分布、主要申请人等多个角度，对葡萄糖激酶
激活剂（GKA）、蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂（PTP-1B-IN）、11β-羟基类固醇脱氢酶1抑制剂（11β-HSD1-IN）3类2型糖尿病新靶点
口服药相关专利进行统计分析。结果与结论 共检索得到 GKA 类专利 1 649 件，PTP-1B-IN 类专利 709 件，11β-HSD1-IN 类专利
592件。全球主要申请主体为各大药企，其掌握了药物化合物的核心专利；其中GKA类药物的研究更成熟，专利申请量更大，企业
布局更全面。国内企业、高校和科研院所在PTP-1B-IN领域具有一定的研究优势。国内企业和研究机构可以发挥传统中药资源
优势，提升研究实力，可考虑从核心技术挖掘、工艺路线探索、专利布局、产学研合作、构建专利池等方面提高技术竞争力。
关键词 2 型糖尿病；新靶点口服药；葡萄糖激酶激活剂；蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 抑制剂；11β-羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂；专利
分析

Patent analysis of new target oral drugs for type 2 diabetes mellitus
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2
WANG Lei ，DING Yongbin ，YANG Dawei [1. Dept. of Pharmacy， Nanjing Hospital Affiliated to Nanjing
1
University of Traditional Chinese Medicine （The Second Hospital of Nanjing）， Nanjing 210003， China；2. Dept.
of General Surgery， Jurong Branch of Jiangsu People’s Hospital， Jiangsu Zhenjiang 212499， China]
ABSTRACT OBJECTIVE To analyze the patents of new target oral drugs for type 2 diabetes mellitus （T2DM）， and to provide
references for the research and development direction and patent layout of new domestic diabetes drugs. METHODS Based on
global patent data in the HimmPat database， from multiple perspectives such as the number of patent applications and
authorization， development trend， regional distribution and main applicants， statistics and analysis were performed for the patents
related to 3 types of new target oral drugs for T2DM， such as glucokinase activator （GKA）， protein tyrosine phosphatase 1B
inhibitor （PTP-1B-IN）， and 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor （11β-HSD1-IN）. RESULTS & CONCLUSIONS A
total of 1 649 patents of GKA， 709 patents of PTP-1B-IN， 592 patents of 11β-HSD1-IN were obtained， the main applicants were
well-known pharmaceutical companies， which possessed the core patents of pharmaceutical compounds. The research on GKA drugs
was more mature， with a larger number of patent applications and a more comprehensive enterprise layout. Domestic enterprises，
universities and research institutions had advantages in the field of PTP-1B-IN. Domestic enterprises and research institutions can
leverage the advantages of traditional Chinese medicine and resources to enhance their research capabilities and improve
technological competitiveness through core technology exploration， the exploration of process route， patent layout， industry-
university-research cooperation and the establishment of patent pool.
KEYWORDS type 2 diabetes mellitus； new target oral drugs； glucokinase activator； protein tyrosine phosphatase 1B inhibitor；
11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor； patent analysis

糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病，可导 （36.5%）、治疗率（32.2%）和控制率（49.2%）均处于较低
[1]
致各种组织器官（如眼、肾、心脏、血管、神经等）的慢性 水平 。糖尿病的患病率逐年上升，已成为全球最具流
损害和功能障碍。《中国2型糖尿病防治指南（2020版）》 行性的非传染性疾病。
指出，我国 18 岁以上人群糖尿病患病率达 11.2%，60 岁 据统计，90%以上的糖尿病患者为2型糖尿病（type
以上的老年人糖尿病患病率高于20%，但糖尿病知晓率 2 diabetes mellitus，T2DM） 。目前，已上市的 T2DM 治
[1]
Δ 基金项目 南京市科技计划项目（No.202110032）；江苏省社会 疗药物包括传统的磺脲类、双胍类、格列奈类、噻唑烷二
发展——临床前沿技术项目（No.BE2018698） 酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物，以及新型的胰高血
＊第一作者 药师。研究方向：医院药学。电话：025-85091656。
糖素样肽 1 受体激动剂、二肽基肽酶 4（dipeptidyl pepti‐
E-mail：381805125@qq.com
dase-4 inhibitor，DPP-4）抑制剂、钠-葡萄糖耦联转运体2
# 通信作者 主管药师，博士。研究方向：临床药学。电话：025-
85091656。E-mail：David_young1994@outlook.com （sodium-dependent glucose transporters 2，SGLT-2）抑制

中国药房 2023年第34卷第22期 China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 22 · 2695 ·