Page 134 - 《中国药房》2024年7期

曲安奈德给药途径及相应剂型的研究进展
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邵天娇 1， 2＊ ，金莉莉 ，王 珊 ，闫博华 ，胡昕明 ，高 静 （1.延边大学药学院，吉林 延吉 133002；2.军事医
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学科学院毒物药物研究所，北京 100850）
中图分类号 R94 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2024）07-0896-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2024.07.23

摘 要 曲安奈德作为一种临床应用广泛的糖皮质激素药物，可以通过眼部、鼻腔、关节腔、皮肤等多途径给药，用于治疗关节炎、
黄斑水肿、鼻炎、荨麻疹等多种局部疾病。曲安奈德作为一种在水中溶解度极低的药物，剂型与给药途径、给药部位息息相关。曲
安奈德经注射（包括关节腔注射、玻璃体注射、脉络膜上腔注射、肌内注射）给药的剂型主要为混悬剂，代表性药物包括Kenalog-40 、
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Zilretta 、Triesence 、Xipere 等；鼻腔黏膜给药的剂型多为喷雾剂，代表性药物为Nasacort ；口腔黏膜给药的剂型多为贴剂、软膏剂
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和乳膏剂，代表性药物为Oracort ；经皮给药的剂型多为软膏剂、乳膏剂和洗剂，代表性药物包括Trianex 、Teva-Triacomb 等。现阶
段有关曲安奈德各种给药途径的剂型研究主要围绕递送载体的构建、增加助溶剂或借助新型递送工具等展开。
关键词 曲安奈德；给药途径；剂型；注射给药；黏膜给药；经皮给药
Research progress in the route of administration and corresponding dosage form of triamcinolone acetonide
SHAO Tianjiao ，JIN Lili ，WANG Shan ，YAN Bohua ，HU Xinming ，GAO Jing（1. College of Pharmacy，
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Yanbian University， Jilin Yanji 133002， China；2. Institute of Pharmacology and Toxicology， Academy of
Military Sciences， Academy of Military Sciences， Beijing 100850， China）
ABSTRACT As a glucocorticoid drug with wide clinical application， triamcinolone acetonide can be administered by multiple
routes， such as eye， nose， joint cavity， and skin， for the treatment of various local diseases such as arthritis， macular edema，
rhinitis， and urticaria. As a drug with extremely low solubility in water， the dose form of triamcinolone acetonide is closely
correlated with administration route and site. The dosage form of triamcinolone acetonide administered via injection（including joint
cavity injection， vitreous injection， suprachoroidal injection， intramuscular injection） is mainly suspension， and the representative
drugs include Kenalog-40 ， Zilretta ， Triesence ， Xipere ， etc.； the dosage forms of nasal mucosal administration are mostly
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sprays， and the representative drug is Nasacort ； the dosage forms of oral mucosal administration are mostly patches， ointments
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and creams， and the representative drug is Oracort ； the dosage forms for transdermal administration are mostly ointments， creams
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and lotions， and the representative drugs include Trianex ， Teva-Triacomb ， etc. At present， the research on dosage forms of
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triamcinolone acetonide by various administration routes mainly focuses on the construction of delivery carriers， the addition of
cosolvents or the use of new delivery tools.
KEYWORDS triamcinolone acetonide； route of administration； dosage form； injection administration； mucosal administration；
transdermal administration
曲 安 奈 德（triamcinolone acetonide），分 子 式 为 炎、鼻炎、荨麻疹、神经性皮炎等皮肤疾病，可通过眼部、
C24H31FO6，分子量为434.50，药物为白色或类白色结晶性 鼻腔、关节腔、皮肤等多途径给药。基于给药途径的多
粉末，溶于丙酮，略溶于三氯甲烷，微溶于甲醇和乙醇， 样性，其剂型也很丰富，从最初的速释混悬剂、喷雾剂、
在水中极微溶解。作为一种合成糖皮质激素受体激动 软膏剂和乳膏剂，到后续出现的洗剂、喷剂、贴剂，再到
剂，曲安奈德可结合并激活糖皮质激素受体使其易位至 2017 年曲安奈德注射用缓释微球（Zilretta ，混悬剂，关
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[1]
细胞核激发广谱抗炎反应 ，例如下调促炎细胞因子表
节腔给药）首次由美国 FDA 批准上市，曲安奈德经历了
达、阻止前列腺素和白三烯合成、阻止花生四烯酸释放、 一系列剂型变化。截至2023年9月，美国FDA已批准的
激活脂皮素等抗炎转录因子，从而减轻抗体组织对损害 曲安奈德原研药（reference listed drug，RLD）和参比制剂
性刺激所产生的病理反应 [2―4] 。作为一种中效糖皮质激
素，曲安奈德的临床应用广泛，常用于治疗关节炎、腱鞘 （reference standard，RS）见表1。
在曲安奈德剂型发展的过程中，药物递送系统由最
Δ 基金项目 国家自然科学基金项目（No.82173788） 初的速释逐步扩展到缓释，给药途径也由最初的肌内给
＊ 第一作者 硕 士 研 究 生 。 研 究 方 向 ：药 物 制 剂 。 E-mail：
药逐渐发展到关节腔、玻璃体等给药。为进一步理解曲
tianjiao0060@163.com
安奈德不同给药途径与药物剂型、药物作用部位之间的
# 通信作者 研究员，博士生导师，博士。研究方向：纳微药物递送
系统。电话：010-66874665。E-mail：gjsmmu@126.com 关系，本文拟对曲安奈德上市药品给药途径及相应剂型

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