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的 IMP-UDLs-Gel 适量，于黑色背景下观察。结果， g、测定停留时间为 10 min、返回距离为 10 mm，测定生
IMP-UDLs-Gel为乳白色、半透明、均匀细腻的半固体制 物黏附力和黏附功。结果，与空白 UDLs-Gel 比较，
剂，详见图6。 IMP-UDLs-Gel 的胶凝强度与硬度较低，黏附功和黏度
较高，说明 IMP-UDLs-Gel 具有良好的黏附性。IMP-
UDLs-Gel的质构特性见表6。
表6 IMP-UDLs-Gel的质构特性（x±±s）
Tab 6 Texture characteristics of IMP-UDLs-Gel
（x±±s）
制剂 胶凝强度，g 硬度，g 黏度，g·s 黏附力，g 黏附功，g·s
空白UDLs-Gel 19.30±0.28 11.44±0.18 36.75±1.31 3.28±0.11 89.51±3.03
IMP-UDLs-Gel 9.65±0.46 3.92±0.05 45.37±1.27 2.34±0.03 197.35±10.88
2.5.6 稳定性试验 （1）离心稳定性。取“2.4.3”项下制
备的IMP-UDLs-Gel于EP管中，平行3份，以3 000 r/min
图6 IMP-UDLs-Gel的外观及性状 离心 30 min，观察其分层情况。（2）光稳定性。取适量
Fig 6 Appearance and property of IMP-UDLs-Gel “2.4.3”项下制备的 IMP-UDLs-Gel 密封于透明西林瓶
2.5.2 粒径分布及 Zeta 电位 取“2.4.3”项下制备的 中，于 4 500 lx、25 ℃条件下放置 0、5、10 d 观察其外观，
IMP-UDLs-Gel适量，加水稀释，摇匀，采用纳米粒度/Ze- 并测定 IMP 含量。（3）温度稳定性。取“2.4.3”项下制备
ta 电位分析仪测定其粒径和 Zeta 电位，平行测定 3 次。 的 IMP-UDLs-Gel 于西林瓶中，遮光密封，分别于 4、25、
结果，IMP-UDLs-Gel 的粒径为（93.13±1.68）nm，多分 60 ℃下放置0、5、10 d后观察其外观，并测定IMP含量。
散系数（PDI）为 0.268±0.012，Zeta 电位为（－24.96± 结果，3 批样品均无分层现象，具有良好的物理稳定性；
1.99）mV。 光照 10 d 后 IMP-UDLs-Gel 中 IMP 的含量下降不超过
2.5.3 透 射 电 镜 观 察 取“2.4.3”项 下 制 备 的 5％；在4 ℃和25 ℃条件下放置不同时间后，IMP-UDLs-
IMP-UDLs-Gel 适量，加水稀释后，用 2％磷钨酸溶液负 Gel 中 IMP 的含量下降均未超过 5％；在 60 ℃条件下放
染，滴于铜网上，自然晾干，在透射电镜下观察。结果， 置不同时间后，IMP-UDLs-Gel 颜色逐渐由乳白色变为
IMP-UDLs-Gel中IMP脂质体呈均匀球形，详见图7。 黄色，IMP 含量下降超过 5％。由此可知，IMP-UDLs-
Gel具有良好物理稳定性和光稳定性，详见表7。
表7 IMP-UDLs-Gel稳定性试验结果
Tab 7 Results for stability tests of IMP-UDLs-Gel
光稳定性 温度稳定性
检测指标 时间，d
4 500 lx 4 ℃ 25 ℃ 60 ℃
外观 0 乳白色 乳白色 乳白色 乳白色
5 乳白色 乳白色 乳白色 淡黄色
10 乳白色 乳白色 乳白色 黄色
含量，mg/g 0 0.485 0.486 0.475 0.478
5 0.485 0.486 0.479 0.337
10 0.475 0.487 0.477 0.206
图7 IMP-UDLs-Gel的透射电镜图（×50 000） 2.5.7 IMP-UDLs-Gel 的透皮性能考察 取适量“2.4.3”
Fig 7 Transmission electron microscopy of IMP- 项下制备的 IMP-UDLs-Gel，进行离体皮肤透过试验。
UDLs-Gel（×50 000） 平行 3 份操作。以 Qn为纵坐标、时间（t）为横坐标绘制
2.5.4 pH 值 取“2.4.3”项下制备的 IMP-UDLs- Gel 于 Qn-t 曲线，并进行拟合，拟合方程的斜率为稳态流量，截
烧杯中，加 50 mL 水稀释，测定其 pH 值。平行 3 份操 距为滞后时间。然后根据公式[表观渗透系数＝稳态流
作。结果，IMP-UDLs-Gel的pH为7.32±0.03。 量/C0，C0为 IMP 在 IMP-UDLs-Gel 中的含量（μg/g）]计算
[19]
2.5.5 凝胶的质构特性 参考相关文献方法 ，分别取 表观渗透系数。结果，IMP-UDLs-Gel的Q12 h为（11.632±
2
10 g“2.4.3”项下制备的 IMP-UDLs-Gel 和按同法制备的 0.271）μg/cm ，拟合方程为 y＝0.727x+3.168，稳态流量
2
空白UDLs-Gel于测试杯底，并保持表面平整，选择质构 为（0.727±0.002）μg·h/cm ，滞后时间为（4.358±0.175）
仪中的单次下压分析模式，使用P/0.5圆柱型探头，设置 h，表观渗透系数为 1.392×10 － 3 cm/h，表明 IMP-UDLs-
预测速度为1.5 mm/s、测试及测后速度均为1.0 mm/s、压 Gel 的透皮性能良好。IMP-UDLs-Gel 的 Qn-t 曲线见
缩距离为15 mm、触发力为5 g，测定胶凝强度、硬度和黏 图8。
性。将皮肤组织粘合在P/10圆柱形探头上，设置预测速 3 讨论
度为 0.5 mm/s、测试及测后速度为 0.1 mm/s、触发力为 3 IMP 是水不溶性药物，在肠胃中不易吸收且易代
·1078 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 9 中国药房 2020年第31卷第9期
