Page 60 - 《中国药房》2022年9期

包封率均越高。由此可知，GA-LNCs、NGA-LNCs 的最 2.3 GA-LNCs、NGA-LNCs的理化性质考察
优处方均为60％水、10％中链甘油三酯、30％聚乙二醇单 2.3.1 外观性状观察 取“2.2.4”项下制备的GA-LNCs、
硬脂酸酯（三者总量固定为2 g）以及35 mg GA或NGA。 NGA-LNCs适量，加入冰水，于室温条件下放置24 h后，
表2 GA-LNCs单纯型网格法的实验设计和结果 观察其是否有沉淀。结果显示，GA-LNCs、NGA-LNCs
处方比例 均为黄色均一透明液体，且均无沉淀。
序号 包封率/％ 载药量/％
水相/％ 油相/％ 表面活性剂/％ 2.3.2 透射电镜观察 取“2.2.4”项下制备的GA-LNCs、
1 60 10 30 94.68±1.65 1.46±0.35 NGA-LNCs 适量，以水稀释后，滴加至铜网，再以 2％磷
2 50 10 40 91.24±3.54 1.01±0.55
3 40 10 50 86.45±4.22 1.21±0.54 钨酸染色，待自然晾干后，采用透射电镜进行观察。结
4 35 15 50 92.06±0.96 0.54±0.62 果显示，GA-LNCs、NGA-LNCs 均为类球形，大小均匀，
5 30 35 35 84.25±2.33 0.87±0.48 且具有明显的壳膜结构。结果见图4。
6 50 20 30 88.01±1.96 0.78±0.60
7 20 40 40 79.06±4.00 1.14±0.36 2.3.3 粒径、Zeta 电位、多分散系数的测定 取“2.2.4”
8 25 45 20 86.22±3.66 0.55±0.58 项下制备的 GA-LNCs、NGA-LNCs 适量，采用马尔文激
表3 NGA-LNCs单纯型网格法的实验设计和结果 光粒度分析仪和纳米粒度电位仪测定其粒径、Zeta电位、
处方比例 多分散系数（polydispersity，PDI）。结果显示，GA-LNCs、
序号 包封率/％ 载药量/％
水相/％ 油相/％ 表面活性剂/％ NGA-LNCs的粒径分别为（28.11±9.76）、（22.06±6.84）
1 60 10 30 95.66±1.86 1.26±0.54 nm，Zeta 电位分别为（－4.09±1.00）、（－17.40±1.32）
2 50 10 40 88.31±3.41 1.02±0.11
3 40 10 50 82.87±2.01 0.98±0.22 mV，PDI分别为0.93±0.06、0.74±0.12。
4 35 15 50 90.14±0.99 0.87±0.31 2.3.4 X-射线衍射分析 X-射线衍射分析是研究药物
5 30 35 35 82.42±5.32 0.77±0.95 晶体结构的有效手段，不同的晶体结构在不同位置会有
6 50 20 30 88.22±2.01 0.72±0.53
7 20 40 40 84.35±3.65 1.11±0.35 强吸收峰。本研究选择甘露醇作为冻干保护剂，在
8 25 45 20 85.26±4.01 0.53±0.14 GA-LNCs 制备完成后加入甘露醇搅拌至溶解，以保护
2.2.4 处方验证 按“2.2.3”项下优化的处方工艺，制备 GA-LNCs 的 形 态 结 构 。 取 GA 原 料 药 、甘 露 醇 、
GA-LNCs、NGA-LNCs，平行 3 批，然后测定其包封率和 GA-LNCs（以甘露醇冻干）、甘露醇与 GA-LNCs 的物理
载药量。结果显示，GA-LNCs的包封率和载药量分别为 混合物进行 X-射线衍射分析。设置管压为 40 kV，管
（92.01±0.68）％、（0.99±0.21）％，NGA-LNCs 的包封率 流为 40 mA，衍射角 2 θ范围为 10°～70°，扫描速度为
和载药量分别为（93.12±2.11）％、（1.21±0.22）％。 4°/min。结果显示，GA 存在晶型结构，主要衍射峰在
0.450 0 82.25
1.4 0.550 0 98 83.78
0.650 0 96 85.30
1.2 0.750 0 94 86.83
0.850 0 92 88.35
载药量/％ 1.0 0.950 0 包封率/％ 90 89.88
1.050 0
91.40
1.150 0
0.8
1.250 0 88 92.92
94.45
0.6 1.350 0 86 95.97
1.450 0 84 97.50
0.4 82 10
50 10 50 20 15
40 20 40 25
水相 30 30 油相 水相 30 40 35 30 油相
20 40 20 45
A.载药量的三维图 B.包封率的三维图
0.550 0 0.550 0
40 40 40
84 84
油相 0.649 5 油相 86 油相 86 0.649 5

87 87 0.749 0
0.749 0
20 0.848 5 20 89 20 89 0.848 5
91 87 90 91
92
0.948 0
0.948 0 87 90 92
20 40 60 20 30 40 50 60 20 30 40 50 60
水相 水相 水相
C.载药量的等高线图 D.包封率的等高线图 E.载药量和包封率等高线图的叠加图
图2 GA-LNCs载药量和包封率的三维图和等高线图

·1078 · China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 9 中国药房 2022年第33卷第9期