Page 70 - 《中国药房》2023年13期

芎芷石膏汤可溶性微针的制备、表征及体外透皮性能研究
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姚隆丹 ，王雅婷，张玺雅，王颖莉，段秀俊（山西中医药大学中药与食品工程学院，山西 晋中 030619）
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中图分类号 R944 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）13-1596-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.13.10

摘 要 目的 制备芎芷石膏汤可溶性微针，并进行表征及体外透皮性能考察。方法 采用两步离心法制备芎芷石膏汤可溶性微
针，并从基质溶液流动性、微针成形性、针尖硬度等方面评价其成形性和机械性能。以该可溶性微针的活性成分（绿原酸、阿魏酸、
羌活醇、欧前胡素、藁本内酯、异欧前胡素）为考察指标，从外观形态、机械强度、溶解性能、皮肤屏障恢复性能、载药量进行表征，并
采用Franz扩散池法考察其体外透皮性能。结果 本研究所制备的芎芷石膏汤可溶性微针针尖呈圆锥形，分布均匀且粗细相同，机
械性能良好；针尖部分可在刺入大鼠皮肤2 h后几乎全部溶解，且皮肤屏障恢复性能良好；微针中绿原酸、阿魏酸、羌活醇、欧前胡
素、藁本内酯、异欧前胡素的载药量分别为每片（87.04±1.12）、（67.69±1.23）、（20.65±0.17）、（35.00±0.11）、（153.83±0.21）、
（23.52±0.50） μg。体外透皮实验结果显示，该微针中 6 种活性成分 72 h 的累积释放率分别为 36.94%、56.72%、19.36%、57.98%、
11.06%、35.19%。结论 本研究成功制备了芎芷石膏汤可溶性微针，其成形性、机械性好，背衬柔韧，可促进药物透皮吸收。
关键词 芎芷石膏汤；可溶性微针；表征；体外透皮性能

Study on preparation， characterization and in vitro transdermal properties of Xiongzhi shigao decoction
soluble microneedles
YAO Longdan，WANG Yating，ZHANG Xiya，WANG Yingli，DUAN Xiujun（College of Chinese Medicine and
Food Engineering， Shanxi University of Chinese Medicine， Shanxi Jinzhong 030619， China）

ABSTRACT OBJECTIVE To prepare Xiongzhi shigao decoction soluble microneedles， characterize it and investigate its
transdermal properties in vitro. METHODS Two-step centrifugal method was used to prepare Xiongzhi shigao decoction soluble
microneedles. The formability and mechanical property of the microneedles were evaluated from aspects of stroma fluidity，
microneedle formability， needle hardness， etc. The appearance， mechanical strength， dissolution performance， skin barrier
recovery performance and drug loading of the prepared microneedles were characterized by using active components of the soluble
microneedle （chlorogenic acid， ferulic acid， notopterol， imperatorin， ligustilide， isoimperatorin） as indicators. The in vitro
transdermal performance was investigated by Franz diffusion cell. RESULTS The soluble microneedle tips of Xiongzhi shigao
decoction prepared in this study were conical， evenly distributed and of the same thickness， with good mechanical properties； the
tip of the needle could be almost completely dissolved after being penetrated into the skin of rats for 2 hours， and the skin barrier
recovery performance was good； the drug loading of chlorogenic acid， ferulic acid， notopterol， imperatorin， ligustilide and
isoimperatorin were （87.04±1.12）， （67.69±1.23）， （20.65±0.17）， （35.00±0.11）， （153.83±0.21） and （23.52±0.50） μg per
patch respectively. The results of in vitro transdermal study showed that cumulative release rates of 6 active components in this
microneedle after 72 hours were 36.94%， 56.72%， 19.36%， 57.98%， 11.06% and 35.19%， respectively. CONCLUSIONS
Xiongzhi shigao decoction soluble microneedles are prepared successfully in this study and have good formability， mechanical
properties and pliable backing， which can significantly promote the transdermal drug delivery.
KEYWORDS Xiongzhi shigao decoction； soluble microneedles； characterization； in vitro transdermal properties

头痛是一种高发慢性疾病，具体表现为眉棱骨以上 芷、石膏为臣药，具有清泻郁热、通络止痛之功效；藁本、
至枕下部区域内的疼痛，具有缠绵难愈、反复发作的特 羌活、菊花为佐药，其中藁本、羌活具有祛风散寒止痛之
[1]
点 。其病因复杂，病情轻重不一，严重影响患者正常生 功效，菊花具有疏散风热之功效；六药配伍，共奏疏风散
活。芎芷石膏汤出自《医宗金鉴·四十三卷》，由川芎、白 寒、清泻郁热、通络止痛之功效。文献报道芎芷石膏汤
芷、石膏、藁本、羌活及菊花组成。方中川芎为君药，亦 及其加味方可用于治疗各种类型头痛 [2―4] 。《医心方》提
为治疗头痛之要药，具有疏风止痛、破瘀行气之功效；白 到“从内之外而盛于外者，先调其内而治其外；从外而盛
[5]
于内者，先治其外而后调其内”。可见，针对头痛这一
Δ 基金项目 山西中医药大学开放课题计划项目（No.2021-NPT-
病症，以外用法进行治疗是一种有效的方法。
03，No.2022-NPT-03） 可溶性微针作为一种新型的中医药外用治疗手段，
＊第一作者 硕士研究生。研究方向：中药制剂与质量分析。
近年来受到国内外学者的广泛关注，已被用于治疗多种
E-mail：yaolongdan@163.com
[6]
# 通信作者 教授，硕士生导师，硕士。研究方向：中药制剂与质量 疾病，如支气管哮喘等 。可溶性微针由可溶性高分子
分析。E-mail：dxjzhyxy@163.com 材料与药物混合制备而成，针体刺入皮肤后，药物不受

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