Page 63 - 《中国药房》2021年13期
P. 63
DAPI
FITC
Merge
A. CS-GO B. 冬凌草甲素 C. CS-GO-oridonin
图3 CS-GO、冬凌草甲素和CS-GO-oridonin被A549细胞摄取情况的显微图（×200）
Fig 3 Micrographs of uptake of CS-GO，oridonin and CS-GO-oridonin by A549 cells（×200）
3.4 CS-GO-oridonin对A549细胞凋亡的影响 为32.61 μg/mL，故参考该值，以32 μg/mL作为细胞形态
CS-GO-oridonin 16、32、64 μg/mL 组细胞的凋亡率 学研究、摄取实验的CS-GO-oridonin的实验浓度；同时，
均显著高于空白组（P＜0.01），且显著高于同质量浓度 以该质量浓度作为细胞凋亡率、细胞中ROS含量及相关
CS-GO组（P＜0.01），详见图4、表2。 蛋白表达水平检测的中间浓度，再将其1/2、2倍作为低、
3.5 CS-GO-oridonin对A549细胞中ROS含量的影响 高浓度（16、64 μg/mL）。
CS-GO-oridonin 16、32、64 μg/mL 组细胞中 ROS 含 本研究结果显示，以 32 μg/mL 的 CS-GO 空白载体
量均显著高于空白组（P＜0.01），且显著高于同质量浓 培养A549细胞24 h后，细胞存活率仍在90％以上，且细
度CS-GO组（P＜0.01），详见表2。 胞形态仍保持正常；而载药后的 CS-GO-oridonin（32
3.6 CS-GO-oridonin 对 A549 细胞中 Mcl-1、Bax、Bak μg/mL）对细胞形态的影响较大，提示CS-GO负载的ori-
蛋白表达水平的影响 donin 对 A549 细胞有杀伤作用，使其形态发生了变化。
CS-GO-oridonin 16、32、64 μg/mL组细胞中Mcl-1蛋 细胞摄取情况观察结果显示，CS-GO（32 μg/mL）、冬凌
白的表达水平均显著低于空白组，且显著低于同浓度 草甲素（32 μg/mL）、CS-GO-oridonin（32 μg/mL）均能进
CS-GO 组（P＜0.01）；Bax、Bak 蛋白的表达水平均显著 入 A549 细胞的细胞核中，且后两者的荧光较 CS-GO 有
高于空白组，且显著高于同质量浓度CS-GO组（P＜0.05 所增强，提示冬凌草甲素被 CS-GO 载体负载后，能被细
或P＜0.01），详见图5、表3。 胞摄取并集中于细胞核内；但CS-GO-oridonin被摄取后
4 讨论 的荧光强度弱于冬凌草甲素，提示其靶向性有待进一步
本研究通过 CCK-8 法检测不同质量浓度 CS-GO- 确认。
oridonin对A549细胞存活率的影响，发现其对细胞均有 细胞死亡的主要机制是通过细胞凋亡实现的，凋亡
[15]
抑制作用，且随着其质量浓度的提高，细胞存活率有逐 是指由基因调控的细胞程序性死亡 。细胞凋亡失调
渐降低的趋势；同时，各 CS-GO-oridonin 组细胞的存活 发生在各种肿瘤细胞中，这使得肿瘤细胞难以被杀伤，
率均显著低于同质量浓度 CS-GO 组，表明 CS-GO 负载 因此激活凋亡途径或抑制抗凋亡途径的药物均具有治
等质量冬凌草甲素后可以有效抑制 A549 细胞的生长。 疗 肿 瘤 的 潜 力 [16] 。 在 本 研 究 中 ，不 同 质 量 浓 度
CS-GO-oridonin 组细胞的凋亡率均显著高于空白组，且
此外，本研究通过 CCK-8 法得出 CS-GO-oridonin 的 IC50
中国药房 2021年第32卷第13期 China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 13 ·1593 ·
