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表1 胆南星的主要胆汁酸类化合物
胆南星常见品种 主要胆汁酸类成分 母核 取代基位置/取代基
牛胆汁发酵制胆南星 胆酸 A 3α,7α,12α/羟基
去氧胆酸 A 3α,12α/羟基
鹅去氧胆酸 A 3α,7α/羟基
猪胆汁发酵制胆南星 猪胆酸 A 3α,6α,7α/羟基
猪去氧胆酸 A 3α,6α/羟基
鹅去氧胆酸 A 3α,7α/羟基
猪胆汁混合制胆南星 甘氨猪去氧胆酸 B 3α,6α/羟基
甘氨鹅去氧胆酸 B 3α,7α/羟基
A.母核A B.母核B
羊胆汁发酵制胆南星 胆酸 A 3α,7α,12α/羟基
图1 胆南星中胆汁酸类化合物的母核 去氧胆酸 A 3α,12α/羟基
表2 胆南星的主要化合物及其来源
序号 中文名 化合物种类 英文化学名 主要来源 参考文献
1 胆酸 胆汁酸类 3α,7α,12α-trihydroxy-5β-cholanic acid 牛、羊胆汁 [4-5,12-13]
2 去氧胆酸 胆汁酸类 3α,12α-dihydroxy-5β-cholanic acid 牛、羊胆汁 [4-5,12-13]
3 鹅去氧胆酸 胆汁酸类 3α,7α-dihydroxy-5β-cholanic acid 牛、羊、猪胆汁 [4-10,12-13]
4 猪胆酸 胆汁酸类 3α,6α,7α-trihydroxy-5β-cholanic acid 猪胆汁 [5-10,14]
5 猪去氧胆酸 胆汁酸类 3α,6α-dihydroxy-5β-cholanic acid 猪胆汁 [5-10,14]
6 甘氨鹅去氧胆酸 胆汁酸类 N-(3α,7α-dihydroxy-5β-cholan-24-oyl)glycine 牛、羊、猪胆汁 [9,12]
7 甘氨猪去氧胆酸 胆汁酸类 N-(3α,6α-dihydroxy-5β-cholan-24-oyl)glycine 猪胆汁 [7,14]
8 牛磺鹅去氧胆酸 胆汁酸类 N-(3α,7α-dihydroxy-5β-cholan-24-oyl)taurine 牛、羊、猪胆汁 [6,12]
9 芹菜素 黄酮类 4,5,7-trihydroxyflavone 天南星 [15-17]
10 夏佛托苷 黄酮类 Apigenin-6-glucoside-8-arabinoside 天南星 [18-19]
11 异夏佛托苷 黄酮类 Apigenin-6-arabinoside-8-glucoside 天南星 [18-19]
12 D-葡萄糖 糖类 D(+)-glucose 天南星 [18]
13 尿嘧啶 核苷类 2,4-dihydroxypyrimidine 天南星 [15,20]
14 黄嘌呤 核苷类 2,6-dihydroxypurine 天南星 [20]
15 尿苷 核苷类 1-β-D-ribofuranosyluracil 天南星 [15,20]
16 胆甾醇 脂类 3β-hydroxy-5-cholestene 胆汁、天南星 [6,21-22]
1.2 黄酮类成分 药材的HPLC特征图谱进行比较研究发现,胆南星中含
胆南星中的黄酮类化合物主要有芹菜素、夏佛托 有的尿嘧啶、尿苷和黄嘌呤在天南星药材中也存在,推
苷、异夏佛托苷,均为天南星药材中所含有的物质 [15-19] , 测胆南星中的核苷类成分主要来源于天南星药材(如表
[15]
而非炮制后产生的新化合物(如表2所示)。蔡宇忆 以 2所示)。
芹菜素作为对照品,使用紫外分光光度法(UV)测得市 1.4 酚类成分
售胆南星中总黄酮的含量为0.170%~0.850%。李瑶 [18] Ahn CB等 [23-24] 研究结果表明,胆南星水提物中含有
以夏佛托苷作为对照品,先使用 UV 法测得混合制胆南 的酚类成分具有潜在的抗炎与抗氧化活性,并采用
星中总黄酮的含量为 0.053%~0.166%,再使用高效液 HPLC-UV 法对胆南星中的酚类成分进行了含量测定。
相色谱法(HPLC)分别对发酵制和混合制胆南星与天南 结果,每100 g胆南星中分别含芥子酸、儿茶酚和绿原酸
星药材进行比较,结果显示发酵制胆南星中夏佛托苷和 13.14、9.88、3.64 mg。目前,尚未见国内学者对胆南星中
异夏佛托苷的含量分别为0.085 0、0.050 1 mg/g,混合制 的酚类成分进行系统分析,建议国内学者可在此方面进
胆南星则分别为0.121 7、0.061 0 mg/g,均低于天南星药 行重点研究。
材中夏佛托苷和异夏佛托苷的含量(分别为 0.217 6、 1.5 糖类成分
0.165 0 mg/g)。可见,采用胆汁炮制可降低天南星中黄 目前尚未见有研究对胆南星多糖的单糖组成进行
酮类成分的含量,但混合制胆南星中的黄酮类成分略高 分析,但现代炮制方法制得的胆南星中的多糖含量不
于发酵制胆南星,由此可推测微生物发酵比蒸制更易降 低。有研究采用苯酚-硫酸法测定了胆南星中的多糖含
解天南星药材中的黄酮类成分。 量,结果显示,多批市售胆南星中多糖含量最低为
1.3 核苷类成分 6.310%,最高为 19.430% ;有研究采用硫酸-蒽酮法比
[15]
核苷类成分是细胞维持生命活动的基本物质 。 较了胆南星和天南星药材中糖类成分的含量,结果显
[15]
蔡宇忆 采用 HPLC 法测定了多批市售胆南星中尿嘧 示,发酵制和混合制胆南星中总糖与多糖的含量均高于
[15]
啶、次黄嘌呤、尿苷等3种核苷类成分的含量,结果显示, 天南星药材 。可见,以胆汁炮制可增加炮制品中总糖
[18]
3种核苷总含量为0.015%~0.054%,说明核苷类成分在 和多糖的含量,推测发酵过程可能使天南星药材中的多
[20]
胆南星中的含量较低。杨紫莹等 对胆南星与天南星 糖分解为单糖、双糖或寡糖。
·1524 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 12 中国药房 2020年第31卷第12期