Page 17 - 《中国药房》2022年18期

铁皮石斛叶中黄酮碳苷类成分分离、鉴定及抑制α-葡萄糖苷酶活

性研究 Δ

＊
# a
# b
冯海林 ，彭崇胜 ，李晓波 （上海交通大学药学院，上海 200240）
中图分类号 R917 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）18-2187-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.18.03

摘 要 目的 分离、鉴定铁皮石斛叶中的黄酮碳苷类成分，并评价其体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性。方法 采用大孔吸附树脂和
制备型高效液相色谱法对铁皮石斛叶中的黄酮碳苷类成分进行分离和纯化，通过紫外光谱、核磁共振、高分辨电喷雾离子化质谱
等波谱方法对化合物进行推导和鉴定。考察黄酮碳苷类成分与阳性对照（阿卡波糖）的α-葡萄糖苷酶体外抑制活性。结果 从铁
皮石斛叶中分离得到5个芹菜素-6，8-C-二糖苷，鉴定为芹菜素-6-C-α-L-鼠李糖-8-C-β-D-异鼠李糖（1）、夏佛塔苷（2）、异夏佛塔苷
（3）、异佛莱心苷（4）和佛莱心苷（5）。化合物 1～5 和阿卡波糖抑制 α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度分别为（1.79±1.27）、（2.05±
0.72）、（1.93±0.67）、（1.09±0.46）、（1.36±0.58）、（18.69±1.24）μmol/L。结论 从铁皮石斛叶中分离得到 5 个具有 α-葡萄糖苷酶
抑制活性的芹菜素-6，8-C-二糖苷类成分，其中化合物1为新化合物，化合物2首次从该植物中分离得到。
关键词 铁皮石斛叶；黄酮碳苷类；芹菜素-6-C-α-L-鼠李糖-8-C-β-D-异鼠李糖；α-葡萄糖苷酶

Study on the separation and identification of flavone C-glycosides from the leaves of Dendrobium officinale
and their inhibitory activities to α-gulcosidase
FENG Hailin，PENG Chongsheng，LI Xiaobo（School of Pharmacy，Shanghai Jiaotong University，Shanghai
200240，China）

ABSTRACT OBJECTIVE To separate and identify the flavone C-glycosides from the leaves of Dendrobium officinale，and to
evaluate their in vitro inhibitory activities to α-glucosidase. METHODS The flavone C-glycosides from the leaves of D. officinale
were separated and purified by macroporous adsorption resin and preparative high-performance liquid chromatography. The structure
of obtained compound was elucidated and identified by spectroscopic methods，such as ultraviolet spectrum，nuclear magnetic
resonance，high-resolution electrospray ionization mass spectrometry，etc. The in vitro inhibitory activities of flavone C-glycosides
and positive control（acarbose） to α -glucosidase were investigated. RESULTS Five apigenin-6，8-di-C-glycosides were
isolated and purified from the leaves of D. officinale，and identified as apigenin-6-C-α-L-rhamnosyl-8-C-β-D-quinovoside（1），
schaftoside（2），isoschaftoside（3），isoviolanthin（4）and violanthin（5）. Half inhibitory concentration of compound 1-5 and acarbose
inhibiting α -glucosidase were （1.79±1.27），（2.05±0.72），（1.93±0.67），（1.09±0.46），（1.36±0.58），（18.69±1.24） μmol/L，
respectively. CONCLUSIONS Five apigenin-6，8-di-C-glycosides with α-glucosidase inhibitory activity are isolated from the leaves
of D. officinale，of which compound 1 is a new compound and compound 2 is isolated from this plant for the first time.
KEYWORDS the leaves of Dendrobium officinale；flavone C-glycoside；apigenin-6-C- α -L-rhamnosyl-8-C- β -D-quinovoside；α -
gulcosidase

[2]
铁皮石斛 Dendrobium officinale Kimura et Migo 是 伤、口干烦渴、阴虚火旺、骨蒸劳热等证 。铁皮石斛叶
[3]
[4]
[3]
兰科石斛属多年生草本植物，药用历史悠久，是石斛药 与茎的化学成分相似 ，具有良好的降血糖 、抗氧化 等
[1]
材来源的主要品种之一 。铁皮石斛的传统药用部位是 功效，但其降血糖的活性成分还未完全阐明。有研究发
茎，具有益胃生津、滋阴清热的功效，可用于治疗热病津 现，石斛属植物是小分子α-葡萄糖苷酶抑制剂的重要来源，
例如：美花石斛茎中的菲类和茋类成分（loddigesiinols
Δ 基金项目 国家重点研发计划项目（No.2017YFC1701904-6）
[5]
＊第一作者 硕士研究生。研究方向：中药药效物质。E-mail： G～J） 、曲轴石斛中的新型芴-二氢菲类（dendrogibsol）
[6]
1246353552@qq.com 和二氢菲成分（lusianthridin） 、铁皮石斛茎中的菲类成
#a 通信作者 副教授，硕士生导师，博士。研究方向：中药药效物 分（3，4-二羟基-4′，5-二甲氧基联苯和dendrocandin U） ，
[7]
质及作用机制。电话：021-34207064。E-mail：cspeng@sjtu.edu.cn
提示石斛属植物中小分子成分可能通过抑制 α-葡萄糖
#b 通信作者 教授，博士生导师，博士。研究方向：中药药效物质
及作用机制。电话：021-34204806。E-mail：xbli@sjtu.edu.cn 苷酶活性发挥降血糖作用。然而，铁皮石斛叶中含量丰

中国药房 2022年第33卷第18期 China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 18 ·2187·