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[ 4 ] LIN Y，CUI H，XU H，et al. Jolkinolide B induces apopto-
三元环 sis in MDA-MB-231 cells through inhibition of the PI3K/
氧化 开裂 脱水
Akt signaling pathway[J]. Oncol Rep，2012，27（6）：1976-
M2 M0 M1 M7 1980.
开环
脱水
[ 5 ] LUO H，WANG A. Induction of apoptosis in K562 cells
加氢 脱氧 加氢 by jolkinolide B[J]. Can J Physiol Pharmacol，2006，84
（10）：959-965.
M4 M3 M5 M6 [ 6 ] MA X，LIU Y，ZHANG Y，et al. Jolkinolide B inhibits
图7 岩大戟内酯B在大鼠体内的代谢途径 RANKL-induced osteoclastogenesis by suppressing the
Fig 7 Metabolic pathway of jolkinolide B in rats activation NF-κB and MAPK signaling pathways[J]. Bio-
析。此外，笔者还考察了流动相体系（甲醇-水、乙腈-水 chem Biophys Res Coommun，2014，445（2）：282-288.
以及在上述流动相体系两相中均添加适量甲酸）对色谱 [ 7 ] WANG JH，ZHOU YJ，BAI X，et al. Jolkinolide B from
分离的影响，结果发现使用水（含 0.1％甲酸）-乙腈（含 Euphorbia fischeriana Steud induces apoptosis in human
leukemic U937 cells through PI3K/Akt and XIAP path-
0.1％甲酸）作为流动相时分离效果较好。
ways[J]. Mol Cells，2011，32（5）：451-457.
本研究在优化色谱与质谱条件的基础上，对岩大戟
[ 8 ] LIU WK，HO JCK，QIN GW，et al. Jolkinolide B induces
内酯B在大鼠体内的代谢情况进行了系统研究。结果，
neuroendocrine differentiation of human prostate LNCaP
在粪便样品中共检出原型和7个代谢产物，在尿液和血
cancer cell line[J]. Biochem Pharmacol，2002，63（5）：
液样品中分别检出 1 个和 2 个代谢产物，其原因可能为 951-957.
岩大戟内酯 B 的极性偏小，经胃肠道代谢后，随粪便排 [ 9 ] 王慧，李晓鸥，张晓伟，等.岩大戟内酯B对小鼠内毒素血
出体外，而在尿液和血液中的含量较低，故难以被检 症模型的保护作用研究[J].中国实验诊断学，2014，18
[13]
出 。代谢途径预测结果显示，岩大戟内酯B在大鼠体 （11）：1752-1754.
内主要发生了氧化、脱氧、氧环开裂、加氢、脱水等Ⅰ相 [10] SUN Y，LIU LY，PENG Y，et al. Metabolites characteriza-
代谢反应。通过数据解析可知，岩大戟内酯B可通过氧 tion of timosaponin AⅢ in vivo and in vitro by using li-
化反应生成产物M2，C7、C17位可能是其氧化位点 [14-16] ；岩 quid chromatography-mass spectrometry[J]. J Chromatogr
B Analyt Technol Biomed Life Sci，2015. DOI：10.1016/j.
大戟内酯 B 的三元氧环可发生开环反应，生成产物 M1，
jchromb.2015.06.015.
随后 M1继续脱水，生成产物 M7；与此同时，岩大戟内酯
[11] 苏红宁，李淳瑞，王玉峰，等. UPLC-MS/MS 法鉴定五味
B 亦可直接发生开环、脱水反应，生成产物 M4 ；此外，
[15]
子甲在大鼠体内的代谢产物[J].中国药房，2015，26
M4 可依次通过加氢、脱氧、加氢等反应生成产物 M3、
（13）：1759-1762.
M5、M6。 [12] ZHOU P，HU O，FU HY，et al. UPLC-Q-TOF/MS-based
岩大戟内酯B是狼毒大戟的主要活性成分，具有较 untargeted metabolomics coupled with chemometrics ap-
强的药理活性，也是该药材物质基础研究的重点之一。 proach for Tieguanyin tea with seasonal and year varia-
本研究首次采用 UPLC-Q-TOF/MS 联用技术，根据岩大 tions[J]. Food Chem，2019. DOI：10.1016/j.foodchem.2019.
戟内酯B的结构及碎片离子特征，分析并鉴定出大鼠粪 01.050.
便、尿液和血液样品中的7个Ⅰ相代谢产物。但由于二 [13] STYLOS E，CHATZIATHANASIADOUA MV，SYRIO-
萜类成分结构复杂，且质谱对同分异构体的鉴定具有一 POULOUA A，et al. Liquid chromatography coupled with
定的局限性，故有必要对其代谢产物进行分离纯化，并 tandem mass spectrometry（LC-MS/MS）based bioavai-
lability determination of the major classes of phytochemi-
借助核磁共振等手段对其具体结构进行确证；此外，各
cals[J]. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci，
时间段生物样品代谢产物的差异也有待进一步分析。 2017. DOI：10.1016/j.jchromb.2016.12.022.
参考文献 [14] LIANG XX，FEI WB，HE M，et al. Enhanced antioxidant
[ 1 ] SUN YX，LIU JC. Chemical constituents and biological capacities in vivo caused by the change in key constituent
activities of Euphorbia fischeriana Steud[J]. Chem Biodi- of Terminalia chebula Retz. treated with Tibet traditional
vers，2011，8（7）：1205-1214. process[J]. Wuhan Univ J Nat Sci，2016，21（6）：544-548.
[ 2 ] JIAN BY，ZHANG H，HAN CC，et al. Anti-cancer activi- [15] LEE JW，LEE C，JIN Q，et al. Diterpenoids from the roots
ties of diterpenoids derived from Euphorbia fischeriana of Euphorbia fischeriana with inhibitory effects on nitric
Steud[J]. Molecules，2018. DOI：10.3390/molecules23020- oxide production[J]. J Nat Prod，2016，79（1）：126-131.
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[ 3 ] JIAN BY，ZHANG H，LIU JC. Structural diversity and from the roots of Euphorbia fischeriana[J]. J Nat Prod，
biological activities of diterpenoids derived from Euphor- 2006，69（6）：967-970.
bia fischeriana Steud[J]. Molecules，2018. DOI：10.3390/ （收稿日期：2019-03-02 修回日期：2019-08-06）
mo- lecules23040935. （编辑：张元媛）

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