Page 130 - 《中国药房》2022年16期

·综述·

司来帕格在肺动脉高压治疗中的应用 Δ

王志伟 ，韩 宇 ，程江涛 （1.河南大学人民医院/河南省人民医院心内科，郑州 450003；2.阜外华中心血管
2
1，2 #
1＊
病医院心内科，郑州 451464）
中图分类号 R972 .4 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）16-2040-05
+
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.16.22

摘 要 司来帕格是一种口服的高选择性前列环素受体激动剂，具有抑制肺动脉平滑肌细胞收缩、增殖的作用。因其具有患者依
从性好、受体亲和力高等优点，目前在肺动脉高压（PH）治疗中应用广泛。本文对司来帕格在PH治疗中的作用机制、药动学/药效
学、临床应用等方面进行了综述。结果表明，司来帕格单独使用或与内皮素受体拮抗剂和（或）磷酸二酯酶抑制剂联合使用治疗世
界卫生组织（WHO）心功能Ⅱ～Ⅲ级成人动脉性肺动脉高压（PAH）患者，均可降低恶化/死亡事件风险、延缓疾病进展、改善患者
PAH危险分层。但其在儿童PAH、慢性血栓栓塞性PH等患者中的应用仍需进一步探索。
关键词 司来帕格；肺动脉高压；前列环素受体激动剂
Application of selexipag in the treatment of pulmonary hypertension
1，2
2
WANG Zhiwei ，HAN Yu ，CHENG Jiangtao （1. Dept. of Cardiology，Henan University People’s Hospital/
1
Henan Provincial People’s Hospital，Zhengzhou 450003，China；2. Dept. of Cardiology，Fuwai Central China
Cardiovascular Hospital，Zhengzhou 451464，China）
ABSTRACT Selexipag is a kind of oral highly selective prostacyclin（IP）receptor agonist，which can inhibit the contraction and
proliferation of pulmonary artery smooth muscle cells. Because of its good patient compliance and high receptor affinity，it is
currently used in the treatment of pulmonary hypertension（PH）. This article reviews the mechanism of action，pharmacokinetics/
pharmacodynamics and application of selexipag in the treatment of PH. The results show that selexipag alone or in combination
with endothelin receptor antagonists and（or）phosphodiesterase inhibitors can effectively reduce the risk of worsening/death events，
delay disease progression，and improve patients’life quality in patients with adult pulmonary arterial hypertension（PAH）of WHO
cardiac function Ⅱ-Ⅲ grade. However，its application in children with PAH and patients with chronic thromboembolic PH needs
further exploration.
KEYWORDS selexipag；pulmonary hypertension；prostacyclin receptor agonist

[2]
肺动脉高压（pulmonary hypertension，PH）是指在静 前主要用于治疗 PAH 。有研究表明，PAH 的靶向治疗
息状态下，右心导管测得的肺动脉平均压（mean pulmo- 药物主要通过一氧化氮、内皮素、前列环素3条经典途径
nary arterial pressure，mPAP）≥25 mmHg（1 mmHg＝ 中的不同靶点发挥作用 。另有研究表明，在 PAH 初始
[3]
0.133 kPa） [1－2] 。《中国肺动脉高压诊断与治疗指南（2021 治疗的患者中，联合一氧化氮和内皮素途径治疗的患者
版）》指出，PH 分为五大类，分别为动脉性 PH（pulmo- 仅有34.8％能达到低危状态 。国内常用的前列环素途
[4]
nary arterial hypertension，PAH）、左心疾病所致PH、肺部 径药物包括曲前列尼尔和司来帕格，其中司来帕格是一
疾病和（或）低氧所致 PH、慢性血栓栓塞性 PH（chronic 种口服的高选择性前列环素（prostacyclin，IP）受体激动
thromboembolic pulmonary hypertension，CTEPH）和（或） 剂，其口服给药方式大大提高了患者的依从性 。由于
[5]
其他肺动脉阻塞性病变所致 PH、未明和（或）多因素所 司来帕格进入国内时间较短，国内相关研究较少，本研
[2]
致PH 。近年来，PH治疗领域取得了许多进展，靶向药 究从司来帕格治疗PAH的作用机制、药动学/药效学、临
物的应用及其他治疗策略的不断更新，延长了 PH 患者 床应用等方面对其应用进展进行了综述，旨在为其临床
的生命，提高了PH患者的生活质量。其中，靶向药物目 合理使用提供参考。

Δ 基金项目 国家自然科学基金资助项目（No.81800287） 1 司来帕格治疗PAH的作用机制
＊第一作者 硕士研究生。研究方向：肺动脉高压和肺栓塞。
前列环素属于前列腺素家族，属于内源性血管舒张
E-mail：professorwzw@163.com
因子，通过作用于细胞表面的 IP、前列腺素 E1-4 （prosta-
# 通信作者 主任医师，硕士生导师，博士。研究方向：临床心血管
疾病。E-mail：chengjt9888@163.com glandin E1-4，EP1-4 ）受体发挥舒张血管、免疫调节、抗血管

·2040 · China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 16 中国药房 2022年第33卷第16期