Page 133 - 《中国药房》2022年18期

托法替尼治疗溃疡性结肠炎的研究进展 Δ

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吴澎泞 ，熊 帅 ，杨婉卿 ，陈 敏 （1.成都中医药大学附属医院临床医学院，成都 610075；2.成都中医药大
1＊
学附属医院肛肠科，成都 610075）
中图分类号 R975 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）18-2299-06
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.18.25

摘 要 溃疡性结肠炎（UC）是一种多因素导致的慢性炎症性肠病，其病因和发病机制尚不完全清楚。托法替尼是一种小分子物
质，主要通过抑制Janus激酶（JAK）治疗UC，可通过口服快速吸收。该药已被美国FDA及欧洲药品管理局批准用于治疗中重度
UC，且国外已开展较多托法替尼治疗UC的临床研究，而其在我国尚未见有用于UC的相关报道。本文主要从托法替尼治疗UC
的作用机制、临床应用、安全性等方面总结其相关研究进展。结果表明，托法替尼主要通过抑制JAK和促炎因子的表达、调节过表
达的信号转导及转录激活因子信号、修复肠黏膜屏障等作用治疗UC。托法替尼在临床显示出较好的疗效，但安全性研究显示其
所带来的带状疱疹、血栓形成等风险不容忽视，妊娠期、儿童、青少年、老年患者应慎用该药。由于目前暂未见其在我国用于UC，
未来需进一步研究托法替尼在我国UC患者中的疗效和安全性。
关键词 托法替尼；溃疡性结肠炎；机制；临床研究

Research advances of tofacitinib in the treatment of ulcerative colitis
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WU Pengning ，XIONG Shuai ，YANG Wanqing ，CHEN Min（1. School of Clinical Medicine，the Affiliated
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Hospital of Chengdu University of Traditional Chinese Medicine，Chengdu 610075，China；2. Dept. of Anorectal
Disease，the Affiliated Hospital of Chengdu University of Traditional Chinese Medicine，Chengdu 610075，
China）

ABSTRACT Ulcerative colitis（UC）is a chronic inflammatory bowel disease caused by multiple factors，and its etiology and
pathogenesis remain unclear. Tofacitinib，a small molecule rapidly absorbed by oral administration，treats UC primarily by
inhibiting Janus kinase（JAK）. Tofacitinib has been approved by the FDA and the European Medicines Agency for the treatment of
moderate to severe UC. Many clinical studies on tofacitinib in the treatment of UC have been carried out abroad，but there is no
relevant report on its use in UC in China. This paper summarizes the relevant research advances of tofacitinib in the treatment of
UC from its mechanism，clinical application and safety. The results show that tefatinib mainly treats UC by inhibiting the
expression of JAK and proinflammatory factors, regulating the overexpressed signaling transducers and activators of transcription,
and repairing the intestinal mucosal barrier. Tofacitinib has good clinical efficacy，but safety studies have shown that the risks of
herpes zoster and thrombosis should not be ignored，and the drug should be used with caution in pregnant，children，adolescents，
and elderly patients. The efficacy and safety of tofacitinib in Chinese population should be further studied in the future，since it has
not been used in UC patients in China.
KEYWORDS tofacitinib；ulcerative colitis；mechanism；clinical research

溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）属于炎症性肠 naling transducers and activators of transcription，STAT）
[1]
病（inflammatory bowel disease，IBD），其具体发病机制 通路已被证实是 UC 发病的关键通路之一 。JAK 抑制
尚不清楚。虽然目前针对细胞因子的药物治疗已经彻 剂可通过影响多种促炎细胞因子依赖的途径治疗 UC，
底改变了 UC 的治疗方法，但此类药物通常只针对单个 其中托法替尼（tofacitinib）（亦称“枸橼酸托法替尼”
“托伐菌素”“托法替布”）应用最为广泛。托法替尼是
细胞因子，仍有部分治疗无反应的患者的医疗需求未被
JAK 抑制剂中第一个被美国 FDA 及欧洲药品管理局
满足。Janus激酶（JAK）-信号转导及转录激活因子（sig‐
（European Medicines Agency，EMA）批准用于治疗中重
Δ 基金项目 国家自然科学基金资助项目（No.81774321）；科研能 度 UC 的药物 。美国胃肠病协会（American Gastroen‐
[2]
力提升“百人计划”项目（No.20-B05）
terological Association，AGA）也建议，可将托法替尼用
＊第一作者 住院医师，硕士。研究方向：肛肠疾病诊疗。E-mail： [3―4]
1328433248@qq.com 于UC的诱导治疗和维持治疗 。
# 通信作者 副主任医师，博士。研究方向：肛肠疾病诊疗。E- 目前，托法替尼在中国主要用于不能耐受甲氨蝶呤
mail：cm@cdutcm.edu.cn 或应用甲氨蝶呤疗效差的中重度活动性类风湿关节炎

中国药房 2022年第33卷第18期 China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 18 ·2299·