Page 19 - 202007
P. 19
3 讨论 参考文献
3.1 血浆样品萃取溶剂的筛选 [ 1 ] 彭扶云.云南地不容的化学成分研究[D].昆明:云南中医
在家兔血浆样品处理方法的筛选过程中,参考文献 学院,2014.
研究 [8,14] 方法,分别尝试以乙酸乙酯、三氯甲烷、甲醇作 [ 2 ] 汪波.云南地不容化学成分及阿朴菲型生物碱抗心律失
常构效关系初步研究[D].昆明:云南中医学院,2013.
为萃取溶剂进行样品提取。结果显示,甲醇处理家兔血
[ 3 ] 林青,杨莲,段小花,等.克班宁的镇痛作用部位及作用机
清样品,虽具有较好的蛋白沉淀效果,但对检测有干扰;
制探讨[J].天然产物研究与开发,2011,23(2):341-344.
用三氯甲烷作萃取溶剂,其沉淀蛋白效果较差,容易污
[ 4 ] 淤泽溥,马云淑,赵子仙,等.克班宁的抗心律失常作用
染堵塞检测系统;以乙酸乙酯萃取,能够较好地沉淀蛋
[J].中国中药杂志,1992,17(11):685-687、704.
白,萃取回收率高而稳定,萃取的空白血浆对检测无干
[ 5 ] 汪红梅,马云淑,黄秋艳,等.克班宁灌胃给药抗心律失常
扰,主峰及内标峰的峰形良好,可满足血浆样品的检测 作用的研究[J].西北药学杂志,2017,32(1):51-54.
需求,故最终选择乙酸乙酯作为萃取溶剂。 [ 6 ] 马云淑,武鸿萍,张壮丽.克班宁急性毒性与抗心律失常
3.2 药动学研究结果分析 活性的初步研究[J].中国现代应用药学,2005,22(5):
PELGE-Cre-NPs 在家兔体内的药动学参数测定结 18-19.
果 显 示 ,t1/2 为(109.357 ± 33.917)min,CL 为(0.016 ± [ 7 ] 商庆节.克班宁注射剂的非临床药物动力学研究[D].昆
0.001)L/(min·kg),MRT 为(57.448±3.460)min;其中, 明:云南中医学院,2006.
[ 8 ] 马云淑,商庆节,白一岑,等.克班宁在大鼠体内的药动学
t1/2 比 MRT 大,说明纳米粒的末端消除较缓慢。本课
[J].中国医院药学杂志,2010,30(10):819-821.
题组前期对 Cre 注射剂在家兔体内的药动学进行了研
[ 9 ] 李婧瑜,马云淑,杨子贤,等.克班宁透皮贴剂的制备及其
究 [7,14] ,结果显示,Cre 注射剂在家兔体内符合二室开放
体外经皮渗透实验研究[J].中国新药杂志,2017,26
模型特征,各项药动学参数表明,Cre注射剂静脉注射给
(21):2584-2589.
药后的代谢、消除较快,在家兔体内为超速处置类(t1/2< [10] 刘娜,陈凌云,马云淑,等.克班宁长循环脂质体的制备工
1 h)药物;t1/2α、t1/2β、CL的数据显示,其在家兔体内的分布 艺[J].中国医院药学杂志,2015,35(12):1076-1079.
迅速、广泛,维持有效血药浓度的时间较短;雌、雄家兔 [11] 刘娜,王琪蕾,陈凌云,等.克班宁长循环脂质体的包封
各药动学参数的差异没有统计学意义,其中 t1/2 β 为 率、体外释放和稳定性研究[J].中国医药导报,2017,14
(36.67±5.52)min,CL 为(0.051±0.003)L/(min·kg), (31):4-8.
MRT 为(37.34±4.52)min。结合本研究结果可知,将 [12] 陈玲玲,马云淑,晏菲,等.克班宁脂质体抗心律失常作用
Cre制备成PELGE纳米粒后,与Cre注射剂相比,在家兔 的研究[J].中国现代应用药学,2016,33(11):1359-1361.
[13] 程欣,孔淑君,王辉,等. PLGA-克班宁纳米粒的制备、表
体内的 t1/2延长了约 3 倍,MRT 延长了约 1.5 倍,CL 下降
征及体外释药规律分析[J].中国实验方剂学杂志,2018,
了70%。
24(9):9-14.
综上所述,将 Cre 制备成 PELGE-Cre-NPs 后,相较
[14] 马云淑,商庆节,白一岑,等.克班宁注射剂在家兔体内的
普通的注射剂而言,t1/2、MRT 显著延长,末端消除明显
药动学研究[J].中国中药杂志,2007,32(7):630-632.
变缓,在体内初步实现了长循环,达到了一定的缓释、 [15] 李仪奎.中药药理实验方法学[M]. 2版.上海:上海科学技
保效作用。但本研究所建的 HPLC 法存在分离时间较 术出版社,2006:386-389.
长的问题,有待进一步开发更加高效、节约成本的分析 (收稿日期:2019-12-03 修回日期:2020-02-24)
方法。 (编辑:邹丽娟)
《中国药房》杂志——中国科技核心期刊,欢迎投稿、订阅
中国药房 2020年第31卷第7期 China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 7 ·781 ·