Page 128 - 《中国药房》2021年第4期
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·综述·

        芹菜素联合其它药物在疾病治疗中药理作用及机制的研究进展                                                                       Δ


               ＊
        卢慧颖 ，王天阳，王浩泽，周 婕（宜春学院医学院，江西 宜春 336000）
                                      #
        中图分类号 R969          文献标志码 A           文章编号     1001-0408（2021）04-0502-07
        DOI   10.6039/j.issn.1001-0408.2021.04.19
        摘   要   目的：研究芹菜素联合其它药物在疾病治疗中的药理作用及机制。方法：以“芹菜素”“抗肿瘤”“抗菌”“抗氧化损伤”“作
        用机制”“联合应用”“Apigenin”“Anti-tumor”“Anti-bacterial”“Anti-oxidative”“Mechanisms”“Combined application”等为关键词，在
        中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中组合查询2000年1月－2019年12月发表的相关文献，对芹菜素联合其它药物在
        疾病治疗中的药理作用及机制的进行总结。结果与结论：芹菜素具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗氧化损伤等药理活性。随着对该成分
        研究的深入，其在联合用药中的优势也逐渐显现。在与生物制品、经典化疗药物、中药活性成分、抗菌药物等联用时，其可以通过
        促进细胞凋亡、促进细胞周期阻滞、抑制细胞迁移、改变代谢酶活性等途径来发挥对恶性肿瘤、细菌感染、高血压、缺血再灌注等疾
        病的治疗作用，并能显著增强后用药物的治疗效果、降低毒副作用、减少用药剂量，具有良好的应用前景。但目前对API联合用药
        的作用机制尚不明确，有关联合用药中剂量的调整、给药方案的改善等方面的研究较少，且相关文献多集中于细胞与动物研究，缺
        少临床方面的试验验证。因此，应进一步加深对API联合用药方案的优化、创新及临床应用的研究，以充分发挥API联合用药在
        疾病治疗中的优势，为临床治疗提供安全有效的用药新方案。
        关键词 芹菜素；抗肿瘤；抗菌；抗氧化损伤；作用机制；联合应用


            芹菜素（Apigenin，API）又称芹黄素、洋芹素，是一                   整理、分析，为临床治疗提供安全有效的用药新方案。
        种黄酮类化合物，化学名称为 4，5，7-三羟基黄酮，分子                        1 抗肿瘤作用
        式为 C15H10O5，广泛分布在芹菜、欧芹和洋甘菊等植物                       1.1  与生物制品联用
        中 。现代药理学研究表明，API 具有抗抑郁、抗炎、抗                             肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）是肿瘤
           [1]
        肿瘤、抗氧化、抗菌、抗损伤、抗衰老、抗肥胖等多种药理作                         坏死因子（TNF）超家族成员之一，能通过与特异性受体
        用，是一种疗效多样、安全低毒的天然活性成分                  [2－9] 。      结合来诱导肿瘤细胞和恶性转化细胞发生凋亡，对肿瘤
            联合用药是指为了达到治疗目的而采用的两种或                           细胞具有选择性的杀伤作用，而对正常细胞毒性较低，
        两种以上药物同时或先后应用，其目的主要是为了发挥                            是治疗肿瘤的潜在新型药物 。然而有研究表明，大多数
                                                                                   [11]
        药物的协同治疗作用以提高疗效、延迟或减少耐药性的                            肿瘤细胞对TRAIL诱导的凋亡并不敏感，如肝癌、结肠癌
        发生、减少个别药物的剂量，从而降低不良反应发生风                            等肿瘤细胞 。唐爱琼等 研究发现，API（20 μmol/L）与
                                                                                 [13]
                                                                      [12]
          [10]
        险 。随着现代分子生物学与药理学技术的进步，API                           TRAIL（20 ng/mL）联用时，人卵巢癌 CoC1 细胞的凋亡
        广泛的生物活性逐渐被研究证实，多通路、多途径的作
                                                            率为（69.50±4.65）％，为二者单用凋亡率之和的 4.05
        用机制是API治疗疾病的一大优势，当其与多种治疗作
                                                            倍；在此过程中，API 能通过抑制核因子κB 抑制蛋白
        用不同的药物联用时，不易发生竞争性抑制，在维持原
                                                           （IκBα）磷酸化和核因子κB（NF-κB）活性来调节细胞凋
        有作用效果的基础上可减少用药剂量、延缓机体耐受发
                                                            亡相关基因的转录，从而显著增强 TRAIL 对 CoC1 细胞
        生、减轻患者不良反应、满足临床高效安全用药的需
                                                            的杀伤作用。刘杰等           [14] 研究发现，API（20 μmol/L）与
        求。因此，本文以“芹菜素”“抗肿瘤”“抗菌”“抗氧化损
                                                            TRAIL（20 ng/mL）联用后，人宫颈癌 HeLa 细胞凋亡率
        伤”“作用机制”“联合应用”“Apigenin”“Anti-tumor”“An-
                                                            为（59.87±4.20）％，为同等剂量下两药单用时细胞凋亡
        ti-bacterial”“Anti-oxidative”“Mechanisms”“Combined
                                                            率之和的 5.8 倍；其机制为促进 c-Jun 氨基末端激酶
        application”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普
                                                           （JNK）磷酸化和活性氧（ROS）生成，上调JNK信号通路
        网、PubMed 等数据库中组合查询 2000 年 1 月－2019 年
                                                            下游凋亡相关调控蛋白[如胱天蛋白酶3（Caspase-3）]的
        12月发表的相关文献，就API联合用药的相关研究进行
                                                            表达，诱导 ROS 堆积，引起细胞损伤，从而促进 TRAIL
                                                                               [15]
                                                                                      [16]
            Δ 基金项目：国家自然科学基金资助项目（No.81660593）；江西省            诱导的HeLa细胞凋亡 。蒋迪 研究发现，经20 μmol/L
        教育厅科学技术研究项目（No.GJJ180863）
                                                            API预处理后，TRAIL对人胃癌BGC-823细胞活性的抑
            ＊ 本 科 生 。 研 究 方 向 ：临 床 医 学 、中 药 药 理 学 。 E-mail：
                                                            制作用明显增强，且两者（API 20 μmol/L+TRAIL 100
        297793246@qq.com
                                                            ng/mL）联用后，BGC-823细胞的凋亡率是两药单用时细
            # 通信作者：讲师，博士。研究方向：中药药理学。电话：
        0795-3202923。E-mail：zj9032@126.com                  胞 凋 亡 率 之 和 的 3.4 倍 ；其 机 制 是 API 可 通 过 消 耗
        ·502 ·  China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 4                                    中国药房    2021年第32卷第4期
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