Page 133 - 《中国药房》2024年2期

·综述·

左乙拉西坦治疗药物监测的研究进展
Δ

1 #
高 畅 1， 2＊ ，倪 斌 ，陈芳辉 ，郭春钰 ，魏桂林 （1.赣南医学院第一附属医院药学部，江西 赣州 341001；2.赣
1
1
1
州市儿童白血病肿瘤免疫治疗药物研发重点实验室，江西 赣州 341000）
中图分类号 R971+.6；R969 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2024）02-0251-06
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2024.02.23

摘 要 左乙拉西坦（LEV）是第二代广谱抗癫痫药物，具有起效快、半衰期短、疗效确切、耐受性好、药物相互作用少等优点。为
提高LEV的临床效果，减少不良反应的发生，应对儿童、妊娠期妇女、老年人、肾功能不全等特殊人群予以治疗药物监测（TDM）。
临床上LEV监测样本常选择血浆或血清，监测方法多选择免疫分析法或色谱分析法。LEV的有效浓度范围目前尚无统一意见，
血药浓度与不良反应的相关性也不明确。影响LEV血药浓度的因素主要有年龄、妊娠及患者用药依从性等。如何解读TDM结
果并根据结果调整给药剂量是今后工作的重点。
关键词 左乙拉西坦；治疗药物监测；合理用药；血药浓度

Research progress in therapy drug monitoring of levetiracetam
GAO Chang ，NI Bin ，CHEN Fanghui ，GUO Chunyu ，WEI Guilin（1. Dept. of Pharmacy， the First Affiliated
1
1， 2
1
1
1
Hospital of Gannan Medical University， Jiangxi Ganzhou 341001， China；2. Ganzhou Key Laboratory of
Immunotherapeutic Drugs Developing for Childhood Leukemia， Jiangxi Ganzhou 341000， China）
ABSTRACT Levetiracetam （LEV） is the second generation of broad-spectrum anti-epileptic drug. LEV has the advantages of
rapid absorption， short half-life， precise efficacy， good tolerance and few drug interactions. In order to improve the clinical efficacy
of LEV， and reduce the occurrence of adverse reactions， children， pregnant women， the elderly， and patients with renal
insufficiency should receive therapeutic drug monitoring （TDM）. Clinically， the samples are usually plasma or serum， and the
TDM methods are mostly immunoassay or chromatography. There is currently no consensus on the effective concentration range of
LEV， and the correlation between plasma concentration and adverse reactions is also unclear. The main factors affecting LEV
plasma concentration include age， pregnancy， and patient compliance. How to interpret TDM results and adjust dosage based on the
results will be the focus of future work.
KEYWORDS levetiracetam； therapeutic drug monitoring； rational drug use； plasma concentration

左乙拉西坦（levetiracetam，LEV）是比利时优时比 和肾功能不全患者因肾小球滤过功能显著减退，LEV的
制药公司研发的一种吡咯烷酮衍生物，与吡拉西坦有类 清除显著降低，从而导致血清中 LEV 水平显著升高；与
似结构，化学名为（S）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺， 此相反，儿童、妊娠期妇女由于对LEV的代谢较强，血清
[3]
是第二代广谱抗癫痫药物（anti-epileptic drug，AED），临 中 LEV 水平有所降低 。因此，为提高 LEV 的临床效
果，减少不良反应的发生，对于儿童、妊娠期妇女、老年
床多用于癫痫部分发作和全面强直阵挛性发作以及肌
人、肾功能不全等特殊人群应积极开展治疗药物监测
[1]
阵挛发作的治疗 。该药在成年人中的副作用主要包括
（therapeutic drug monitoring，TDM），并结合患者的实际
嗜睡、乏力、眩晕、复视和感染等；在儿童中的副作用主
情况及时调整给药方案。本文对TDM在LEV合理用药
[2]
要包括嗜睡、意外伤害、敌意、紧张和虚弱等 。老年人
中的作用和应用进展作一综述，以期为提高LEV的合理
Δ 基金项目 江西省卫生健康委科技计划项目（No.202130626）； 用药水平、保障患者用药安全提供参考。
赣州市指导性科技计划项目（No.GZ2021ZSF040）；赣州市卫生健康委 1 LEV的药动学特点
员会市级科研计划项目（No.2020-2-89）；赣南医学院第一附属医院博 LEV口服吸收迅速，绝对生物利用度接近100%，呈
士启动项目（No.QD074） 线性药动学，服药 1 h 内可达血浆峰浓度；随餐服用时
＊第一作者 讲师。研究方向：中药药效物质基础与先导化合物筛
LEV的达峰时间略有延迟，但其吸收程度并未受到显著
选、治疗药物监测。E-mail：gaochang1989.ok@163.com
# 通信作者 主 任 药 师 。 研 究 方 向 ：医 院 药 学 。 E-mail： 影响，因此用药时可以不考虑进餐的影响。该药在健康
weiguilin@sina.com 成人体内的半衰期（t1/2 ）为6～8 h，每日服药2次，48 h可

中国药房 2024年第35卷第2期 China Pharmacy 2024 Vol. 35 No. 2 · 251 ·