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% 80 200 000 400 000
样品失重率, 60 40 80 120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560 强度, -1 s 100 000 强度, -1 300 000
TGA曲线
40
s
200 000
W/g 5 0 100 000 0
热流, -5 0 DSC曲线 0 10 20 30 40 50 60 70 80 0 10 20 30 40 50 60 70 80 90
角度,°
角度,°
40 80 120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560 A. CHE原料药 B. PEG 6000
失重速率,/℃ 1 -0.002 DTG曲线 350 000 300 000
-0.004
300 000
-0.006
-0.008
200 000
s
80
40
120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
150 000
温度,℃ 强度, -1 250 000 强度, -1 s 200 000
100 000
A.CHE原料药 100 000
50 000 0
% 0
样品失重率, 50 0 TGA曲线 C. CHE与PEG的物理混合物 0 10 20 30 40 50 60 70 80 90
0 10 20 30 40 50 60 70 80 90
角度,°
角度,°
D. CHE-PEG-SD
120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
40
80
图5 XRD图
W/g 2 0 Fig 5 XRD graphs
热流, -2 DSC曲线
40 80 120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
失重速率,/℃ 1 -0.01 DTG曲线
-0.02
-0.03
120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
80
40
温度,℃
B.PEG6000
%
样品失重率, 50 0 TGA曲线 A. CHE原料药 B. PEG 6000
40 80 120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
W/g 2 0
热流, -2 DSC曲线
-4
40 80 120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
失重速率,/℃ 1 -0.01 DTG曲线 C. CHE与PEG的物理混合物 D. CHE-PEG-SD
-0.02
80
40
120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
温度,℃ 图6 SEM图(×2 500)
C.CHE和PEG的物理混合物 Fig 6 SEM photos(×2 500)
% (A1 );精密吸取上述CHE-PEG-SD待测液和抗坏血酸溶
样品失重率, 50 0 TGA曲线 液各 2 mL,分别与 95%乙醇 2 mL 混合后,以 95%乙醇
W/g 5 40 80 120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560 为空白对照,于 517 nm 波长处检测两者的吸光度值
热流, -5 0 DSC曲线 (A2 );将 DPPH 溶液 2 mL 与 95%乙醇 2 mL 混合后,以
95%乙醇为空白对照,于 517 nm 波长处测其吸光度值
40 80 120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560 (A3 )。计算 CHE-PEG-SD 对 DPPH 自由基的清除率:清
失重速率,/℃ 1 -0.01 DTG曲线 除率(%)=[1-(A1-A2 )/A3]×100%,并计算其半数抑制
-0.02
80
40
120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
温度,℃ 浓度(IC50 ),结果见图 7。由图 7 可见,不同质量浓度
D.CHE-PEG-SD CHE-PEG-SD和抗坏血酸对DPPH自由基均有一定的清
图4 热分析图 除能力;但与抗坏血酸相比,CHE-PEG-SD对DPPH自由
Fig 4 Thermal analysis graphs 基的清除率更低,IC50更高(抗坏血酸、CHE-PEG-SD 的
(取样量参考本课题组前期预试验结果),以95%乙醇分 IC50分别为0.041、0.124 mg/mL)。
别定容于10 mL量瓶中,摇匀,即得,备用。 3 讨论
(4)抗 氧 化 活 性 的 测 定 :精 密 吸 取 上 述 CHE 具有多种生物活性,但因溶解度较低,使得其
[13]
CHE-PEG-SD 待测液和抗坏血酸溶液各 2 mL,分别与 应用受到了一定的限制 。近年来,国内外有关CHE的
DPPH 溶液 2 mL 混合,摇匀后放置 30 min,以 95%乙醇 药剂学研究不多,常见剂型主要包括明胶微球、磁性纳
为空白对照,于 517 nm 波长处检测两者的吸光度值 米壳聚糖微球、口服脂质体、脂质体温敏凝胶、聚氰基丙
中国药房 2020年第31卷第9期 China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 9 ·1059 ·