Page 73 - 《中国药房》2021年第1期

6″），126.82（C4″），122.78（C6），79.62（C1″″ ），73.52（C3）， J＝1.5，7.8 Hz，5″-H），6.896（dd，1H，J＝0.9，8.4 Hz，
56.59（C14），55.95（C17），54.46（C2′），49.92（C9），45.74 3″-H），6.807（dt，1H，J＝0.9，8.4 Hz，4″-H），5.356（d，1H，
（C24），42.22（C13），39.63（C12），37.83（C4），36.91 J＝4.5 Hz，6-H），4.818（m，1H，3-H），0.988（s，3H，
（C3′），36.82（C1），36.47（C10），36.07（C20），33.85 10-CH3 ），0.864（d，3H，2′-CH3 ），0.798（t，3H，5′-CH3 ），
（C22），31.81（C7），31.76（C8），29.07（C25），28.23[C1″″ - 0.752（d，6′，6′-CH3 ），0.612（s，3H，13-CH3 ）；2.403～
（CH3 ） 3]，28.17（C2），27.59（C23），25.99（C15），24.21 0.630 处的信号为甾体母核、甾体 17 侧链中其他饱和碳
（C16），22.99（C28），20.94（C11），19.76（C26），19.20 上的氢信号。 C-NMR（75 MHz，CDCl3 ）δ：168.60（1′），
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（C27），18.98（C21），18.71（C18），11.91（C29），11.78 160.76（C2″），138.30（C5），134.39（C4″），128.86（C6″），
（C19）。 122.08（C6），117.90（C5″），116.51（C3″），111.90（C1″），
2.4.3 Sit-Sr 分子式为 C35H56O3，分子量为 524。IR 光 74.26（C3），55.70（C14），55.11（C17），49.09（C9），44.89
－1
谱：3 075 cm 处有碳氢伸缩振动信号，提示有碳氢键的 （C24），421.34（C13），38.75（C12），37.11（C4），35.99
存在；2 975～2 877 cm 处有饱和烷烃的碳氢单键伸缩 （C1），35.64（C10），35.15（C20），32.99（C22），30.93
－1
振动信号（υCH ），提示有饱和烷烃基存在；1 733 cm 处有 （C7），30.89（C8），28.25（C25），27.23（C2），26.80（C23），
－1
羰基碳氧双键伸缩振动信号，提示有羰基的存在；1 644
25.22（C15），23.30（C16），22.12（C28），20.07（C11），
－1
cm 处有碳碳双键骨架伸缩振动信号，提示甾体母核中
18.80（C26），18.33（C27），18.08（C21），17.80（C18），
－1
有双键存在；1 383、1 369 cm 处有甲基碳氢变形振动信
10.99（C29），10.86（C19）。
1
号，提示有多个甲基存在。 H-NMR（300 MHz，CDCl3 ）
2.5 Sit及其衍生物对抑郁模型小鼠的抗抑郁活性考察
δ：7.259（dd，1H，J＝9.9，15.3 Hz，3′-H），6.213（dd，1H，
本课题组前期预实验结果显示，Sit-T、Sit-P、Sit-Sr
J＝9.9，15.3 Hz，4′-H），5.759（d，1H，J＝15.3 Hz，2′-H），
和Sit-S在1～20 mg/kg的剂量范围内均有一定的抗抑郁
5.367（m，1H，6-H），5.357（m，1H，5′-H），4.675（m，1H，
样活性，故本研究初步选取2.5、10 mg/kg作为给药剂量，
3-H），1.839（d，3H，J＝5.7 Hz，6′-H），1.011（s，3H，
考察 Sit 及其 4 种衍生物的抗抑郁活性。分别取 2 批小
18-H），0.914（d，3H，J＝6.3 Hz，21-H），0.851（t，3H，J＝
鼠（每批 88 只），均随机分为空白对照组（10％丙二醇溶
7.2 Hz，29-H），0.806（d，6H，J＝6.6 Hz，26，27-H），0.661
液）和 Sit 及其 4 个衍生物（Sit-T、Sit-P、Sit-Sr、Sit-S）的
（s，3H，19-H）；2.347～0.745 处的信号为甾体母核、甾体
低、高剂量组（剂量均为 2.5、10 mg/kg，以 10％丙二醇溶
17侧链和（2E，4E）-己烷-2，4-二壬基中其他饱和碳上的
液为溶剂溶解），每组8只。各组小鼠均腹腔注射给药，
氢信号。 C-NMR（75 MHz，CDCl3 ）δ：166.67（C＝O），
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给药体积均为1.0 mL。给药1 h后，各取1批小鼠分别进
144.68（C3′），139.70（C5），139.00（C5′），129.77（C4′），
行悬尾实验和强迫游泳实验 [16-17] 。（1）悬尾实验：将小鼠
122.54（C6），119.43（C2′），73.67（C3），56.64（C14），55.98
的尾巴悬挂固定在一个距离地面约 40 cm 的水平杆上，
（C17），49.98（C9），45.78（C24），42.26（C13），39.68
小鼠头部朝下呈倒悬状。每只小鼠均用不透明的硬纸
（C12），38.17（C4），36.98（C1），36.57（C10），36.11
板隔开，小鼠距离其周围空间不少于 15 cm。观察小鼠
（C20），33.88（C22），31.86（C7），31.82（C8），29.09
的扭攀挣扎情况，当其四肢静止不动时，记录其不动时
（C25），28.21（C2），27.82（C23），26.01（C15），24.25
（C16），23.01（C28），20.98（C11），19.78（C26），19.29 间。（2）强迫游泳实验：将小鼠单独放置在一个水位高
（C27），18.99（C21），18.73（C18），18.60（C6′），11.94 15 cm的开放型玻璃瓶（14 cm×30 cm×25 cm）内，水温为
（C29），1.81（C19）。 （24±2）℃。从小鼠入水后开始计时，总实验时间为 6
2.4.4 Sit-S 分子式为 C36H54O4，分子量为 550。IR 光 min，记录后 4 min 内小鼠的持续不动时间（即小鼠在水
谱：3 450 cm 处有羟基氢氧伸缩振动信号，提示有羟基 中停止挣扎或呈漂浮状态，仅使头部露出水面的不动时
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－1
存在；3 080 cm 处有碳氢化合物伸缩振动信号，提示有 间）。上述不动时间越长，表明小鼠抑郁状况越严重。
－1
饱和烷烃基团的存在；2 964 ～2 876 cm 处有饱和烷烃 采用SPSS 19.0软件进行统计分析，结果以x±s表示，多
的碳氢单键伸缩振动信号（υCH ），提示有饱和烷烃基团存 组间比较采用单因素方差分析，组间两两比较采用
－1
在；1 724 cm 处有羰基碳氧双键伸缩振动信号，提示有 LSD-t检验，P＜0.05表示差异具有统计学意义。各组小
羰基存在；1 614 cm 处有双键碳碳骨架伸缩振动信号， 鼠悬尾实验和强迫游泳实验的不动时间测定结果见
－1
提示甾体母核中有双键的存在；1 604、1 582 cm 处有碳 表1。
－1
碳双键伸缩振动信号（υArC＝C），提示有苯环存在；1 384、 结果显示，与空白对照组比较，Sit 低剂量组，Sit-T
1 372 cm 处有甲基碳氢变形振动信号，提示有多个甲 低剂量组，Sit-P 低、高剂量组，Sit-Sr 低剂量组和 Sit-S
－1
1
基存在。 H-NMR（300 MHz，CDCl3 ）δ：10.836（s，1H， 低、高剂量组小鼠在悬尾实验中的不动时间显著缩短
2″-H），7.781（dd，1H，J＝1.5，7.8 Hz，6″-H），7.377（dt，1H， （P＜0.05 或 P＜0.01），而 Sit 高剂量组小鼠在悬尾实验

中国药房 2021年第32卷第1期 China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 1 ·67 ·