Page 74 - 《中国药房》2026年5期

60 60
ICG溶液
55 GA-ICG-Lip 55
GA-ICG-Lip-gel
50 50
T/℃ 45 T/℃ 45
40
40
35 35
30 30
25 25
0 40 80 120 160 200 0 400 800 1 200 1 600 2 000
t/s t/s
A. ICG-Lip的透射电镜图 B. GA-ICG-Lip的透射电镜图 A.光热转换性能 B.光热稳定性
0 s 30 s 60 s 90 s 120 s 150 s 180 s
50.0 ℃
H 2 O
46.6 ℃
GA-ICG-Lip-gel中ICG 43.3 ℃
的质量浓度为3 μg/mL
39.9 ℃
GA-ICG-Lip-gel中ICG 36.6 ℃
的质量浓度为6 μg/mL
33.2 ℃
GA-ICG-Lip-gel中ICG 29.9 ℃
C. GA-ICG-Lip-gel的扫描电镜图 的质量浓度为12 μg/mL
图3 ICG-Lip、GA-ICG-Lip 与 GA-ICG-Lip-gel 的 微 26.5 ℃
GA-ICG-Lip-gel中ICG
观形态观察结果 的质量浓度为60 μg/mL 20.0 ℃
C.红外热成像性质
量 ：包 封 率 ＝W 包/W 总 ×100%，载 药 量 ＝ [W 包/（W 包 +
图4 GA-ICG-Lip-gel 的光热转换性能、光热稳定性、
W 辅）] ×100%。 结 果 显 示 ，GA 的 包 封 率 为（96.07±
红外热成像性质考察结果
0.86）%，载药量为（6.28±1.16）%。
随着 ICG 质量浓度和时间的增加，温度逐渐增加，至照
2.3.4 光热转换性能考察
射终点时温度分别为 36.5、40.2、45.4、50.9 ℃。这表明
分别配制 ICG 质量浓度均为 0.06 mg/mL 的 ICG、
GA-ICG-Lip-gel 的升温效率同时依赖于照射时间与药
GA-ICG-Lip、GA-ICG-Lip-gel 溶液各 1 mL，置于 1.5 mL
物浓度。
离心管中。以超纯水作为空白对照，采用NIR（808 nm，
2.3.7 体外释放度测定
2
2.5 W/cm）照射上述样品，每10 s记录1次溶液温度，然
取 1.0 mL GA-ICG-Lip-gel（GA 质量浓度为 0.4
后以照射时间（t/s）为横坐标，温度（T/℃）为纵坐标绘制
mg/mL）置于透析袋中，将其转移至 20 mL 不含或含明
光热升温曲线，以评价各样品的光热转换行为。结果
胶酶（质量浓度为 100 μg/mL，以模拟肿瘤微环境）的
（图4A）显示，在NIR照射下，3种溶液的升温曲线相似，
40% 乙醇‑磷酸盐缓冲液（2∶3，V/V，pH5.0）介质中，然后
且在NIR照射80 s后3种溶液的温度均升至42 ℃以上，
将上述体系分别置于37 ℃（模拟肿瘤患者体温）或42 ℃
表明GA-ICG-Lip-gel具有良好的光热转换性能。 （模拟患者肿瘤部位经 NIR 照射后的体温）条件下进行
2.3.5 光热稳定性考察 体外释放度考察。将转速设置为100 r/min，于0.25～72
取“2.1.2”项下 GA-ICG-Lip-gel 1 mL，置于 1.5 mL h内的多个时间点，分别取0.2 mL介质（每次取样后补加
2
离心管中，采用NIR（808 nm，2.5 W/cm）照射该样品，每 等量新鲜介质），经滤膜过滤后，按“2.2.3”项下方法进样
10 s 记录 1 次温度；照射 3 min 后关闭光源，让样品自然 测定，计算累积释放率[累积释放率＝(∑ V C + V C )/
n - 1
i = 1 e i 0 n
冷却至初始温度；相同条件循环 5 次。以照射时间（t/s）
m ×100%（式中， V ＝20 mL， V ＝0.2 mL，Ci为i时间点
e
GA
0
为横坐标，温度（T/℃）为纵坐标绘制光热升温循环曲
的 GA 浓度， C 为取样第 n 次时的 GA 浓度， m GA 为 GA-
n
线。结果（图 4B）显示，在 NIR 照射下，GA-ICG-Lip-gel
ICG-Lip-gel 中的 GA 总质量）]，并绘制体外释药曲线。
的升温曲线未出现明显衰减，表明GA-ICG-Lip-gel的光 结果（图 5）显示，相比于不含明胶酶的介质，GA-ICG-
热稳定性良好。 Lip-gel在含明胶酶的介质中（37 ℃或42 ℃）的累积释放
2.3.6 红外热成像性质考察 率增加，这表明GA-ICG-Lip-gel具有明胶酶响应性释药
配制ICG质量浓度分别为3、6、12、60 μg/mL的GA- 特性。
ICG-Lip-gel 样品，以超纯水作为空白对照，采用 NIR 2.4 GA-ICG-Lip-gel的体外抗肿瘤活性研究
（808 nm，2.5 W/cm）照射上述样品；再利用红外热成像 2.4.1 细胞培养
2
仪每 30 s 采集 1 次样品温度变化图像，持续采集 180 s。 将 MCF-7 细胞置于 37 ℃、5%CO2培养箱中常规培
结果（图4C）显示，采集过程中，超纯水的温度变化不大 养，待细胞贴壁后，每 24 h 更换培养基，当细胞密度达
（由 25.1 ℃升至 25.8 ℃）；不同浓度的 GA-ICG-Lip-gel 80%时进行后续实验。

· 616 · China Pharmacy 2026 Vol. 37 No. 5 中国药房 2026年第37卷第5期