Page 130 - 《中国药房》2023年11期
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用，使排尿量增加 。甾体类化合物是猪苓的主要化学 信号通路、控制促炎因子产生等 。基于此，笔者对猪
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成分之一，也是其利水渗湿功效的药效物质，且尤以麦 苓利水渗湿的药理作用机制研究进展归纳如下。
角甾酮的活性最强 [9―10] 。目前在猪苓中已分离鉴定出30 2.1 利尿作用
多种甾体化合物，除了利尿活性显著的麦角甾酮外，还 相关研究通过水潴留模型大鼠筛选猪苓的利尿活
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有麦角甾醇 ，麦角甾-7，22-二烯-3-酮 ，过氧麦角甾 性部位，结果发现，猪苓的正丁醇和正己烷萃取物表现
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醇 ，麦角甾-7，22-二烯-3，5，6-三醇 ，多孔菌甾酮 A、 出良好的利尿活性，而水提物的利尿活性较弱 。赵宇
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B、C、G [14―15] ，polyporoid A、B、C 等均已报道具有利尿、 辉等 研究发现，猪苓提取物可能通过抑制肾小管的重
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抗炎、抗菌、抗氧化及肾脏保护等药理活性。 吸收过程产生利尿作用，其作用可能与Na 、K 、Cl 的重
1.2 猪苓多糖 吸收密切相关。血浆 ALD、血管紧张素Ⅱ（angiotensin
猪苓多糖为猪苓的主要功能性成分之一，具有显著 Ⅱ，Ang Ⅱ）、心钠素及抗利尿激素是参与调节机体内水
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的免疫调节、抗氧化等作用，是体现其扶正祛湿作用的 液代谢的重要因素，李思明 在研究中发现，猪苓发挥利
主要药效成分 。猪苓多糖成分以水溶性杂多糖为主， 尿作用可能与其能够降低ALD、Ang Ⅱ及抗利尿激素的
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主要由 D-葡萄糖（D-Glc）、D-半乳糖（D-Gal）、D-甘露糖 含量有关，推测猪苓能够参与泌尿系统相关激素含量的
（D-Man）、D-果糖（D-Fru）、L-阿拉伯糖（L-Ara）、L-鼠李 调控。由水通道蛋白（aquaporin，AQP）家族组成的水通
糖（L-Rha）等单糖组成 。早在1973年就有日本学者首 道在很大程度上决定了肾脏不同区域对水的重吸收作
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次从猪苓中分离纯化出一种水溶性杂多糖，该多糖主链 用，猪苓的利尿活性是通过调节肾髓质中 AQP2 表达来
由β-（1→3）-糖苷键连接，每隔3～4个残基就出现1个与 实现的，而AQP2下调则是由血管升压素V2受体水平下
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β-（1→6）-糖苷键连接的β-D-Glcp作为侧链 。此后，又 调导致的 。研究表明，麦角甾酮是猪苓利尿药效最强
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有多种具有免疫调节等活性的猪苓均一多糖被分离鉴 的甾体类成分，通过拮抗 ALD 改变 Na /K 离子的平衡，
定出来，具体见表1。 并通过抑制肾小管对水分和电解质的重吸收过程而产
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表1 猪苓中的猪苓多糖类化合物 生利尿作用 。另外，猪苓中的麦角甾醇和D-甘露糖醇
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编号 名称 单糖组成 结构组成 参考文献 对利尿过程也有促进作用 。
1 PPS1 Man、Gal、Glc 主链由α-Manp及β-Manp构成 [19] 2.2 肾脏保护作用
2 PPS2 Man、Gal、Glc 主链由α-Manp及β-Manp构成 [19]
3 PPS3 Man、Gal、Glc 主链由α-Manp及β-Manp构成 [19] 肾为水藏，其在调节机体的水液平衡方面起着极为
4 GUMP-1-1 Glc、Man、Gal、Fru － [20] 重要的作用，肾功能的失常则会导致机体的水液代谢障
5 GUMP-1-2 Glc、Man、Gal、Fru、GlcA － [20] 碍。猪苓主入肾经，可通过调节肾脏气化之力从而促进
6 PUP60S2 Glc、GlcA 主链由（1→6）-β-Glcp构成，支链末端为β-D- [21]
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机体水液的排泄 。相关研究基于实验性高草酸尿症
Glcp、（1→3）-β-D-Glcp、（1→3）-β-D-GlcA、（1→
4）-β-D-Glcp及（1→4）-β-D-GlcA 模型大鼠，发现猪苓乙酸乙酯提取物可明显促进大鼠肾
7 PUP80S1 Glc、GlcA 主链由（1→6，1→3）-β-Glcp构成，含22.8%支链 [22] 脏中Na 、K 、Cl 的清除，抑制Ca 排泄及草酸钙结晶的
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及少量糖醛酸
8 PPS Glc、Gal、Man β-D-Glcp [23] 生 长 聚 集 ，显 著 降 低 血 尿 素 氮（blood urea nitrogen，
－：无相应内容 BUN）及血清肌酐（serum creatinine，SCr）的浓度，从而保
1.3 其他类化合物 护模型大鼠的肾功能 。Li等 利用单侧尿道梗阻诱导
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除了甾体类化合物及猪苓多糖，猪苓中的三萜类、 肾纤维化模型小鼠，系统研究了猪苓对肾纤维化改善作
蒽醌类、酚类、氨基酸、脂肪酸等成分同样对其利水渗湿 用及其作用机制，结果发现，猪苓可有效改善小鼠肾功
作用产生一定影响，如木栓酮、大黄素、大黄素甲醚、大 能和纤维化程度，其作用机制可能与抑制转化生长因子
黄酚、烟酸、阿魏酸、琥珀酸、D-甘露糖醇、N-（2′-羟基二 β1 （transforming growth factor-β1，TGF-β1 ）和维持肝细胞
十四酰）-1，3，4-三羟基-2-十八鞘氨、4-羟基苯甲醛、5-羟 生长因子功能有关。另外，通过对猪苓麦角甾酮对外源
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甲基糠醛、羟基二十四烷酸、羟基二十四烷酸乙酯等 。 性腺嘌呤诱导的大鼠慢性肾功能衰竭的改善作用及机
2 猪苓利水渗湿的药理作用机制 制研究发现，麦角甾酮干预后 SCr 水平显著降低，细胞
猪苓利水渗湿的功效即通畅小便、增加尿量，促进 外基质成分分泌和沉积减少，白三烯、胆汁酸等脂质代
体内有形与无形的水湿之邪排出，主要体现在利尿作 谢产物水平有所改善，说明麦角甾酮有效改善了大鼠肾
用、免疫调节、抗炎抗菌、肾脏保护等现代药理作用方 功能的下降和肾间质纤维化 [31―32] 。麦角甾酮还能够提
面。目前已有研究表明，猪苓可能通过多种途径实现其 高血液中血红蛋白含量，降低BUN、SCr浓度，下调Ⅰ型
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利水渗湿的功效，如调节 Na /K 通道及水通道、抑制肾 胶原蛋白（type Ⅰ collagen，Col Ⅰ）、Col Ⅲ及 TGF-β1的
素-血管紧张素系统（renin-angiotensin system，RAS）相关 表达，减少腺嘌呤代谢产物对肾脏的病理性损伤，从而
· 1400 · China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 11 中国药房 2023年第34卷第11期
