Page 74 - 《中国药房》2023年13期

100 体外透皮研究显示，对比含药基质液，芎芷石膏汤
绿原酸
80 阿魏酸 可溶性微针可促进药物透皮，微针中各活性成分在给药
羌活醇
60 4 h 时开始释放，在 12～24 h 时释放较快，之后趋于平
Q/% 欧前胡素
40 藁本内酯 缓；但各活性成分在 72 h 内的累积释放率普遍不高，产
20 异欧前胡素 生此结果的原因可能与负载药物的背衬层材料的选择
0 及载药方式有关。本研究选择的背衬材料 PVA 作为一
0 20 40 60 80
t/h 种骨架型水溶性高分子材料，其在接触皮肤组织液后先
A.芎芷石膏汤可溶性微针组 发生溶胀进而释放药物，且 PVA 浓度越高，缓释作用越
[8]
100 明显 。此外，由于本研究药物为中药复方可溶性微针，
绿原酸
80 阿魏酸 其中也含有除活性成分以外的成分，这类成分也有可能
羌活醇
60 阻碍药物的释放。
Q/% 欧前胡素
40 藁本内酯 综上所述，本研究成功制备芎芷石膏汤可溶性微针，
异欧前胡素 其成形性、机械性好，背衬柔韧，可促进药物透皮吸收。
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参考文献
0
0 20 40 60 80 [ 1 ] 吴承艳. 古方外治在头痛中的应用及思考[J]. 中医外治
t/h
B.对照组 杂志，2007，16（5）：54-56.
[ 2 ] 陈健. 芎芷石膏汤治疗偏头痛32例观察[J]. 安徽卫生职
Q：累积释放率。
图6 芎芷石膏汤可溶性微针中6种成分的累积释放曲线 业技术学院学报，2012，11（3）：60.
[ 3 ] 李翠微，赵英霖. 芎芷石膏汤治疗原发性三叉神经痛[J].
表3 芎芷石膏汤可溶性微针中6种成分经皮释放的拟 中国中医药现代远程教育，2020，18（1）：113-114，147.
合方程
[ 4 ] 沈开金. 芎芷石膏汤治疗额窦炎性头痛36例[J]. 浙江中
零级方程 一级动力学方程 Higuchi方程 医杂志，2011，46（5）：328.
成分
拟合方程 R 2 拟合方程 R 2 拟合方程 R 2 [ 5 ] 陈瑜 . 《医心方》内病外治特色浅析[J]. 中医外治杂志，
绿原酸 Q＝0.58t+0.85 0.912 9 Q＝57.57（1－e －0.02t ） 0.981 0 Q＝6.15t －12.50 0.960 5 2005，14（5）：47-48.
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阿魏酸 Q＝0.78t+12.12 0.745 9 Q＝61.34（1－e －0.04t ） 0.958 5 Q＝8.69t －7.60 0.885 9
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羌活醇 Q＝0.27t+3.66 0.766 8 Q＝21.98（1－e －0.03t ） 0.945 7 Q＝3.05t －3.80 0.894 3 [ 6 ] 石佳楠，宋信莉，刘兴德，等. 芥子碱硫氰酸盐可溶性微
欧前胡素 Q＝0.81t+10.30 0.768 8 Q＝66.76（1－e －0.03t ） 0.940 5 Q＝9.29t －12.37 0.895 1 针穴位给药抗支气管哮喘的药效学研究[J]. 中国药房，
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藁本内酯 Q＝0.17t+1.49 0.675 7 Q＝13.39（1－e －0.03t ） 0.851 3 Q＝1.97t －3.37 0.816 2 2022，33（22）：2728-2732.
异欧前胡素 Q＝0.50t+5.65 0.779 3 Q＝40.98（1－e －0.03t ） 0.939 3 Q＝5.70t －8.23 0.903 5 [ 7 ] WAGHULE T，SINGHVI G，DUBEY S K，et al. Mi‐
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e：自然对数的底数，其值约为2.72。 croneedles：a smart approach and increasing potential for
3 讨论 transdermal drug delivery system[J]. Biomed Pharmaco‐
芎芷石膏汤由川芎、白芷、石膏、藁本、羌活及菊花 ther，2019，109：1249-1258.
组成，《中国药典》（一部）中川芎和藁本均以阿魏酸为含 [ 8 ] 陈欢欢，宋信莉，汪云霞，等. 雷公藤甲素双室可溶性微
针的工艺研究及评价[J]. 中草药，2022，53（9）：2668-2677.
量测定指标，但是藁本内酯亦为两种药材的主要活性物
[11]
质，二者均具有不同程度的抗炎作用 。欧前胡素和异 [ 9 ] 李锐婷，李丽云，孙文强，等 . 草乌甲素可溶性微针的制
备、质量评价及体外透皮性能研究[J]. 药学研究，2022，
欧前胡素为白芷中香豆素类成分，具有镇痛抗炎、抗肿 41（1）：31-35，47.
[12]
瘤等多种生物活性 。羌活醇作为羌活抗炎作用的质 [10] 汪云霞，宋信莉，陈欢欢，等. 马钱子碱双层聚合物可溶
[14]
量标志物之一 ，能抑制大鼠成纤维样滑膜细胞增殖 。 性微针的制备及其在不同载药方式下的体外经皮渗透
[13]
绿原酸除能调节细胞凋亡外，还具有抗氧化、抗炎、抗菌 性研究[J]. 中国药房，2020，31（17）：2112-2118.
[15]
等药理作用 。故本研究以阿魏酸、藁本内酯、欧前胡 [11] 赵东平，杨文钰，陈兴福. 阿魏酸的研究进展[J]. 时珍国
素、异欧前胡素、羌活醇、绿原酸为芎芷石膏汤可溶性微 医国药，2008，19（8）：1839-1841.
针质量的考察指标。 [12] 吉庆，马宇衡，张烨. 白芷的化学成分及药理作用研究进
本研究通过可溶性微针使皮肤形成释药孔洞，促进 展[J]. 食品与药品，2020，22（6）：509-514.
背衬层负载的药物逐渐在皮肤中溶解释放，这种微针结 [13] 张英秀，张剑光，哈马莫支阿木，等. 羌活抗炎质量标志
合了皮下注射和透皮贴片的双重释药特点，在保证大分 物的挖掘及资源评价[J]. 中草药，2023，54（2）：652-662.
子药物能被吸收的同时可减轻疼痛，提高患者顺应性。 [14] 杨策，高汉云，杨素芳，等. 羌活醇及异欧前胡素对脂多
根据力学性能的不同，通常将高分子材料分为脆性材料 糖诱导大鼠成纤维样滑膜细胞增殖抑制的影响[J]. 药学
和韧性材料两大类，脆性材料的机械性能过强容易导致 [15] 研究，2019，38（11）：621-626，634.
周衡朴，任敏霞，管家齐，等. 菊花化学成分、药理作用的
碎裂，而韧性材料虽柔韧性良好但机械性能不足，研究
研究进展及质量标志物预测分析[J]. 中草药，2019，50
表明，复合材料能很好地解决这一问题。因此，本研究 （19）：4785-4795.
最终将脆性材料CS和韧性材料HPMC复合作为针尖材 （收稿日期：2023-01-05 修回日期：2023-05-11）
料，使针尖的机械强度满足透皮的要求。 （编辑：唐晓莲）

· 1600 · China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 13 中国药房 2023年第34卷第13期