Page 133 - 《中国药房》2022年7期

·综述·

肠溶性软胶囊的研究进展 Δ

陶晓倩 ，付慧敏 ，乔子桐 ，张 强 ，包子威 ，程 岚 ，张纯刚 （1.辽宁中医药大学药学院，辽宁 大连
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116620；2.长治医学院药学系，山西 长治 046000）
中图分类号 R944 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）07-0891-06
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.07.21
摘 要 肠溶性软胶囊是一种在胃内不崩解，而在肠道部位迅速释放药物、发挥药效作用的新型制剂，具有提高药物稳定性、降低
药物刺激性、定向输送药物至肠道部位、延长药物作用时间等优势。本文从分解释放机制、应用优势、肠溶包衣材料的分类及制备
方法等方面对肠溶性软胶囊进行综述，以期为该剂型的开发提供参考。
关键词 肠溶性软胶囊；肠溶包衣材料；制备方法

Research progress on enteric-soluble soft capsule
TAO Xiaoqian ，FU Huimin ，QIAO Zitong ，ZHANG Qiang ，BAO Ziwei ，CHENG Lan ，ZHANG Chungang 1，2
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（1. School of Pharmacy，Liaoning University of Traditional Chinese Medicine，Liaoning Dalian 116620，China；
2. Dept. of Pharmacy，Changzhi Medical College，Shanxi Changzhi 046000，China）
ABSTRACT Enteric-soluble soft capsule is a kind of new preparation that does not disintegrate in the stomach，but releases
rapidly in the intestinal tract to play a pharmacodynamic role. It has the unique advantages of improving drug stability，reducing
drug irritation， delivering drugs directionally to the intestinal tract， and prolonging drug action time. In this paper， the
decomposition and release mechanism，application advantages，classification of enteric-soluble coating materials and preparation
methods of enteric-soluble soft capsule are sorted and summarized，in order to provide reference for further development of this
type of preparation.
KEYWORDS enteric-soluble soft capsule；enteric coating material；preparation methods

肠溶性软胶囊制剂指通过在囊壳内添加特殊的药 1.1 化学分解
用高分子材料或经特殊处理后，在胃内不溶解，到达肠 肠溶性软胶囊的化学分解是指囊壳材料口服至胃
[2]
道部位才开始崩解、释放药物活性成分而发挥局部或全 部期间不崩解，直至肠道后才迅速崩解 。目前，常用的
[1]
身治疗作用的胶囊剂 。近年来，我国在软胶囊制剂研 pH 敏感性载体材料是丙烯酸树脂类，这种共聚物可通
[3]
究方面发展迅速，但是对肠溶性软胶囊制剂的研究却鲜 过改变 R 基团获得不同的 pH 敏感性 ，在胃内低 pH 环
见报道。基于此，笔者对近15年来国内外有关肠溶性软 境中稳定，可不被消化酶破坏，但是进入肠道（pH＞5）后
[4]
胶囊的研究报道进行归纳，从分解释放机制、应用优势、 则开始溶解 。
肠溶包衣材料的分类及制备方法等方面对肠溶性软胶 1.2 酶催化分解
大多数酶在体内温和环境下具有专一性和高效性，
囊进行综述，以期为肠溶性软胶囊制剂的开发提供
如α-脱羟酶、偶氮还原酶等，这些酶仅在肠道中存在，可
参考。
分解多种肠溶性软胶囊的囊壳高分子材料 [2，5] ，从而使肠
1 肠溶性软胶囊的分解释放机制
溶性软胶囊在肠道中稳定释放 。Bhawna等 利用酶敏
[6]
[7]
肠溶性软胶囊在肠道内的分解释放机制可被概括
感高分子材料（如黄原胶和瓜尔胶）作为药物载体所制
为3个方面：化学分解、酶催化分解和微生物分解。
得的药物可在结肠部位大量释放甲硝唑。
Δ 基金项目：国家重点研发计划项目（No.2018YFC1706903）；辽 1.3 微生物分解
宁省科学技术计划项目（No.2019-ZD-0968）；内蒙古自治区科技重大 微生物分解是指利用肠道内特殊的微生物环境来
专项（No.2021ZD0017）；辽宁中医药大学中医脏象理论及应用国家教 分解肠溶性软胶囊。周佰慧等 以大豆油为载体制备了
[8]
育部重点实验室开放基金课题（No.zyzx1809）；沈阳市中青年科技创
一种具有结肠溶性的 HD 双歧杆菌软胶囊，可在结肠适
新人才支持计划项目（No.RC200204）
宜的微生物环境下发挥较高的活性，从而增强便秘模型
＊硕士研究生。研究方向：中药新剂型、新技术及体内药物分
家兔的肠道蠕动能力。
析。电话：0411-85890145。E-mail：taoxiaoqian1997@163.com
# 通信作者：副教授，硕士生导师，博士。研究方向：中药新剂型、 2 肠溶性软胶囊的应用优势
新技术及体内药物分析。E-mail：gaogaoii123@163.com 肠溶性软胶囊除了具有普通软胶囊的优点之外，还

中国药房 2022年第33卷第7期 China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 7 ·891 ·