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IC50分别为26.41、32.64 μg/mL。 均生命延长率和肿瘤抑制率，结果显示葫芦钻水提物和
2.9 抗白血病作用 醇提取物均能明显提高S180腹水瘤模型小鼠的存活率，
有研究表明，买麻藤（麻骨钻）的 50％、95％乙醇提 小鼠生命延长率达到 73.65％～97.43％，给药组小鼠平
取物对人白血病HL-60细胞均有显著的生长抑制作用； 均生存期较模型组延长10 d以上；高剂量葫芦钻醇提物
当 50％乙醇提取物质量浓度为 0.063 mg/mL 时，细胞抑 在改善H22腹水瘤模型小鼠存活率方面作用明显，可使
制率为 87.0％；当 95％乙醇提取物质量浓度为 0.063 小鼠生命延长率达到 54.75％；葫芦钻水提物和醇提物
mg/mL时，细胞抑制率为82.5％ [11-12] 。Li XM等 研究了 对 S180、H22 肉瘤均有明显的抑制作用，对 S180 肉瘤平
[41]
从买麻藤中分离得到的大子买麻藤乙素 B（化合物 29） 均抑制率大于 30％，对 H22 肉瘤平均抑制率大于 50％，
在 1×10 －5 mol/L 浓度下对肿瘤坏死因子α（TNF-ɑ）的抑 与模型组比较有显著差异。
制情况，结果表明其抑制率达到58.10％，其IC50为1.49× 钟鸣 [48] 通过复制 S180、H22 腹水瘤和肉瘤小鼠模
－6
10 mol/L。 型，分别观察15种钻类药材对荷瘤小鼠生存天数的影响
有研究测定了大血藤（槟榔钻）中酚酸类化合物的 和对 S180、H22 肉瘤的抑制作用。结果显示，在生命延
抗肿瘤活性，结果表明绿原酸（化合物30）对人慢性髓性 长率方面，双钩钻（钩藤）高、低剂量组S180腹水瘤模型
白血病 K562 细胞的 IC50 为 97.2 μg/mL [19-20] 。Wang W 小鼠生命延长率超过50％，双钩钻高剂量组H22腹水瘤
[42]
等 研究发现，从异型南五味子（大红钻）中分离出的三 小鼠生命延长率超过 50％；在肿瘤抑制率方面，双钩钻
萜类化合物对人原髓细胞白血病 HL-60 细胞有中等细 高剂量组对 S180 肉瘤抑制率超过 30％。杨君等 的研
[49]
胞毒活性，其中单体化合物Heteroclitalactone D（化合物 究发现，双钩钻中的三萜类化合物乌索酸（化合物36）在
31）对 HL-60 细胞的抑制作用最强，IC50为 6.76 μmol/L。 体内外都具有较强的抗肿瘤活性，对 U20S 骨肉瘤细胞
有研究从黑老虎（大钻）中分离得到Seco-coccinic acid A 及小鼠体内的S180肉瘤都有较强的抑制作用。化合物
（化合物32）、Seco-coccinic acid B（化合物33）、Seco-coc- 26～36的化学结构式见图3。
cinic acid C（化合物 34）及 Seco-coccinic acid E（化合物
35），检测发现其均能显著抑制HL-60细胞的增殖，半数
生长抑制浓度（GI50 ）为 6.80～42.10 μmol/L [43-44] 。Gao
XM 等 从黑老虎（大钻）中分离得到的 Kadlongilactone
[15]
A、Kadlongilactone B 对人慢性髓系白血病 K562 细胞具
有显著的增殖抑制作用。钟海微等 应用超临界CO2萃
[35]
取法从定心藤（铜钻）茎中提取挥发油，并采用 MTT 法
检测其对 K562 细胞的抗肿瘤作用，结果显示该挥发油
对 K562 细 胞 具 有 显 著 的 抑 制 作 用 ，其 IC50 为 13.95
μg/mL。有学者从南五味子（小钻）茎叶中分离得到三萜
双内酯类化合物 Kadlongilactone C、Kadlongilactone D、
注：26. Taiwankadsurin B；27.青藤碱；28.槲皮素；29.大子买麻藤乙
Kadlongilactone E、Kadlongilactone F，并发现四者对人
素 B；30.绿原酸；31. Heteroclitalactone D；32. Seco-coccinic acid A；33.
慢性髓系白血病K562细胞均有显著的细胞毒性，IC50值 Seco-coccinic acid B；34. Seco-coccinic acid C；35. Seco-coccinic acid
为 0.49～3.61 μ mol/L；同 时 ，Longipedlactone A、Lon- E；36.乌索酸
gipedlactone B、Longipedlactone C、Longipedlactone F、 图3 化合物26～36的化学结构式
Longipedlactone H 对 K562 细胞也具有显著的细胞毒性 4 结语
作用，IC50值为0.24～11.38 μmol/L [27-30] 。 近年来，我国在中药抗肿瘤药物的研发方面取得了
3 瑶药钻类药材提取物对腹水瘤及肉瘤模型动物 瞩目的成绩，随着肿瘤发生、发展过程中各种机制的发
的抗肿瘤作用 现，以及现代分离分析技术的发展，为从分子机制上研
有研究通过复制小鼠S180、H22腹水瘤和肉瘤动物 究中药单体成分的抗肿瘤作用以及明确药物作用靶点
模型，分别观察广西20种传统瑶药对荷瘤小鼠的生命延 提供了条件。但是，中药抗肿瘤机制的研究具有复杂
长率和肿瘤抑制率，结果显示槟榔钻及铜钻提取物对 性，中药的提取物中含有多种成分且作用靶点具有多样
S180 肉瘤的平均抑制率超过 30％，有一定的抗肿瘤作 性，具体的抗肿瘤作用分子机制及信号通路还有待更深
用 [45-46] 。黄琳芸等 通过体内实验复制 S180、H22 腹水 入研究 [50-51] 。
[47]
瘤和肉瘤小鼠模型，观察葫芦钻提取物对荷瘤小鼠的平 瑶药钻类药材在临床应用上主要具有祛风除湿、行

·2430 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 19 中国药房 2020年第31卷第19期