Page 69 - 《中国药房》2022年18期
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以 藁 本 内 酯 、桂 皮 醛 计 ，AC-SMEDDS 的 载 药 量 为            显示，以藁本内酯、桂皮醛计，其载药量分别为（7.58±
         （7.58±0.03）、（4.17±0.01）mg/g，包 封 率 为（93.25±          0.03）、（4.17±0.01）mg/g，包 封 率 为（93.25±0.01）% 、
          0.01）%、（88.89±0.02）%。                             （88.89±0.02）%，且样品稳定性良好。但由于时间有
          2.7.3  稀释倍数对粒径的影响           取按最优处方所制的              限，所制AC-SMEDDS的加速试验和长期稳定性试验有
          AC-SMEDDS 0.1 g，分别加水稀释 50、100、200 倍，涡旋             待于后续完善。
          混匀，用激光粒度分析仪测定粒径，重复 3 次。结果显                             综上所述，本研究成功制备了AC-SMEDDS并优化
          示，各稀释样品的粒径均稳定于（149.01±1.03）nm。                     了其处方，所得制剂的稳定性良好。
          2.7.4  稳定性考察 （1）离心稳定性考察：取按最优处                      参考文献
          方所制的AC-SMEDDS 0.1 g，加适量水，以10 000 r/min             [ 1 ]  谭政 . 桂枝类方治疗痛证的配伍特点研究[D]. 昆明：云
          离心 5 min。此过程中，未见沉淀或油滴析出。（2）初步                           南中医药大学，2020.
          稳定性考察：取按最优处方所制的 AC-SMEDDS 适量，                      [ 2 ]  王冰，杨鹏举 . 黄帝内经素问[M]. 北京：学苑出版社，
          分别于 4、25 ℃密封保存，再于第 0、1、3、5、7 天时以                        2014：545.
                                                             [ 3 ]  杨钊田 . 温病学派代表医家痹证用药规律研究[D]. 北
          10 000 r/min离心5 min，观察外观性状并按“2.3”“2.4”项
                                                                  京：中国中医科学院，2015.
          下方法测定其中藁本内酯、桂皮醛含量。每样品重复测
                                                             [ 4 ]  张贵君 . 中药鉴定学[M]. 2 版 . 北京：科学出版社，
          定3次。结果显示，在4或25 ℃下放置7 d内，各样品均
                                                                  2009：119.
          为均匀、澄清的淡黄色液体，离心未见沉淀或油滴析出；
                                                             [ 5 ]  肖培根 . 新编中药志：第三卷[M]. 北京：化学工业出版
          藁本内酯、桂皮醛含量分别为（7.58±0.91）、（4.17±
                                                                  社，2002：575.
          1.14）mg/g。                                         [ 6 ]  王晓禹，吴国泰，杜丽东，等. 中药挥发油新型制剂及其
          3 讨论                                                    质量控制的研究现状[J]. 中国药房，2021，32（20）：2551-
              藁本内酯、桂皮醛为当归、桂枝挥发油发挥抗菌消                              2555.
          炎作用的主要药效成分           [4－5] ，将两者作为 AC-SMEDDS        [ 7 ]  仲粒，李小芳，刘罗娜，等. 自微乳技术在中药制剂中的
          的指标性成分可全面反映制剂的质量。考虑到两者均                                 应用及其固化研究进展[J]. 中药与临床，2019，10（增刊
          为热不稳定成分，为验证水蒸气蒸馏法提取的可行性，                                2）：53-58，64.
          本研究前期按“2.1”项下方法平行提取归桂混合挥发油                         [ 8 ]  张定堃，傅超美，林俊芝，等. 中药制剂的“药辅合一”及
                                                                  其应用价值[J]. 中草药，2017，48（10）：1921-1929.
          3 次，测得提取率的 RSD 为 0.88%，藁本内酯、桂皮醛含
                                                             [ 9 ]  国家药典委员会.中华人民共和国药典：四部[S].2020年
          量的 RSD 分别为 0.71%、0.56%，提示水蒸气蒸馏法稳
                                                                  版 . 北京：中国医药科技出版社，2020：233-234，475，
          定、可行。
                                                                  480-483.
              选择适宜的辅料是成功制备 SMEDDS 的关键。药
                                                             [10]  苗爱东，梁乾德，王升启. SPE-HPLC测定四物合剂中藁
          用微乳所用辅料要求毒性低、乳化效果好，且亲水亲油                                本内酯的含量[J]. 中成药，2005，27（6）：737-738.
                                           [15]
          平衡值高的乳化剂可促进微乳的形成 。本课题组前                            [11]  许亚玲，罗曼，周兰，等. RP-HPLC法测定小建中片中桂
          期在预实验中分别考察了归桂混合挥发油与等量 RH-                               皮醛的含量[J]. 中国药房，2012，23（32）：3044-3046.
          40、EL-40、TW-80、CO-40、乙醇、PEG400、PG、甘油混合             [12]  赖章婷，丁海波，蒋且英，等. 水飞蓟宾过饱和自微乳给
          后的体系状态，结果显示，归桂混合挥发油在甘油中的                                药系统的制备及体外质量评价[J]. 中草药，2019，50
          溶解度最低，故将该辅料剔除。                                         （17）：4091-4099.
              在此基础上，本研究以归桂混合挥发油为油相和模                         [13]  郑淑晶，王佳，胡德，等. 桂枝芍药知母汤提取工艺的优
          型药物，基于“药辅合一”理念制备了 AC-SMEDDS，并                           化[J]. 中国药房，2022，33（2）：179-184.
          对其处方进行了优化：首先，通过测定溶解度和绘制伪                           [14]  陈绪龙，梁新丽，丁海波，等. 姜黄素过饱和自纳米乳的
                                                                  制备与体外质量评价[J]. 中国中药杂志，2020，45（15）：
          三元相图筛选出乳化剂（EL-40）和助乳化剂（乙醇），并
                                                                  3672-3680.
          得出两者质量比的优化范围为 15∶2～9∶1。其次，以油
                                                             [15]  KALLAKUNTA V R，BANDARI S，JUKANTI R，et al.
          相占比、乳化剂与助乳化剂质量比为因素，以 SMEDDS
                                                                  Oral self emulsifying powder of lercanidipine hydrochlo‐
          稳定性评价重要指标（挥发油含量、粒径、乳化时间）的
                                                                  ride：formulation and evaluation[J]. Powder Technol，
          综合评分为指标，采用 CCD 法优化得其最优处方为油                              2012，221：375-382.
          相占比30%、乳化剂与助乳化剂质量比9∶1。最后，对按                                       （收稿日期：2022-01-30 修回日期：2022-08-10）
          最优处方所制AC-SMEDDS的质量进行初步评价，结果                                                             （编辑：张元媛）




          中国药房    2022年第33卷第18期                                            China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 18  ·2239·
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