Page 134 - 《中国药房》2023年24期

英夫利西单抗用于克罗恩病患者的治疗药物监测研究进展
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朱扣柱 1， 2＊ ，王 燕 ，缪丽燕 （1.苏州大学附属第一医院药学部，江苏 苏州 215006；2.江南大学附属儿童
2
医院药学部，江苏 无锡 214023；3.苏州大学药学院，江苏 苏州 215123）

中图分类号 R969.3 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）24-3068-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.24.21

摘 要 英夫利西单抗（IFX）是目前临床广泛用于治疗克罗恩病（CD）的肿瘤坏死因子α抑制剂，但其常规剂量难以获得较佳疗
效，建议疗效欠佳的患者进行治疗药物监测（TDM）以指导临床决策。本文综述了IFX的药动学特点、暴露-效应关系、药动学差异
的影响因素、TDM方法等内容。IFX不经肝肾代谢，在CD诱导期和维持期均具有明显的暴露-效应关系，疾病活动度、白蛋白和抗
IFX抗体（ATI）等因素影响其体内暴露。建议CD维持期患者通过TDM将IFX谷浓度保持在3 μg/mL以上，对于疾病程度重、白蛋
白水平低下、形成ATI等患者应考虑增加IFX剂量或缩短给药间隔，以提高IFX的疗效。建议同一患者采用同一种检测方法进行
IFX的TDM。
关键词 英夫利西单抗；克罗恩病；治疗药物监测；暴露-效应关系；药动学差异

Advances in therapeutic drug monitoring of infliximab in patients with Crohn disease
ZHU Kouzhu ，WANG Yan ，MIAO Liyan （1. Dept. of Pharmacy， the First Affiliated Hospital of Soochow
2
1， 3
1， 2
University， Jiangsu Suzhou 215006， China；2. Dept. of Pharmacy， the Affiliated Children’s Hospital of Jiangnan
University， Jiangsu Wuxi 214023， China；3. School of Pharmaceutical Sciences， Soochow University， Jiangsu
Suzhou 215123， China）

ABSTRACT Infliximab （IFX）， tumor necrosis factor-α inhibitor， is widely used in clinical practice for treating Crohn disease
（CD）， but it is difficult to obtain the optimal therapeutic effect according to the conventional dose. It is recommended to perform
therapeutic drug monitoring （TDM） for patients with poor therapeutic efficacy to guide clinical decisions. This paper reviews the
pharmacokinetic characteristics of IFX， exposure-response relationship， the influencing factors of pharmacokinetic differences， and
analytical methods in TDM. It is found that IFX doesn’t undergo liver or kidney metabolism， exhibits obvious exposure-response
relationships in both the induction and maintenance phases of CD treatment； disease activity， albumin， antibodies to IFX （ATI）
and other factors influence IFX’s exposure. It is recommended that trough concentration of IFX in the maintenance period should be
kept above 3 μg/mL； the dose of IFX should be increased or medication interval should be shortened for patients with severe
disease， low albumin levels and ATI formation， to promote therapeutic efficacy of IFX. It is suggested to use the same detection
method for TDM of IFX in the same patient.
KEYWORDS infliximab； Crohn disease； therapeutic drug monitoring； exposure-response relationship； pharmacokinetic variation

克罗恩病（Crohn disease，CD）是一组病因尚不明确 于治疗 CD 的 TNF-α 抑制剂，先后被我国药品监管部门

的慢性非特异性肠道炎症性疾病，属于炎症性肠病（in‐ 批准用于成人 CD 患者的诱导/持续缓解治疗和瘘管性
flammatory bowel diseases，IBD）的主要类型之一。肿瘤 CD、儿童CD的治疗。虽然IFX极大地改善了患者的治
坏死因子α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）抑制剂可通 疗结局，但在治疗过程中仍存在常规剂量下血药浓度不
过阻断TNF-α与TNF受体的相互作用，诱导表达TNF-α 足，导致疗效欠佳的问题。治疗药物监测（therapeutic
的免疫细胞凋亡，最终抑制 TNF-α 介导的免疫炎症反 drug monitoring，TDM）可通过测定患者体内IFX的血药
[1]
应，从而达到治疗CD的目的 。 浓度和（或）抗IFX抗体（antibodies to infliximab，ATI）水
英夫利西单抗（infliximab，IFX）是目前临床广泛用 平，评估相关药动学、药效学参数，从而指导临床个体化

Δ 基金项目 苏州市姑苏卫生人才培养项目（No.GSWS2019001） 给药和分析导致治疗失败的原因。本文综述了 IFX 的
＊第一作者 主管药师，博士。研究方向：单克隆抗体的个体化给
药动学特点、暴露-效应关系、药动学差异的影响因素、
药。E-mail：zhukouzhu@163.com
TDM方法等内容，以期为CD患者个体化给药方案的制
# 通信作者 主任药师，教授，博士生导师，博士。研究方向：药物
临床个体化。E-mail：miaolysuzhou@163.com 定提供参考。

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