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%  80                                             200 000                  400 000
           样品失重率,  60  40  80  120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560  强度, -1  s  100 000  强度, -1 300 000
                                                  TGA曲线
            40
                                                                                     s
                                                                                      200 000
           W/g  5                                                0                    100 000 0
           热流,  -5 0                              DSC曲线           0 10 20 30 40 50 60 70 80  0 10 20 30 40 50 60 70 80 90
                                                                        角度,°
                                                                                                 角度,°
             40  80  120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560  A. CHE原料药                B. PEG 6000
         失重速率,/℃  1  -0.002                       DTG曲线      350 000                  300 000
         -0.004
                                                             300 000
         -0.006
         -0.008
                                                             200 000
                                                            s
                 80
             40
                   120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
                                                             150 000
                               温度,℃                         强度, -1 250 000           强度, -1  s 200 000
                                                                                      100 000
                             A.CHE原料药                        100 000
                                                              50 000                     0
           %                                                    0
           样品失重率,  50 0                           TGA曲线           C. CHE与PEG的物理混合物         0 10 20 30 40 50 60 70 80 90
                                                                  0 10 20 30 40 50 60 70 80 90
                                                                         角度,°
                                                                                                 角度,°
                                                                                              D. CHE-PEG-SD
                   120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
             40
                 80
                                                                             图5 XRD图
           W/g  2 0                                                        Fig 5 XRD graphs
           热流,  -2                                DSC曲线
             40  80  120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
         失重速率,/℃  1  -0.01                        DTG曲线
          -0.02
          -0.03
                   120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
                 80
             40
                               温度,℃
                              B.PEG6000
           %
           样品失重率,  50 0                           TGA曲线             A. CHE原料药              B. PEG 6000
             40  80  120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
           W/g  2 0
           热流,  -2                                DSC曲线
           -4
             40  80  120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
         失重速率,/℃  1  -0.01                        DTG曲线         C. CHE与PEG的物理混合物         D. CHE-PEG-SD
          -0.02
                 80
             40
                   120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
                               温度,℃                                       图6   SEM图(×2 500)
                         C.CHE和PEG的物理混合物                               Fig 6 SEM photos(×2 500)
           %                                               (A1 );精密吸取上述CHE-PEG-SD待测液和抗坏血酸溶
           样品失重率,  50 0                           TGA曲线    液各 2 mL,分别与 95%乙醇 2 mL 混合后,以 95%乙醇
           W/g  5  40  80  120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560  为空白对照,于 517 nm 波长处检测两者的吸光度值
           热流,  -5 0                              DSC曲线    (A2 );将 DPPH 溶液 2 mL 与 95%乙醇 2 mL 混合后,以
                                                           95%乙醇为空白对照,于 517 nm 波长处测其吸光度值
             40  80  120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560  (A3 )。计算 CHE-PEG-SD 对 DPPH 自由基的清除率:清
         失重速率,/℃  1  -0.01                        DTG曲线    除率(%)=[1-(A1-A2 )/A3]×100%,并计算其半数抑制
          -0.02
                 80
             40
                   120 160 200 240 280 320 360 400 440 480 520 560
                               温度,℃                        浓度(IC50 ),结果见图 7。由图 7 可见,不同质量浓度
                            D.CHE-PEG-SD                   CHE-PEG-SD和抗坏血酸对DPPH自由基均有一定的清
                         图4 热分析图                           除能力;但与抗坏血酸相比,CHE-PEG-SD对DPPH自由
                  Fig 4 Thermal analysis graphs            基的清除率更低,IC50更高(抗坏血酸、CHE-PEG-SD 的
       (取样量参考本课题组前期预试验结果),以95%乙醇分                          IC50分别为0.041、0.124 mg/mL)。
        别定容于10 mL量瓶中,摇匀,即得,备用。                             3 讨论
           (4)抗 氧 化 活 性 的 测 定 :精 密 吸 取 上 述                     CHE 具有多种生物活性,但因溶解度较低,使得其
                                                                                [13]
        CHE-PEG-SD 待测液和抗坏血酸溶液各 2 mL,分别与                    应用受到了一定的限制 。近年来,国内外有关CHE的
        DPPH 溶液 2 mL 混合,摇匀后放置 30 min,以 95%乙醇               药剂学研究不多,常见剂型主要包括明胶微球、磁性纳
        为空白对照,于 517 nm 波长处检测两者的吸光度值                        米壳聚糖微球、口服脂质体、脂质体温敏凝胶、聚氰基丙


        中国药房    2020年第31卷第9期                                              China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 9  ·1059  ·
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