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比较,考察胆汁对荭草活性成分体内肠吸收的影响。结 P-gp抑制剂有关。
果,胆汁流入十二指肠后,原儿茶酸在正常大鼠十二指 另外,由于大鼠的生理结构中没有胆囊,其分泌的
肠的吸收显著增加(P<0.05),荭草素的吸收增加,其余 胆汁会直接进入十二指肠。胆汁中的主要成分胆汁酸
3 种活性成分的吸收减少,但差异均无统计学意义(P> 和磷脂类物质具有良好的表面活性作用,能够改善药物
0.05);除异荭草素、槲皮苷外,其余各活性成分在模型大 的溶解性能,并通过增加生物膜的通透性促进药物吸
[10]
鼠十二指肠的吸收均显著增加(P<0.05),详见图5。 收 ,因此考察胆汁对荭草各活性成分在正常和模型大
正常组 鼠肠吸收的影响是有必要的。本研究发现,未结扎胆管
模型组 的正常大鼠,其十二指肠段对原儿茶酸的吸收显著增加
正常大鼠不结扎胆管组
30 模型大鼠不结扎胆管组
# (P<0.05),荭草素的吸收增加,其余 3 种活性成分的吸
#
* # 收减少,但差异均无统计学意义,说明胆汁的分泌可促
#
20
% 进荭草素、原儿茶酸在正常大鼠十二指肠中的吸收;未
A,
10 结扎胆管的模型大鼠十二指肠对除异荭草素、槲皮苷外
的其余活性成分的吸收均显著增加(P<0.01),说明在
0 病理状态下,胆汁的分泌可促进药物的吸收。
荭草素 异荭草素 牡荆素 原儿茶酸 山柰素-3- 槲皮苷
O-β-D-葡
萄糖苷 综上所述,荭草中 6 种活性成分在正常和心肌缺血
注:与正常组比较,P<0.05;与模型组比较,P<0.05 模型大鼠的全肠段均有吸收,且在病理状态下P-gp抑制
#
*
#
Note:vs. normal group,P<0.05;vs. model group,P<0.05 剂和胆汁可更明显地促进上述各成分的肠吸收。
*
图5 胆汁对荭草活性成分在正常和模型大鼠体内肠吸 参考文献
收的影响(x±±s,n=5) [ 1 ] 陈思颖,谭丹,朱迪,等.荭草提取物中总黄酮含量测定方
Fig 5 Effects of bile on intestinal absorption of active 法研究[J].贵阳医学院学报,2014,39(4):463-465.
constituents of P. orientale in normal and model [ 2 ] 张淑贤,管庆霞.荭草的化学成分及药理学研究进展[J].
rats(x±±s,n=5) 黑龙江医药,2008,21(5):97.
[ 3 ] 黄勇,郑林,王爱民,等.荭草不同药用部位抗心肌缺血作
3 讨论
用及化学成分比较研究[J].时珍国医国药,2010,21
基于药物在体内的吸收过程易受到疾病状态的影 (10):2520-2522.
响 [4-5] ,本研究采用在体肠循环灌流法,研究荭草中 6 种 [ 4 ] 巩仔鹏,陈颖,张瑞杰,等.疾病状态下的中药药代动力学
活性成分(荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰 研究进展[J].中国中药杂志,2015,40(2):169-173.
素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮苷)在正常和心肌缺血模型 [ 5 ] CHEN WL,LI JJ,SUN ZP,et al. Comparative pharmaco-
大鼠体内的肠吸收特征差异。研究结果显示,除模型组 kinetics of six coumarins in normal and breast cancer
大鼠十二指肠中荭草素的吸收在不同质量浓度下无显 bone-metastatic mice after oral administration of Wenshen
著性差异外,其余5个活性成分在正常和模型大鼠肠段 Zhuanggu Formula[J]. J Ethnopharmacol,2018. DOI:10.
的吸收均随其质量浓度的升高而增加,且模型组大鼠中 1016/j.jep.2018.05.031.
[ 6 ] NICHTOVA Z,NOVOTOVA M,KRALOVA E,et al. Mor-
质量浓度和/或高质量浓度活性成分(槲皮苷除外)的吸
phological and functional characteristics of models of ex-
收显著低于正常组(P<0.05)。在正常组大鼠中,荭草
perimental myocardial injury induced by isoproterenol[J].
素主要在空肠、回肠、结肠吸收较多,异荭草素主要在回
Gen Physiol Biophys,2012,31(2):141-151.
肠吸收较多,牡荆素、原儿茶酸主要在空肠、回肠吸收较 [ 7 ] GEORGE JC,LINER A,HOIT BD. Isoproterenol-induced
多,山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷主要在十二指肠、空肠、结 myocardial injury:a systematic comparison of subcutane-
肠吸收较多,槲皮苷主要在结肠吸收较多;在模型组大 ous versus intraperitoneal delivery in a rat model[J]. Echo-
鼠中,荭草素主要在空肠、结肠吸收较多,异荭草素在 4 cardiography,2010,27(6):716-721.
种肠段的吸收差别不大,牡荆素主要在回肠吸收较多, [ 8 ] YU Y,JIN L,ZHUANG Y,et al. Cardioprotective effect
原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷主要在空肠吸收较 of rosuvastatin against isoproterenol-induced myocardial
多,槲皮苷主要在十二指肠、回肠吸收较多;且在同一肠 infarction injury in rats[J]. Int J Mol Med,2018,41(6):
段中,模型大鼠中各成分的吸收均低于正常大鼠。加入 3509-3516.
[ 9 ] 孙慧园,陈浩,梅朝叶,等.白及醇提物中5种主要活性成
盐酸维拉帕米后,正常大鼠中各成分的吸收均增加,但
分的在体肠吸收特征研究[J].中国药房,2019,30(6):
差异无统计学意义;模型大鼠中荭草素、异荭草素、牡荆
757-764.
素、原儿茶酸和山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷在十二指肠的
[10] 马燕,林宝琴,李卫中,等.柚皮素大鼠在体肠吸收动力学
吸收均显著增加(P<0.05),槲皮苷吸收也有所增加但
的研究[J].中成药,2012,34(8):1487-1491.
差异无统计学意义。这提示,大鼠对荭草素等6种活性 (收稿日期:2020-03-20 修回日期:2020-04-15)
成分的吸收与灌流药物的浓度、肠段部位、是否加入 (编辑:唐晓莲)
·1568 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 13 中国药房 2020年第31卷第13期