Page 30 - 《中国药房》2024年12期

4 讨论 nanoparticle vectors[J]. Eur J Pharm Biopharm，2008，68
本课题采用薄膜分散法制备了 7pep-PEG-PCL-C6 （3）：676-687.
胶束以及 PEG-PCL-C6 胶束，结果显示，两种胶束的粒 [ 3 ] SPRINGER A D，DOWDY S F. GalNAc-siRNA conju‐
径差别不大，均在80 nm左右，且分布均匀，外观相似，可 gates：leading the way for delivery of RNAi therapeutics
以用于后续细胞转运机制的比较研究。 [J]. Nucleic Acid Ther，2018，28（3）：109-118.
纳米给药系统入胞后的经典路线是先进入 EE（特 [ 4 ] HARFORD J，BRIDGES K，ASHWELL G，et al. Intracel‐
异性标记物为 Rab5 蛋白），然后是 ERC（特异性标记物 lular dissociation of receptor-bound asialoglycoproteins in
cultured hepatocytes： a pH-mediated nonlysosomal event
为 Rab11B 蛋白），最后是 LE（特异性标记物为 Rab7 蛋
[J]. J Biol Chem，1983，258（5）：3191-3197.
白） [9―10] 。本研究采用免疫组化法，利用Rab5、Rab11B以
[ 5 ] KLAUSNER R D，ASHWELL G，VAN RENSWOUDE J，
及 Rab7 的特异性抗体对细胞进行免疫荧光染色，同时
et al. Binding of apotransferrin to K562 cells：explanation
结合两种胶束的细胞实时摄取实验结果发现，7pep-
of the transferrin cycle[J]. Proc Natl Acad Sci U S A，
PEG-PCL-C6 胶束的入胞速度和入胞量均明显快/多于
1983，80（8）：2263-2266.
PEG-PCL-C6 胶束，具有明显的主动靶向特征；7pep-
[ 6 ] LIU W，SU C，QI Y，et al. Brain-targeted heptapeptide-
PEG-PCL-C6胶束比PEG-PCL-C6胶束能够更快地进入 loaded exosomes attenuated ischemia-reperfusion injury
EE，但入胞后的PEG-PCL-C6胶束转运进入ERC的速率 by promoting the transfer of healthy mitochondria from astro-
较 7pep-PEG-PCL-C6 胶束快，且 PEG-PCL-C6 胶束和 cytes to neurons[J]. J Nanobiotechnology，2022，20
7pep-PEG-PCL-C6 胶束在 LE 均有逐渐累积的趋势；不 （1）：242.
同的是，PEG-PCL-C6胶束进入LE后持续累积，而7pep- [ 7 ] CHENG S Z，TU M L，LIU H X，et al. A novel heptapep‐
PEG-PCL-C6胶束进入LE后随着时间的延长，皮尔森系 tide derived from Crassostrea gigas shows anticoagulant
数、信号重叠比率、共定位比率均先升高后降低。由此 activity by targeting for thrombin active domain[J]. Food
可见，7pep-PEG-PCL-C6 胶束的胞内转运行为与 PEG- Chem，2021，334：127507.
[ 8 ] 胡洁琳，汪勒，庞良芳 . 脑肿瘤靶向肽 T7 修饰的纳米结
PCL-C6胶束不同，可能存在LE逃逸情况。
构脂质载体的制备和表征[J]. 中国新药杂志，2019，28
综上所述，靶头7pep修饰可提高PEG-PCL-C6胶束
（3）：353-359.
的入胞速率和入胞量，还可以改变其胞内的转运行为。
HU J L，WANG L，PANG L F. Preparation and evaluation
本研究可为今后主动靶向药物递送系统的构建以及临
of brain tumor targeting peptide T7-modified nanostruc‐
床转化提供参考。
tured lipid carriers[J]. Chin J N Drugs，2019，28（3）：
参考文献 353-359.

[ 1 ] RAGELLE H，COLOMBO S，POURCELLE V，et al. In‐ [ 9 ] GRANT B D，DONALDSON J G. Pathways and mecha‐
tracellular siRNA delivery dynamics of integrin-targeted， nisms of endocytic recycling[J]. Nat Rev Mol Cell Biol，
PEGylated chitosan-poly（ethylene imine）hybrid nanopar‐ 2009，10（9）：597-608.
ticles：a mechanistic insight[J]. J Control Release，2015， [10] SAHAY G，ALAKHOVA D Y，KABANOV A V. Endocy‐
211：1-9. tosis of nanomedicines[J]. J Control Release，2010，145
[ 2 ] DOUGLAS K L，PICCIRILLO C A，TABRIZIAN M. （3）：182-195.
Cell line-dependent internalization pathways and intracel‐ （收稿日期：2024-02-17 修回日期：2024-05-23）
lular trafficking determine transfection efficiency of （编辑：邹丽娟）

· 1436 · China Pharmacy 2024 Vol. 35 No. 12 中国药房 2024年第35卷第12期