Page 133 - 《中国药房》2022年14期

含笑内酯的药理作用及机制研究进展 Δ

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林 景 ，莫俊俏 ，周 欣 ，宋 艳 ，黎咏嫦（1.海南省第五人民医院药学部，海口 570100；2.海南科技职业
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大学健康科学学院，海口 571137；3.广西中医药大学药学院，南宁 530200）
中图分类号 R965；R284 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）14-1787-06
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.14.22

摘 要 含笑内酯是一种来自天然植物的愈创木烷型倍半萜内酯，在木兰科植物黄兰及台湾含笑的根皮中均有分布。现代药理
学研究表明，含笑内酯可通过抑制肿瘤细胞增殖、调节肿瘤细胞凋亡、诱导肿瘤细胞自噬、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移等发挥抗肿
瘤作用；其可通过调控核因子κB、磷脂酰肌醇-3-羟激酶/蛋白激酶B等多条相关信号通路，降低炎症细胞因子的表达水平；其可通
过恢复机体免疫相关因子表达，发挥免疫调节作用；其可通过减少β淀粉样蛋白的积累、抑制小胶质细胞活化等发挥神经保护作
用；其可通过减轻肝细胞的炎症反应和脂肪变性等发挥肝脏保护作用；其肾脏保护作用机制与其可通过调控多个通路来减轻炎症
反应有关；其心脏保护作用机制包括减轻炎症反应，降低氧化应激水平等。总之，含笑内酯是一种具有重要开发价值的化合物。
关键词 含笑内酯；药理作用；机制；抗肿瘤；抗炎；免疫调节；神经保护

Research progress on pharmacological effects and mechanism of micheliolide
LIN Jing ，MO Junqiao ，ZHOU Xin ，SONG Yan ，LI Yongchang（1. Dept. of Pharmacy，Hainan Fifth People’s
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Hospital，Haikou 570100，China；2. College of Health Science，Hainan Vocational University of Science and
Technology， Haikou 571137， China；3. College of Pharmacy， Guangxi University of Chinese Medicine，
Nanning 530200，China）
ABSTRACT Micheliolide is a kind of guaiacane sesquiterpene lactone from natural plants. It distributs in the root bark of
Cephalantheropsis gracilis and Michelia compressa. Modern pharmacological studies show that，micheliolide can play an anti-tumor
role by inhibiting the proliferation of tumor cells，regulating the apoptosis of tumor cells，inducing autophagy of tumor cells，and
inhibiting invasion and metastasis of tumor cells. It can reduce the expression of inflammatory cytokines by regulating several
related signaling pathways，such as nuclear factor κB and phosphatidylinositol-3-hydroxykinase/protein kinase B；it can play an
immunomodulatory role by restoring the expression of immune-related factors in the body；it can play a neuroprotective effect by
reducing the accumulation of amyloid β-protein and inhibiting microglial activation；it can play a liver protective role by reducing
the inflammatory response and steatosis of hepatocytes；its nephroprotective mechanism is related to the relief of the inflammatory
response by regulating multiple pathways；the mechanisms of its cardioprotective action include alleviating the inflammatory
response and reducing the level of oxidative stress，etc. In conclusion，micheliolide is a compound of great development value.
KEYWORDS micheliolide；pharmacological effects；mechanism；anti-tumor；anti-inflammatory；immune regulation；nerve
protection

含笑内酯是一种来自天然植物的愈创木烷型倍半 为了解含笑内酯的药理学研究进展，笔者在中国知网、
萜内酯（化学结构见图1），在木兰科植物黄兰的根皮、台 万方数据、维普网、PubMed、Web of Science 等数据库中

湾含笑的根皮中均有分布；含笑内酯也可用小白菊内酯 组合查询2016年1月－2022年6月发表的相关文献，对
为原料通过化学反应得到，其活性与小白菊内酯相当， 含笑内酯的药理作用及其机制进行了梳理和归纳，以期
为其相关新药研发和临床应用提供参考。
但稳定性更高、毒性和生产成本更低，更具有作为临床
药物的潜力 [1－2] 。现代药理学研究表明，含笑内酯在抗
肿瘤、抗炎、免疫调节、神经保护等方面疗效显著 [3－9] 。

Δ 基金项目 海南科技职业大学2021年校级科研项目（No.08）
＊第一作者 副主任药师，硕士。研究方向：药事管理、医疗机构制
剂、药理学。E-mail：linlin882022@126.com
# 通信作者 教授，博士研究生。研究方向：健康管理、药理学。
E-mail：149866577@qq.com 图1 含笑内酯的化学结构图

中国药房 2022年第33卷第14期 China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 14 ·1787 ·