Page 129 - 《中国药房》2025年7期

直肠给药制剂治疗溃疡性结肠炎的研究进展
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万 军 ，周丽莎，罗甜甜，张馨月，陈诗瑶，周 霞（西南交通大学生命科学与工程学院，成都 610031）
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中图分类号 R943；R574.62 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2025）07-0887-04
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2025.07.21

摘 要 溃疡性结肠炎（UC）病因复杂，是国际消化系统领域的疑难病症之一。近年来，直肠给药制剂在UC治疗的应用中发展迅
速。本文综述了治疗UC的直肠给药制剂的剂型、作用机制以及临床应用情况，发现栓剂是直肠给药中最常用的剂型，新型栓剂
具备生物利用度高、稳定性好的优势；灌肠剂能尽可能地使药物在肠道内保留，以达到稀释肠内毒素、清理肠道、减轻炎症等作用；
凝胶剂可实现药物缓释效果，并能有效改善肠黏膜损伤。该类制剂的作用机制主要为抑制炎症细胞浸润、调节肠道微生物稳态、
增加紧密连接蛋白表达等，以此发挥抗炎、调节肠道菌群、修复肠黏膜等功效。直肠给药剂型的多样性（如美沙拉嗪栓剂、连芍灌
肠剂、负载治疗UC药物的温敏凝胶剂等）为临床治疗UC提供了广泛选择。
关键词 直肠给药；溃疡性结肠炎；药物制剂；作用机制；栓剂；灌肠剂；凝胶剂

Research progress on drug preparations of rectal administration for ulcerative colitis
WAN Jun，ZHOU Lisha，LUO Tiantian，ZHANG Xinyue，CHEN Shiyao，ZHOU Xia（School of Life Science &
Engineering， Southwest Jiaotong University， Chengdu 610031， China）

ABSTRACT Ulcerative colitis （UC）， which is characterized by a complex and multifactorial etiology， remains one of the
challenging disorders in the international field of digestive system diseases. In recent years， rectal administration preparations have
made rapid progress in UC therapeutic applications. This study systematically reviews the dosage forms， mechanisms of action， and
clinical applications of rectally-administered preparations for the treatment of UC. It is found that suppositories are the most
commonly used dosage forms for rectal administration. The newer suppositories have the advantages of high bioavailability and
good stability. Enemas can retain the drug in the intestine as much as possible to achieve the effects of diluting intestinal toxins，
cleansing the bowel， and reducing inflammation. Gels can achieve a drug-sustained-release effect and effectively improve intestinal
mucosal damage. The mechanism of action of this type of preparation is mainly to inhibit inflammatory cell infiltration， regulate
intestinal microbial homeostasis， and increase the expression of tight-junction proteins， so as to play anti-inflammatory， regulate
the intestinal bacterial flora， repair the intestinal mucosa， and other efficacies. The diversity of rectal administration forms provides
a wide range of choices for the clinical treatment of UC， such as Mesalazine suppositories， Lianshao enemas， and temperature-
sensitive gels loaded with drugs for UC.
KEYWORDS rectal administration； ulcerative colitis； drug preparations； mechanism of action； suppository； enema； gel

溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）是一种慢性非 途径还可增大药物接触面积，保证其起效迅速 。本文
[2]
特异性肠道炎症性疾病，病变呈连续性，可弥漫至直肠 综述了近年来治疗 UC 的直肠给药制剂的剂型、药理作
和结肠，是国际消化系统疑难病之一 。现代医学认为， 用机制及临床应用情况，旨在为 UC 的直肠给药治疗提
[1]
UC 的发病机制包括环境、遗传、免疫等。治疗 UC 的途 供思路与借鉴。
径主要包括口服给药（如美沙拉嗪肠溶片、泼尼松龙片、 1 直肠给药概述
硫唑嘌呤片）、注射给药（如英夫利昔单抗注射剂等）及 1.1 直肠给药的发展历史
直肠给药（如柳氮磺吡啶灌肠剂、氢化可的松灌肠剂和
直肠黏膜结构与小肠黏膜相似，但直肠中的环境相
中药保留灌肠等）。其中，直肠给药具有显著优势：经肛 [3]
对恒定且酶活性较低，有利于重复吸收 。直肠给药后，
门给药后，超过半数的药物被肠黏膜吸收，避免了肝脏
药物经直肠黏膜吸收进入大循环，经被动扩散后，在较
首过效应，降低了肝毒性并提高了生物利用度；同时，该
[4]
短时间内达到有效血药浓度，从而发挥治疗作用 。东
[5]
Δ 基金项目 中 央 高 校 基 本 科 研 业 务 费 专 项 资 金 项 目（No. 汉张仲景首创肛门栓治疗便秘 ；唐代孙思邈开发了
202410613076）；四川省科技计划项目（No.2024YFFK0163） 保留灌肠技术用于治疗疳症 ；1763 年，法国药剂师
[2]
＊第一作者 副教授，硕士生导师，博士。研究方向：新型药物递送
Lemery撰写的《通用药典》中首次出现了“suppositorium”
系统。E-mail：wjun1013@swjtu.edu.cn
一词，意为栓剂；20 世纪后期，栓剂在欧洲的接受度较
# 通信作者 副教授，硕士生导师，博士。研究方向：药物新制剂与
[6]
新技术。E-mail：zx8178@swjtu.edu.cn 高，一些儿童用栓剂陆续上市，用于麻醉、解热镇痛等 。
中国药房 2025年第36卷第7期 China Pharmacy 2025 Vol. 36 No. 7 · 887 ·