Page 102 - 《中国药房》2021年5期
P. 102
雷片 300 mg+雷贝拉唑钠肠溶片 20 mg 后,氯吡格雷及 谢型>中间代谢型>快代谢型,MP-H4暴露量由高到低
其活性代谢物MP-H4的平均药-时曲线见图1,药动学参 依次为快代谢型>中间代谢型>慢代谢型,且联用雷贝
数见表 2。由图 1、表 2 可见,氯吡格雷在不同代谢型受 拉唑钠肠溶片对快代谢型患者氯吡格雷及其代谢产物
试者体内暴露量(即AUC0-t,下同)由高到低依次为慢代 血药浓度的影响更明显。
表1 3种代谢型受试者的一般临床资料比较(x±±s,n=8)
Tab 1 Comparison of clinical data of 3 kinds of metabolism subjects(x±±s,n=8)
组别 年龄,岁 身高,cm 体质量,kg 体质量指数,kg/m 2 谷氨酸转氨酶,U/L 天冬氨酸转氨酶,U/L 血肌酐,μmol/L
快代谢型组 23.16±3.76 172.60±5.81 63.57±5.22 21.34±1.47 18.29±9.14 18.72±3.59 79.93±6.65
中间代谢型组 22.91±4.02 171.97±5.46 61.32±6.54 20.73±1.69 17.58±8.33 17.60±3.28 82.45±5.77
慢代谢型型 23.63±3.98 172.04±6.22 62.93±5.68 21.26±1.51 18.10±7.85 19.31±3.04 81.49±6.16
10 60
氯吡格雷单用 氯吡格雷单用
8
氯吡格雷+雷贝拉唑 氯吡格雷+雷贝拉唑
40
ng/mL 6 ng/mL
c 氯吡格雷, 4 cMP-H4,
20
2
0 0
0 5 10 15 20 25 0 1 2 3 4
t,h t,h
A.快代谢型组(氯吡格雷) B.快代谢型(MP-H4)
12 50
10
氯吡格雷单用 40 氯吡格雷单用
氯吡格雷+雷贝拉唑 氯吡格雷+雷贝拉唑
8
ng/mL ng/mL 30
c 氯吡格雷, 6 cMP-H4, 20
4
10
2
0 0
0 5 10 15 20 25 0 1 2 3 4
t,h t,h
C.中间代谢型组(氯吡格雷) D.中间代谢型(MP-H4)
20 25
20 氯吡格雷单用
15 氯吡格雷单用
氯吡格雷+雷贝拉唑
氯吡格雷+雷贝拉唑
ng/mL ng/mL 15
c 氯吡格雷, 10 cMP-H4, 10
5
5
0 0
0 5 10 15 20 25 0 1 2 3 4
t,h t,h
E.慢代谢型组(氯吡格雷) F.慢代谢型(MP-H4)
图1 不同CYP2C19基因型受试者联用或不联用雷贝拉唑后体内氯吡格雷及其活性代谢产物的平均药-时曲线
Fig 1 Mean concentration-time curves of clopidogrel and its active metabolite in different CYP2C19 genotype sub-
jects after combining with or without rabeprazole
·604 · China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 5 中国药房 2021年第32卷第5期