Page 49 - 《中国药房》2026年6期

2
为 0.683，预测能力参数 Q 为 0.537，三者均大于 0.5，表 分在254 nm波长下均具有较强的紫外吸收且峰形良好，
明模型的解释能力和预测可靠性良好；经过 200 次置换 其同时定量可通过梯度洗脱的方式实现。（4）这5种成分
2
检验，R 的截距为0.138（＜0.4），Q 的截距为－0.414（＜ 是相关研究的常见成分 [22―23，26] 。基于此，本研究最终选
2
0.05），表明模型不存在过拟合现象 [18―19] 。由变量重要性 择京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ、
投影（variable importance in the projection，VIP）值分析 黄芩苷作为目标成分。
结果（图 3）可知，各色谱峰对应成分对样品分类的影响 研究发现，相较于生栀子-黄芩药对，炮制后药对中
由大到小为西红花苷Ⅱ＞西红花苷Ⅰ＞京尼平龙胆双 京尼平龙胆双糖苷含量增加，而栀子苷、西红花苷Ⅰ、西

糖苷＞栀子苷＞黄芩苷；其中，西红花苷Ⅱ和西红花苷Ⅰ 红花苷Ⅱ和黄芩苷含量均有不同程度下降。京尼平龙
的 VIP 值大于 1 [20―21] ，可考虑将其作为质量控制的潜在 胆双糖苷、栀子苷、西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ的变化趋势
标志物。 与单味栀子炮制的相关研究结果相似 [13，16] ，提示栀子炮
制过程对上述成分的影响具有一定的规律性和可预测
1.6
1.4
1.2 性。栀子苷和京尼平龙胆双糖苷均属于环烯醚萜苷类
1.0
VIP值 0.8 成分，结构相似，即含有同样的结构核心（京尼平苷元）。
0.6
0.4 笔者推测：（1）炮制可能使栀子苷的取代基发生重排或
0.2
0
西红花 西红花 京尼平龙 栀子苷 黄芩苷 降解，从而生成结构类似的京尼平龙胆双糖苷；同时，炮
苷Ⅱ 苷Ⅰ 胆双糖苷
成分 制也可能有助于京尼平龙胆双糖苷的溶出，使栀子苷发
图3 生/焦栀子-黄芩药对中5种成分的VIP值 生水解生成京尼平苷酸和京尼平 ，这可能是栀子苷含
[27]
量下降、京尼平龙胆双糖苷含量升高的原因。（2）西红花
3 讨论
苷Ⅰ和西红花苷Ⅱ是栀子中的主要着色成分，对热不稳
本课题组前期比较了不同体积分数甲醇（20%、
定，在高温条件下，其结构中的共轭烯烃链容易发生断
40%、60%、80%、100%）、不同提取方式（加热回流和超
[28]
裂、氧化或降解，导致这两个成分的含量显著下降 。
声）对栀子-黄芩药对中 5 种成分提取效率的影响，结果
（3）在药对共制过程中，栀子中的酸性成分（如绿原酸）
显示，以 60% 甲醇为溶剂的超声提取效果最佳，加之此
可能催化黄芩苷的水解；此外，黄芩苷也可能因提取温
法操作简便、易重复，故最终将提取溶剂确定为 60% 甲
度的升高而发生分解，从而导致游离黄芩苷含量降低。
醇，提取方法确定为于40 ℃下超声提取30 min。另外，
中药指纹图谱主要包括化学指纹图谱和生物指纹
本课题组前期还对流动相的梯度洗脱程序及检测波长
图谱，具有整体性和模糊性的基本属性，常用来评价中
进行了优化，结果显示，当采用“2.3”项下梯度洗脱程序、
药的质量一致性。化学指纹图谱主要通过分析药材中
检测波长为254 nm时，所得色谱图信息丰富、峰形较好、
的化学成分来反映其内在质量，可最大程度地获取能够
基线平稳、分离度良好，有利于成分含量的测定和指纹
代表中药化学成分的相关信息 [29―30] 。本研究采用HPLC
图谱的构建。
法构建生栀子-黄芩药对和焦栀子-黄芩药对的指纹图
为研究栀子炮制对栀子-黄芩药对中活性成分含量
谱，两种药对指纹图谱的相似度高、稳定性好，共匹配出
的影响，本研究采用 HPLC 法测定了 10 批生栀子-黄芩
18 个共有峰。进一步的 PCA 和 OPLS-DA 结果显示，生
药对和 10 批焦栀子-黄芩药对中京尼平龙胆双糖苷、栀
栀子-黄芩药对与焦栀子-黄芩药对可被很好地区分，西
子苷、西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ、黄芩苷的含量。本研究
红花苷Ⅱ和西红花苷Ⅰ可作为药对质量控制的潜在标
选择上述5种成分作为定量指标，主要基于代表性、药效
志物。
相关性、方法可行性及学术共识4个方面的考量：（1）所
综上，本研究建立了快捷、稳定、重复性好的 HPLC
选5种成分包含栀子和黄芩的特征活性成分，能够兼顾
法；含量测定结果显示，炮制可使药对中京尼平龙胆双
二者的化学特征。栀子苷和黄芩苷分别是栀子和黄芩
糖苷的含量增加，栀子苷、西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ、黄
的指标性成分，是《中国药典》规定的含量测定指标；京
芩苷的含量降低；指纹图谱研究结果与5种活性成分的
尼平龙胆双糖苷是栀子主要的环烯醚萜苷类成分之一， 定量分析结果相结合显示，西红花苷Ⅱ和西红花苷Ⅰ可
含量较高 [22―23] ；西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ为栀子色素的
作为该药对质量控制的潜在标志物，为药对的进一步开
[24]
主要组成成分，与栀子质量评价相关 。（2）这 5 种成分
发利用及相关机制研究奠定了坚实基础。
均是具有明确药理作用的活性成分，对其进行分析可有 参考文献
效将化学成分的变化与栀子-黄芩药对潜在药效变化关
[ 1 ] 闵莉，章小燕，王素英，等. 龙胆泻肝汤对胆囊胆固醇结
联起来。栀子苷是栀子发挥经典药效的基础成分 ，而 石小鼠胆固醇代谢的影响[J]. 中华中医药杂志，2024，39
[25]
[8]
京尼平龙胆双糖苷具有抗炎、神经保护及保肝等作用 ； （7）：3410-3415.
西红花苷Ⅰ和西红花苷Ⅱ具有抗氧化、抗炎等活性，与 [ 2 ] CHEN M Q，LI J，REN P，et al. Huang-lian-jie-du decoc‐
栀子的凉血解毒作用有关 [10―11] ；黄芩苷是黄芩重要的活 tion alleviates cognitive impairment in periodontitis rats
[12]
性成分，具有抗炎、抗氧化、抗病毒作用 。（3）这 5 种成 through restoring microbiota-gut-brain axis and inhibiting
中国药房 2026年第37卷第6期 China Pharmacy 2026 Vol. 37 No. 6 · 731 ·