Page 57 - 《中国药房》2022年9期

藤黄有效成分的纳米囊制备及其抗糖尿病活性评价 Δ

战 鹤 ，韩 璐 ，何忠梅 ，时 坤 ，赵 岩 ，宗 颖 ，陈维佳 ，杜 锐 （1.吉林农业大学中药材学院，长春
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130118；2.教育部动物生产及产品质量安全重点实验室，长春 130118；3.吉林省梅花鹿高效养殖和产品开发技
术工程研究中心，长春 130118）
中图分类号 R944 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）09-1075-07
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.09.09
摘 要 目的 制备藤黄酸（GA）、新藤黄酸（NGA）的纳米囊（GA-LNCs、NGA-LNCs），并进行其抗糖尿病活性评价。方法 以水为
水相、中链甘油三酯为油相、聚乙二醇单硬脂酸酯为表面活性剂，采用相转换法制备GA-LNCs、NGA-LNCs。以包封率和载药量
为指标，利用单纯型网格设计法优化上述 2 种纳米囊的处方工艺，并对其理化性质进行考察。建立糖尿病小鼠模型，灌胃给予
GA-LNCs、NGA-LNCs（剂量分别为 1.92、2.42 mg/kg），每天 1 次，连续给药 6 周，检测小鼠空腹血糖值和血清中超氧化物歧化酶
（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性以及丙二醛（MDA）、总胆固醇（TC）、三酰甘油（TG）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、
低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）含量。结果 这2种纳米囊的最优处方均为60％水、10％中链甘油三酯、30％聚乙二醇单硬脂酸酯
（三者总量固定为 2 g）以及 35 mg GA 或 NGA。以最优处方制得的 GA-LNCs、NGA-LNCs 的包封率分别为（92.01±0.68）％、
（93.12±2.11）％，载药量分别为（0.99±0.21）％、（1.21±0.22）％；两者均为黄色均一透明液体，无沉淀，微观形态均为类球形，且具
有明显的壳膜结构，粒径分别为（28.11±9.76）、（22.06±6.84）nm，Zeta电位分别为（－4.09±1.00）、（－17.40±1.32）mV，多分散
系数分别为0.93±0.06、0.74±0.12。动物实验结果显示，GA-LNCs、NGA-LNCs均可显著升高模型小鼠血清中SOD、GSH-Px活性
和 HDL-C 含量（P＜0.05 或 P＜0.01），显著降低模型小鼠空腹血糖值和血清中 MDA、TC、TG、LDL-C 含量（P＜0.05 或 P＜
0.01）。结论 本研究制得的GA-LNCs、NGA-LNCs理化性质良好，且具有良好的抗糖尿病活性。
关键词 藤黄酸；新藤黄酸；纳米囊；糖尿病；制备

Preparation of nanocapsules of active ingredients of Garcinia hanburyi and evaluation of their antidiabetic
activity
ZHAN He ，HAN Lu ，HE Zhongmei ，SHI Kun ，ZHAO Yan ，ZONG Ying ，CHEN Weijia ，DU Rui 1，2，3
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（1. College of Chinese Medicinal Materials，Jilin Agricultural University，Changchun 130118，China；2. Key
Laboratory of Animal Production，Product Quality and Security，Ministry of Education of China，Changchun
130118，China；3. Jilin Provincial Engineering Research Center for Efficient Breeding and Product Development
of Sika Deer of China，Changchun 130118，China）
ABSTRACT OBJECTIVE To prepare Gambogic acid （GA） nanocapsules （GA-LNCs） and Neogambogic acid （NGA）
nanocapsules（NGA-LNCs），and to evaluate their antidiabetic activities. METHODS Using water as the aqueous phase，medium-
chain triglyceride as the oil phase and polyethylene glycol monostearate as the surfactant，GA-LNCs and NGA-LNCs were prepared
by phase inversion method. Using entrapment efficiency and drug-loading amount as index，the formulation technologies of above 2
nanocapsules were optimized by simplex lattice design. Its physical and chemical properties were investigated. The diabetic mice
model was established. GA-LNCs and NGA-LNCs（1.92 and 2.42 mg/kg respectively）were given intragastrically，once a day，for
consecutive 6 weeks. The fasting blood glucose of mice，the activities of superoxide dismutase（SOD）and glutathione peroxidase
（GSH-Px），the contents of malondialdehyde （MDA），total cholesterol （TC），triglyceride （TG），high-density lipoprotein
cholesterol（HDL-C）and low-density lipoprotein cholesterol（LDL-C）were all detected. RESULTS The optimal formulation of 2
kinds of nanocapsules included 60％ water，10％ medium-chain triglyceride，30％ polyethylene glycol monostearate（total amount
of the three was 2 g）and 35 mg GA or NGA. The encapsulation efficiencies of GA-LNCs and NGA-LNC obtained by the optimal
formulation were（92.01±0.68）％ and（93.12±2.11）％；the drug-loading amount were（0.99±0.21）％ and（1.21±0.22）％，
respectively. GA-LNCs and NGA-LNCs were yellow，homogeneous and transparent liquid without precipitation. They were
spherical in microscopic shape， and had obvious shell-
Δ 基金项目：吉林省科技发展计划项目（No.20200404090YY）；吉
membrane structure. The particle sizes were （28.11 ± 9.76）
林省教育厅科学技术研究项目（No.JJKH20210372KJ）
and（22.06±6.84）nm；Zeta potential were（－4.09±1.00）
＊硕士研究生。研究方向：植物药。E-mail：zhanhe0108@163.
com and（－17.40±1.32）mV，and polydispersity were 0.93±0.06
# 通信作者：讲师，博士。研究方向：中药有效成分治疗疾病的作 and 0.74±0.12. The results of animal experiments showed that
用机制。E-mail：chenweijia_jlau@163.com both GA-LNCs and NGA-LNCs could significantly increase

中国药房 2022年第33卷第9期 China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 9 ·1075 ·