Page 126 - 《中国药房》2020年第24期

抗晕动病缓控释药物的研究进展 Δ

曾 媛 ，张 芸 ，吴 芬 ，刘 辉 （1.解放军中部战区总医院药剂科，武汉 430070；2.华中科技大学协和江
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南医院药剂科，武汉 430200）
中图分类号 R943；R971 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2020）24-3060-07
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2020.24.20

摘 要 目的：了解抗晕动病药物缓控释制剂的研究进展，以期为该类药物的新剂型研发提供参考。方法：以“晕动病”“运动病”
“东莨菪碱”“盐酸苯环壬酯”“茶苯海明”“Motion sickness”“Scopolamine”“Phencynonate hydrochloride”“Dimenhydrinate”等为关键
词，在中国知网、万方数据、PubMed、SooPAT等国内外数据库中查询自建库起至2020年11月收录的相关文献和专利，对抗晕动病
缓控释制剂的研究进展进行综述。结果与结论：共检索到相关文献和专利143篇，其中有效文献和专利64篇。目前我国市售的抗
晕动药物缓控释制剂尚少见。关于抗晕动病药物的缓控释制剂的研究主要围绕着可避免胃肠道首关效应的透皮给药制剂（如贴
剂、膜剂、微乳剂、脉冲给药制剂）及鼻用制剂、可实现特定部位高效吸收的新型纳米粒-微球给药系统、工艺稳定且易实现产业化
生产的口服缓释制剂以及具有零级释药特征的口服渗透泵控释制剂等开展。军队防治晕动病常常联合使用两种及以上的药物，
提示可采用军民融合新药创制思路，通过新制剂技术研制复合型的抗晕动病缓控释药物。此外，将速释和缓控释相结合，研制双
相释药系统的抗晕药物，可实现抗晕药即时起效和维持长效的双重需求，也是抗晕动病药物研发的新思路之一。
关键词 晕动病；抗晕动病药物；缓释；控释；东莨菪碱；盐酸苯环壬酯

晕动病，又称运动病，是指因车、船或飞机等运输工 言，普通剂型抗晕动病药的药效持续时间较短，每日需
具运动时产生摆动、旋转、颠簸等加速运动形式引起机 频繁用药，顺应性较差，并且服药后体内血药浓度易出
体中枢及植物神经系统功能紊乱，刺激人体内耳前庭神 现“峰谷”现象：或高于治疗水平产生中枢抑制作用而出
经产生过量生物电而引发的疾病，临床表现为恶心、面 现嗜睡、乏力、视物模糊等副反应，或低于最低有效浓度
色苍白、出冷汗、头晕、流涎、呕吐，甚至出现心律不齐、 造成治疗失败，严重影响人们的身心健康和官兵的作战
虚脱、休克等严重症状 [1-3] 。据统计，85％的人群都曾经 能力。与普通制剂相比，缓控释制剂具有服药次数少、
有过晕车、晕船或晕机的晕动经历，近 80％的人体验过 血药浓度波动小、安全性更高等优势 [6-7] 。但目前市售缓
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晕动病的不适和痛苦 。Zhang X等 发现，近93％的新 控释剂型抗晕动病药物尚少见。因此，无论是对于普通
海员在第一次航行时会出现晕船症状。服用抗晕动病 人群用药还是军队特需用药，开发缓控释剂型的抗晕动
药物是防治晕动病的重要手段之一。目前，市面上常见 病药物具有较大的临床意义和良好的市场前景。基于
的抗晕动病药物多为普通剂型，如盐酸苯环壬酯片（商 此，笔者以“晕动病”“运动病”“东莨菪碱”“盐酸苯环壬
品名：飞塞乐，用法：乘车、乘船、乘机前半小时服1片，必 酯”“茶苯海明”“Motion sickness”“Scopolamine”“Phen-
要时4～5 h再服药1片）、盐酸地芬尼多片（商品名：眩晕 cynonate hydrochloride”“Dimenhydrinate”等为关键词，
停，用法：成人治疗晕动症每次 1～2 片，每日 3 次，应在 采用单一或组合检索的方式，在中国知网、万方数据、
出发前 30 min服药）、茶苯海明片（商品名：乘晕宁，又称 PubMed、SooPAT 等国内外数据库中检索自建库起至
晕海宁，用法：成人每次 1 片，应在出发前 30 min 服药， 2020 年 11 月收录的文献和专利。结果，获得相关文献
治疗晕动病时每4 h服药1次）等。海军舰艇部队和登陆 和专利共143篇，其中有效文献和专利64篇。现对抗晕
部队的官兵也较常出现晕动病症状，晕动病是降低军队 动病药物缓控释制剂的国内外研究进行综述，以期为该
作战效能的重要原因之一。军队中常联合使用不同的 类药物的新剂型研发提供参考。
抗晕动病药物，也以普通剂型为主。普通制剂虽制备工 1 抗晕动病常用药物
艺简单，但药效持续时间短、服药次数频繁、血药浓度波 1.1 抗晕动病药物分类
动大。对于长程旅行的普通百姓或长远航工作人员而 目前认为有效的抗晕动病药物主要包括抗胆碱类
Δ 基 金 项 目 ：国 家“ 重 大 新 药 创 制 ”科 技 重 大 专 项 课 题 药（如东莨菪碱、盐酸苯环壬酯等）、抗组胺药（如茶苯海
（No.2018ZX09J18110-002）；军队后勤科研项目 2018 年度课题（No. 明、苯海拉明等）、拟肾上腺素类药（如苯丙胺、麻黄碱
CLB18J043）
等）、镇吐药（如盐酸地芬尼多、多潘立酮等）、钙拮抗剂
＊主管药师，硕士。研究方向：药物新剂型与新技术。E-mail：
类药（如桂利嗪等）以及部分中药（如生姜、天麻等）
1056873163@qq.com
等 [2，8-10] ，这些药物大多数为普通剂型，如普通片、胶囊、
# 通信作者：主任药师，博士。研究方向：药物新剂型与新技术。
电话：027-50772871。E-mail：pharmacyman@126.com 注射剂和中药饮片或中药合剂等。缓控释类制剂则仅

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