Page 127 - 《中国药房》2022年13期

·综述·

胡椒碱的药理作用及机制研究进展 Δ

#
＊
林 思 ，秦慧真，邓玲玉，张 淼，谢凤凤，李泽宇，朱 华（广西中医药大学广西壮瑶药重点实验室，南宁
530200）

中图分类号 R965 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）13-1653-07
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.13.20

摘 要 胡椒碱是存在于胡椒科植物胡椒Piper nigrum L.中的一类酰胺类生物碱成分，具有保护心血管系统、调节糖脂代谢、抗肿
瘤、改善神经系统疾病、抗炎等药理作用。本文通过对胡椒碱近几年的药理作用及机制的相关研究进行归纳总结发现，胡椒碱可
通过减轻炎症反应和氧化应激水平，发挥保护心血管系统的作用；可通过抗炎、抗氧化作用改善线粒体功能，进而调控糖脂代谢；
可通过介导Wnt/β-catenin、NF-κB/Nrf-2/KeAP-1/HO-1、PI3K/Akt、TGF-β1/Smad2/ERK1/2等信号通路，发挥抗肿瘤作用；可通过抑
制自噬效应、减轻炎症反应、提高抗氧化能力、抑制神经元细胞凋亡、调控神经元中相关蛋白的表达，发挥改善神经系统疾病的作
用；还能通过抑制NF-κB等信号通路活性，降低炎症相关蛋白的表达，发挥抗炎作用。但胡椒碱的作用机制并不完善，多数研究均
停留在药效层面或某个信号通路及某个靶点上，不能从整体角度阐明其发挥药理作用的相关信号通路与具体作用靶点之间的相
互联系。后续可深入明确胡椒碱具体作用靶点并进行临床相关试验研究，为胡椒碱的临床应用提供支撑。
关键词 胡椒碱；酰胺类生物碱；药理作用；心血管；抗肿瘤

Research progress of pharmacological action and mechanism of piperine
LIN Si，QIN Huizhen，DENG Lingyu，ZHANG Miao，XIE Fengfeng，LI Zeyu，ZHU Hua（Guangxi Key
Laboratory of Zhuang and Yao Ethnic Medicine，Guangxi University of Chinese Medicine，Nanning 530200，
China）

ABSTRACT Piperine is a kind of amide alkaloids presenting in Piper nigrum L.，which has the pharmacological action such as
protecting cardiovascular system，regulating glucose and lipid metabolism，anti-tumor，improving nervous system diseases，
anti-inflammation and so on. This paper summarized the pharmacological action and mechanisms of piperine in recent years and
found that piperine，as the main active ingredient of P. nigrum，could protect the cardiovascular system by reducing inflammation
and oxidative stress；improve mitochondrial function through anti-inflammatory and antioxidant effects，thereby regulate glucose
and lipid metabolism；play an anti-tumor role by mediating the signaling pathways of Wnt/β-catenin，NF-κB/Nrf-2/KeAP-1/HO-1，
PI3K/Akt，TGF-β 1/Smad2/ERK1/2；improve neurological diseases by inhibiting autophagy，relieving inflammation，improving
antioxidant，inhibiting neuronal apoptosis and regulating the expression of related proteins in neurons；play an anti-inflammatory
effect by inhibiting the activity of NF-κB and other signaling pathways and reducing the expression of inflammation-related proteins.
However，the mechanism of action of piperine is not perfect，and most of the studies have been confined to the pharmacological
level or a certain signaling pathway and a certain target，without being able to elucidate the interconnection between the relevant
signaling pathway and the specific target from a holistic perspective. In the follow-up，the specific targets of piperine can be
identified and clinical trials can be carried out to provide support for the clinical application of piperine.
KEYWORDS piperine；amide alkaloids；pharmacological action；cardiovascular；anti-tumor

胡 椒 碱（piperine，PIP）是 胡 椒 科 植 物 胡 椒 Piper
Δ 基金项目 国家自然科学基金资助项目（No.82060695）；广西壮
瑶药重点实验室项目（No.桂科基字〔2014〕32 号）；广西壮瑶药协同创 nigrum L.中含量最高、活性最广的一种酰胺类生物碱成
[1]
新中心区域发展项目（No.桂教科研〔2014〕13 号）；广西第八批自治区 分 。PIP作为胡椒的主要活性成分，在2020年版《中国
特聘专家项目（No.桂人才通字〔2019〕13号） 药典》（一部）中规定，其在胡椒干燥品中含量不低于
＊第一作者 硕士研究生。研究方向：中药鉴定与分析。E-mail：
3.3％ 。现代药理研究表明，PIP具有保护心血管、调节
[2]
1751493407@qq.com
糖脂代谢、抗肿瘤、改善神经系统疾病、抗炎等药理作
# 通信作者 教授，博士生导师，博士。研究方向：中药及民族药的
鉴定与开发。E-mail：zhuhuagx@163.com 用 [3－4] 。近年来，有关 PIP 的研究日益增多，其药理作用

中国药房 2022年第33卷第13期 China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 13 ·1653 ·