Page 48 - 《中国药房》2022年10期

DL/％ DL/％ DL/％
3.00 12.00 12.00
11.00 11.00
2.50 10.00 10.00
水化时间/h 2.00 Hyp投药量/mg 9.00 Hyp投药量/mg 9.00

1.50 8.00 8.00
7.00 7.00
1.00 6.00 6.00
1.00 1.50 2.00 2.50 3.00 1.00 1.50 2.00 2.50 3.00 1.00 1.50 2.00 2.50 3.00
F127-TPGS质量比 F127-TPGS质量比 水化时间/h
A.因素A与因素B等高线图 B.因素A与因素C等高线图 C.因素B与因素C等高线图

6 6 6
5 5 5 4
DL/％ 4 3 DL/％ 4 3 DL/％ 3

2 2 2
1 1 1
3.00 3.00 12.00 3.00 3.00
2.50 2.50 10.00 2.50 12.00 2.50
2.00 2.00 2.00 10.00 2.00
8.00
1.50 1.50 F127-TPGS质量比 Hyp投药量/mg 1.50 F127-TPGS质量比 8.00 1.50 水化时间/h
1.00 1.00 6.00 1.00 Hyp投药量/mg 6.00 1.00
水化时间/h
D.因素A与因素B三维响应面图 E.因素A与因素C三维响应面图 F.因素B与因素C三维响应面图
图4 各因素对DL影响的等高线图和三维响应面图

A.外观 B. TEM图
图5 Hyp-F127/TPGS的外观和TEM图

20 50 000
15 40 000
强度/％ 10 总信号数 30 000
20 000
5
10 000
0 0
0.1 1 10 100 1 000 10 000 －100 0 100 200
粒径/nm Zeta电位/mV
A.粒径 B. Zeta电位
图6 Hyp-F127/TPGS的粒径和Zeta电位

DL。结果显示，Hyp-F127/TPGS 放置 4 周，其外观无明 液。精密称定Hyp对照品5 mg，同法制得相同质量浓度
显变化，仍为黄色澄清透明溶液，无絮状沉淀析出，且与 的 Hyp 混悬液。分别取上述溶液各 2 mL 置于透析袋
第 0 天相比，EE、DL 变化不大，说明 Hyp-F127/TPGS 在 （截留分子量为 8 000～14 000 Da）内，随后置于装有释
低温下储存较为稳定。结果见表8。 放介质（PBS）50 mL的锥形瓶内。由于Hyp为难溶性药
2.7.5 体外释放实验 采用透析法进行体外释放研 物，故为使其达到漏槽条件，需加入 1％聚山梨酯 80 溶
[14]
[15]
究 。精密称定含Hyp 5 mg的Hyp-F127/TPGS冻干粉， 液 作 为 表 面 活 性 剂 。 将 锥 形 瓶 置 于 摇 床 中 振 摇
加 PBS 溶胀并定容至 5 mL，制备成 1 mg/mL 的胶束溶 （37 ℃，100 r/min），分别于 0.5、1、1.5、2、4、6、8、10、12、

·1194 · China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 10 中国药房 2022年第33卷第10期