Page 23 - 《中国药房》2023年14期

柴胡皂苷类成分的肠吸收特性研究
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王雅芝 ，王启益 ，冯文忠 ，陈双双 ，孙欣光 ，周丽娟 ，张 艳 ，张建永 ，段灿灿 （1.遵义医科大学药学院，
贵州 遵义 563000；2.北京振东光明药物研究院有限公司，北京 100085；3.遵义医科大学基础药理教育部
重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室，贵州 遵义 563000）
中图分类号 R969.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）14-1681-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.14.04
摘 要 目的 探讨柴胡皂苷类成分的肠吸收特性。方法 基于大鼠外翻肠囊模型，以累积吸收量（Q）、吸收速率常数（Ka ）为指标，
以超高效液相色谱-串联质谱技术为手段，检测柴胡总皂苷提取液（8 g/mL，以生药量计）中柴胡皂苷A、B2、C、D、F在十二指肠、空
肠、回肠中的吸收情况。结果 柴胡皂苷A、B2、C、F在十二指肠、空肠、回肠中吸收回归方程的相关系数（r）均大于0.95，柴胡皂苷
D在上述肠段中的r均小于0.95；与同成分在十二指肠中的吸收比较，柴胡皂苷A、C在空肠、回肠中循环120 min时的Q、Ka以及柴
胡皂苷F在回肠中循环120 min时的Q、Ka均显著降低（P＜0.05）。结论 柴胡皂苷A等5种柴胡皂苷类成分在十二指肠、空肠、回
肠中均有吸收，其中柴胡皂苷A、B2、C、F均为线性吸收，符合零级吸收特征；柴胡皂苷D为非线性吸收。
关键词 柴胡；皂苷类成分；外翻肠囊法；累积吸收量；吸收速率常数；超高效液相色谱-串联质谱技术

Study on the intestinal absorption characteristics of saikosaponins
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WANG Yazhi ，WANG Qiyi ，FENG Wenzhong ，CHEN Shuangshuang ，SUN Xinguang ，ZHOU Lijuan ，ZHANG
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Yan ，ZHANG Jianyong ，DUAN Cancan（1. College of Pharmacy， Zunyi Medical University， Guizhou Zunyi
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563000， China； 2. Beijing Zhendong Guangming Pharmaceutical Research Institute Co.， Ltd.， Beijing 100085，
China； 3. Key Lab of Basic Pharmacology of Ministry of Education & Joint International Research Laboratory of
Ethnomedicine of Ministry of Education， Zunyi Medical University， Guizhou Zunyi 563000， China）
ABSTRACT OBJECTIVE To explore the intestinal absorption characteristics of saikosaponins. METHODS Based on everted
intestinal sac model， using accumulative absorption amount （Q） and absorption rate constant （Ka ） as indexes， UHPLC-MS/MS
technique as a method， the absorption of saikosaponin A， B2， C， D and F from total saponins of Bupleurum chinense （8 g/mL， by
crude drug） in the duodenum， jejunum and ileum was detected. RESULTS The correlation coefficients （r） of the regression
equations for the absorption of saikosaponins A， B2， C and F in the duodenum， jejunum and ileum were all higher than 0.95，
while the r of saikosaponin D in the above intestinal segments was lower than 0.95； compared with the absorption of the same
composition in the duodenum， the Q and Ka of saikosaponin A and C circulating in jejunum and ileum for 120 min， as well as the
Q and Ka of saikosaponin F circulating in the ileum for 120 min were significantly decreased （P＜0.05）. CONCLUSIONS
Saikosaponin A and the other 4 saikosaponins are all absorbed in the duodenum， jejunum and ileum； among them， saikosaponin A，
B2， C and F are linearly absorbed， which conforms to the zero-order absorption characteristics， but saikosaponin D shows non-
linear absorption.
KEYWORDS Bupleurum chinense； saikosaponins； everted intestinal sac experiment； accumulative absorption amount；
absorption rate constant； UHPLC-MS/MS

柴胡为传统中药，为伞形科植物柴胡（北柴胡）Bu‐ 等生物活性 [2―3] 。调查显示，柴胡已被广泛应用于临床，
pleurum chinense DC. 或狭叶柴胡（南柴胡）Bupleurum 现有药品标准中含柴胡的成方制剂共 549 个，如小柴胡
[4]
scorzonerifolium willd.的干燥根，具有疏散退热、疏肝解 颗粒、柴胡舒肝丸、小柴胡泡腾片等 ，主要用于治疗乙
[1]
郁、升举阳气等功效 。现代药理学研究发现，柴胡及柴 型肝炎、咳嗽变异性哮喘、胆汁反流性胃炎、2 型糖尿病
胡皂苷类成分具有解热、抗炎、抗肿瘤、保肝、调节免疫 等 [5―6] 。这些成方制剂的主要给药方式为口服，故探索
Δ 基金项目 国家自然科学基金资助项目（No.82060754）；遵义市 其体内吸收特性，对于揭示柴胡及其皂苷类成分的药效
优秀青年科技创新人才培养项目（No.遵优青科〔2021〕3号） 物质基础很有必要。
＊第一作者 硕士。研究方向：中药质量评价与系统生物学。E-
肠道是口服药物的主要吸收部位，目前药物肠吸收
mail：2499254895@qq.com
研究的体外模型主要有离体外翻肠囊模型、细胞培养模
# 通信作者 讲师，硕士。研究方向：中药系统生物学。E-mail：
duancancan2008@126.com 型、离体循环灌注模型等 [7―8] 。其中，离体外翻肠囊模型

中国药房 2023年第34卷第14期 China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 14 · 1681 ·