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250 别嘌醇剂量250 μg/mL 200 金雀花根醇提物剂量1 000 μg/mL
表2 9种中药提取物的XO抑制率及IC50
别嘌醇剂量125 μg/mL 金雀花根醇提物剂量500 μg/mL
Tab 2 Inhibitory rate and IC50 of extracts from 9 200 150
1/v 150 1/v
kinds of TCM to XO 100 100
50
抑制率，％ 50
IC50，
药材 提取物 500 250 125 62.5 31.25 15.625 7.825 μg/mL
μg/mL μg/mL μg/mL μg/mL μg/mL μg/mL μg/mL －200 －100 0 100 200 300 －200 －100 0 100 200 300
（1/c）×10 5 （1/c）×10 5
三角风 水提物 95.8 77.0 20.0 6.6 6.0 4.8 1.2 183.78 A.别嘌醇 B.金雀花根醇提物
醇提物 99.9 69.6 28.4 10.1 9.3 5.0 2.7 184.67 图2 别嘌醇和金雀花根醇提物的双倒数图
石胡椒 水提物 81.6 71.5 14.2 5.4 4.6 2.8 0.6 192.35
醇提物 － 82.0 44.3 12.7 9.5 6.1 0.9 138.52 Fig 2 Dixon diagrams of allopurinol and ethanol ex-
山莓 水提物 98.4 65.8 15.4 6.2 2.7 1.6 1.1 ＞200.0 tracts from the root of C. sinica
醇提物 99.9 92.5 44.1 15.7 5.3 2.8 1.7 133.51 的关键酶，能催化次黄嘌呤和黄嘌呤反应，产生尿酸和
金雀花根 水提物 82.0 24.2 14.9 10.2 5.2 4.8 4.6 ＞200.0 [19-20]
醇提物 100.0 88.2 76.1 60.9 48.3 19.5 9.8 43.43 过氧化物自由基，从而导致痛风等疾病的发生 。
紫藤根 水提物 53.1 15.2 7.7 5.8 5.5 4.6 4.1 ＞200.0 XODI 可通过抑制 XO 活性，阻止尿酸和过氧化物的生
醇提物 91.7 37.9 19.3 12.0 6.2 4.5 4.3 ＞200.0 成，现已被广泛应用于高尿酸血症、痛风等症的临床治
牛迭肚根 水提物 95.8 38.8 8.3 6.8 6.0 5.3 3.8 ＞200.0 疗 。鉴于此，本研究基于文献方法 进行设计，在体外
[16]
[21]
醇提物 100.0 99.7 58.2 16.2 8.6 6.1 3.5 102.68
梓木皮 水提物 100.0 91.2 29.2 14.8 2.4 2.2 1.9 149.76 模拟 XO 诱导黄嘌呤生成尿酸的反应体系，拟通过考察
醇提物 53.9 38.7 9.0 5.0 2.7 2.3 2.1 ＞200.0 药物对酶催化尿酸生成的影响，初步评价药物对 XO 的
凌霄花根 水提物 92.2 27.1 7.8 7.5 7.2 2.0 1.8 ＞200.0 抑制活性。结果显示，阳性对照别嘌醇的 IC50值为 5.11
醇提物 91.7 63.7 13.8 10.1 9.3 5.9 3.3 ＞200.0 [16]
爬岩香 水提物 99.4 50.1 11.9 1.0 0.7 0.5 0.3 ＞200.0 μg/mL，与文献 数据[（6.16±0.10）μg/mL]差异不大，提
醇提物 99.7 83.3 25.9 16.5 9.8 4.5 1.6 160.18 示方法可行。同时，为了尽量消除中药提取物溶解度及
注：“－”表示检测结果超出仪器限度 颜色对检测结果所造成的干扰，并综合仪器限度等多方
Note：“－”means the results exceeds the instrument limit 面因素，本研究最终确定活性初筛试验中各受试药材样
1.0 品溶液的最高反应终浓度为500 μg/mL。但需要说明的
W
0.8 是，在实际操作中，500 μg/mL石胡椒醇提物样品溶液的
NB
0.6 EA OD值仍超出了仪器的检测限度，仅为个例，故笔者并未
OD值 0.4 DCM 对其进行分析。
PE
本研究共纳入了9种通络祛风中药，均收载于《中华
0.2
本草》中，且明确记载可用于治疗痛风等相关疾病。这9
0
0 0.5 1.0 1.5 2.0 2.5 种中药包含冷僻药及民族常用药。其中，瑶药三角风可
lg c
用于临床治疗风湿、关节肿痛、跌打损伤、疮黄肿毒等
图1 金雀花根醇提物各萃取部位对XO抑制作用的示 症 。苗药石胡椒和爬岩香，前者舒络通经，多用于治
[15]
意图 疗风湿性关节炎等症，并可与雷公藤、三七、怀牛膝和莱
Fig 1 Diagrammatic sketch of inhibitory effect of dif- 菔子等组方成石藤胶囊 [22-23] ，该胶囊与爬岩香均可用于
ferent fractions of ethanol extracts from the 治疗风湿骨痛、手足麻痹 。冷僻药山莓和牛迭肚根均
[24]
root of C. sinica on XO 主治痛风 。金雀花根与紫藤根皆属豆科，前者民间用
[25]
表3 金雀花根醇提物各萃取部位的XO抑制率及IC50 以治疗风湿骨痛、痛风等症 [26-27] ；后者与枸骨根、菝葜根
Tab 3 Inhibitory rate and IC50 of different fractions 水煎后，以米酒兑服，可治关节炎 。凌霄花根与梓木
[28]
of ethanol extracts from the root of C. sinica 皮皆属紫葳科，凌霄花根具活血、散瘀、解毒和消肿等作
[29]
on XO 用，可治疗风湿性筋骨痛、急性肠胃炎等多种疾病 。
抑制率，％ 梓木皮被收录于《握灵本草》中，可“治霍乱不吐不泻，煎
IC50，
[30]
萃取部位 250 125 62.5 31.25 15.625 7.825 3.900 μg/mL 汤治手足痛风” 。基于此，本研究以上述9种中药为对
μg/mL μg/mL μg/mL μg/mL μg/mL μg/mL μg/mL
象，对其XO抑制活性进行了初步评价。
PE 6.3 4.1 5.7 5.0 6.1 4.6 4.8 ＞200．
DCM 57.2 41.4 31.5 22.6 24.9 12.0 11.4 193.35 作为活性物质挖掘的重要环节之一，本研究初步评
EA 97.7 93.4 90.6 86.3 66.7 55.3 27.2 7.67 价了9种中药共18个提取物对XO的体外抑制活性。为
NB 100.0 85.6 80.0 74.4 56.3 26.6 18.0 14.80 保证整个体外反应体系的可行性，综合考虑样品溶解
W 6.1 5.7 5.0 6.3 5.4 5.2 4.1 ＞200．
性、最低有效浓度以及仪器限度等多方面因素，并参考
4 讨论 已有文献 [11，16，31] ，设置了“2.3”“2.4”“2.6”项下各提取物/
XO是一种多功能的钼羟化酶，广泛分布于肝脏、肾 萃取部位的反应浓度。结果显示，18 个中药提取物对
脏、胃肠道、肺、心脏和血管内皮中，是嘌呤代谢途径中 XO 的抑制活性均有随剂量降低而减弱的趋势。其中，

·680 · China Pharmacy 2020 Vol. 31 No. 6 中国药房 2020年第31卷第6期