Page 52 - 《中国药房》2022年24期

厚朴排气合剂主要药效成分在不同种属动物血浆中蛋白结合率

的比较
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郭明鑫 1， 2＊ ，范文韬 ，吴 霞 ，沈 颖 ，胡志强 （1.江苏大学附属宜兴医院药学部，江苏 宜兴 214200；2.广东
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药科大学新药研发中心，广州 510006）
中图分类号 R969.1；R927.2 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）24-2990-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.24.09

摘 要 目的 测定厚朴排气合剂主要药效成分厚朴酚、和厚朴酚在不同种属动物血浆中的蛋白结合率并比较种属差异。方法
采用平衡透析法，将牛、兔、大鼠血浆（即透析内液）置于4.5、9.0、13.5 μg/mL（按厚朴排气合剂饮片质量计）的含药透析液中平衡透
析24 h；采用超高效液相色谱-串联三重四极杆质谱技术检测透析内、外液中厚朴酚、和厚朴酚的质量浓度，计算血浆蛋白结合率
并进行比较。结果 在 4.5、9.0、13.5 μg/mL 质量浓度下，厚朴酚在牛血浆中的蛋白结合率分别为（68.13±4.52）%、（74.34±
1.12）%、（86.22±0.50）%，在兔血浆中的蛋白结合率分别为（59.55±4.62）%、（72.81±4.56）%、（86.40±1.91）%，在大鼠血浆中的蛋
白结合率分别为（56.63±2.87）%、（77.81±1.83）%、（83.18±0.65）%；和厚朴酚在牛血浆中的蛋白结合率分别为（34.82±1.67）%、
（40.29±3.28）%、（63.57±0.59）%，在兔血浆中的蛋白结合率分别为（34.25±5.62）%、（62.12±7.36）%、（80.86±4.01）%，在大鼠血
浆中的蛋白结合率分别为（37.06±3.28）%、（52.61±1.69）%、（79.83±7.38）%，组间比较差异大多具有统计学意义（P＜0.05或P＜
0.01）。结论 厚朴排气合剂主要药效成分厚朴酚、和厚朴酚的血浆蛋白结合率存在明显的种属差异，且有一定的浓度依赖趋势。
关键词 厚朴排气合剂；厚朴酚；和厚朴酚；血浆蛋白结合率；平衡透析法；牛血浆；兔血浆；大鼠血浆

Comparison of protein binding rate of main effective components of Houpu paiqi mixture in animal
plasma of different species
GUO Mingxin ，FAN Wentao ，WU Xia ，SHEN Ying ，HU Zhiqiang（1. Dept. of Pharmacy， the Affiliated
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Yixing Hospital of Jiangsu University， Jiangsu Yixing 214200， China； 2. New Drug Research and Development
Center of Guangdong Pharmaceutical University， Guangzhou 510006， China）
ABSTRACT OBJECTIVE To determine the protein binding rates of main effective components in Houpu paiqi mixture as
magnolol and honokiol in animal plasma of different species， and compare the differences among species. METHODS The plasma
of bovine， rabbit and rat （internal dialysate） was placed in 4.5， 9.0 and 13.5 μg/mL （according to the weight of the decoction
pieces of Houpu paiqi mixture） dialysate containing drug for 24 h by equilibrium dialysate method. The concentrations of magnolol
and honokiol in dialysis internal and external fluids were determined by ultra-performance liquid chromatography-tandem triple
quadrupole mass spectrometry， and the plasma protein binding rates were calculated and compared. RESULTS At the
concentrations of 4.5， 9.0 and 13.5 μg/mL， the protein binding rates of magnolol were （68.13±4.52）%， （74.34±1.12）% and
（86.22±0.50）% in bovine plasma， （59.55±4.62） % ， （72.81±4.56）% and （86.40±1.91）% in rabbit plasma， and （56.63±
2.87）%， （77.81±1.83）% and （83.18±0.65）% in rat plasma， respectively. The protein binding rates of honokiol were （34.82±
1.67）% ， （40.29±3.28）% and （63.57±0.59）% in bovine plasma， （34.25±5.62）% ， （62.12±7.36）% and （80.86±4.01）% in
rabbit plasma， and （37.06±3.28）% ， （52.61±1.69）% and （79.83±7.38）% in rat plasma， respectively. There was generally
statistical significance among those groups （P＜0.05 or P＜0.01）. CONCLUSIONS There are significant species differences in
plasma protein binding rates of magnolol and honokiol， the main effective components of Houpu paiqi mixture， in a certain
concentration-dependent trend.
KEYWORDS Houpu paiqi mixture； magnolol； honokiol； plasma protein binding rate； equilibrium dialysis； bovine plasma；
rabbit plasma； rat plasma

Δ 基金项目 广东省自然科学基金资助项目（No.2018A030313907） 厚朴排气合剂由厚朴、枳实、木香、大黄组成，具有
＊第一作者 药师，硕士。研究方向：临床中药药代动力学。 和中理气、行气消胀的功效，主要用于腹部非胃肠吻合
E-mail：guomingxin94@126.com
[1]
术后早期肠麻痹的辅助治疗 。目前，该合剂可用于恢
# 通信作者 副 主 任 药 师 。 研 究 方 向 ：医 院 药 学 。 E-mail：
staff1002@yxph.com 复患者术后胃肠道功能和治疗功能性便秘、肠麻痹等

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