Page 125 - 《中国药房》2023年11期
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综上所述，中药配伍后可使有效成分或毒性成分的 明，单味药材厚朴与其复方栀子厚朴汤在厚朴酚与和厚
含量、种类发生变化而实现增效、减毒；同时还可能产生 朴酚的药动学参数和脑内分布上存在显著差异，栀子厚
新的物质从而扩大药物的治疗范围。 朴汤中厚朴酚与和厚朴酚的tmax、AUC显著延长或增加，
1.2 入血药源成分分析 表明栀子促进了厚朴酚与和厚朴酚的吸收。朱敏等 [23]
基于发挥药效的效应成分一般来自入血药源成分 研究当归-白芍药对发现，阿魏酸、咖啡酸、香草酸、绿原
或其代谢产物，故通过对入血药源成分（包括原型成分 酸、没食子酸、芍药苷、芍药内酯等药效成分在单味药和
及代谢产物）进行分析，能够明确药物的药效物质基础 药对给药后的代谢产物方面存在差异，推测配伍后药效
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及配伍作用机制 。现阶段主要通过确定入血药源成 成分的变化会促进或抑制某些代谢物的产生，影响化合
分的种类、含量，入血药源成分在各单味药中的来源等 物代谢进程。
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[15]
方面来研究中药复方的配伍机制 。张敏等 研究青黄 2 基于药理信号通路分析的中药复方配伍机制
散发现，青黛和雄黄配伍后，雄黄可促进青黛中色胺酮、 中药复方作为一个复合体系，在评价其作用机制的
靛蓝、靛玉红、2-氨基苯甲酸、N-苯基-2-萘胺等主要成分 过程中，最直接的方法就是分析药理信号通路差异，具
的入血吸收，而青黛可促进雄黄中有效成分三硫化二砷 体是通过分析中药配伍前后相关蛋白靶点、药效指标、
的吸收，体现了中药复方配伍增效的作用机制。李骅 [16] 代谢物和代谢通路等差异来实现的。
对双丹方中 8 种入血药源成分的研究发现，有 3 种入血 2.1 基于网络药理学技术研究中药复方配伍机制的方
药源成分来自牡丹皮，5种来自丹参，其中丹参中的丹参 法/策略
素不仅能加快牡丹皮中丹皮酚的吸收入血，而且能够提 结合中药复方的特征和网络药理学“疾病-基因-靶
高丹皮酚在相应靶组织中的浓度，说明丹参素和丹皮酚 点-药物”的研究模式进行分析，对配伍前后中药复方及
配伍使用可在保护心肌损伤方面有协同增效的作用。 单味药的靶点群、通路响应数量、种类进行研究，可预测
[26]
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阴奇材 对柴胡、白芍配伍前后体内成分的差异研究发 配伍机制 [24―25] 。韩彦琪等 采用网络药理学技术研究元
现，二药配伍后可显著降低柴胡中原型成分在血清中的 胡止痛滴丸治疗原发性痛经的配伍机制发现，该方君药
含量，提高柴胡皂苷类代谢产物在血清中的含量，显著 延胡索中的生物碱类成分单独作用的靶点有9个、信号
提高白芍中主要原型成分在血清中的含量，由此可见， 通路有9条，其可通过作用于中枢脑啡肽酶、平滑肌相关
柴胡与白芍配伍增效的体内物质基础是由于配伍促进 受体及血管紧张素等靶点而发挥止痛、理气等功效；臣
了柴胡中皂苷类原型成分在体内的转化代谢，同时促进 药白芷中的香豆素类成分单独作用的靶点有9个、信号
了白芍中主要原型成分在体内的吸收。 通路有2条，其可通过参与痉挛、炎症等相关信号通路的
1.3 药动学分析 调节，发挥行气血的辅助作用。由此可见，延胡索和白
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药物到达体内后，其有效成分在机体的作用下发生 芷配伍使用可协同增效。宋福江等 通过对醒脑静注
吸收、分布、代谢、排泄等生物转化，药效物质也随之发 射液“核心成分-关键靶标-主要通路”研究发现，在25个
生改变 。中药药动学分析主要是研究中药复方及其 核心成分中，麝香有15个，栀子有5个，冰片有5个，郁金
[18]
单味药在体内的动态变化规律，利用血药浓度及药动学 有 1 个；29 个核心靶点中，麝香占 25 个，栀子占 5 个，冰
[19]
参数特征阐释其配伍机制。邹葭霜 研究发现，桔梗 片占 5 个，郁金占 1 个；主要通路中，麝香、冰片、栀子共
和甘草配伍后，桔梗皂苷D和甘草皂苷的药时曲线下面 同正向调控细胞凋亡，栀子、冰片、郁金与转录因子的结
积（AUC）和最大血药浓度（cmax ）均显著增大，清除率 合相关，麝香和栀子协同作用于 Ras 信号通路。上述结
（clearance，CL）显著降低；而桔梗能显著提高甘草黄酮 果说明，醒脑静注射液中4味中药相互补充、协同归属于
类、皂苷类成分的口服相对生物利用度，具有协同增效 共同的功能通路，从而也证明中药配伍后具有协同增效
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的作用。Gu 等 研究表明，与单味药相比，川楝子和延 作用。李继彬等 对丹香冠心注射液的作用机制进行
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胡索配伍后，川楝素和其他生物碱的CL显著降低，达峰 网络药理学研究发现，丹参中丹酚酸类化合物可通过作
时间（ t ）缩短，AUC 和平均滞留时间（mean residence 用于凝血酶和血管紧张素转化酶靶点来调节凝血过程，
max
time，MRT）增大或延长，吸收速度加快，说明川楝子配 从而降低血液黏度，抑制血栓形成；降香中的氧化橙花
伍延胡索后能显著调节血清中活性成分的吸收和消除。 叔醇可通过作用于表皮生长因子受体、前列腺素内过氧
王星晨等 研究发现，厚朴与苦杏仁配伍后，二药中的 化物合酶 2 靶点蛋白，调节血小板激活、环磷酸腺苷等
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主要成分厚朴酚、和厚朴酚、苦杏仁苷的 cmax、AUC 均显 与抗血栓关系密切的信号通路。二者配伍后，丹参可通
著增加，CL均显著降低，说明配伍可以促进活性成分的 过外周镇痛、抗血栓、保护血管内皮功能、扩张血管等发
吸收，减缓活性成分的消除，增强药效。Liu等 研究表 挥抗炎、活血、祛瘀等功效，起到君药的作用；降香除调
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中国药房 2023年第34卷第11期 China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 11 · 1395 ·
