Page 53 - 《中国药房》2023年15期

抑制、神经毒性、肝毒性、肾毒性等，从而影响DTX-IN在 [ 6 ] YADAV D K，PAWAR H，WANKHADE S，et al. Develop‐
[14]
临床上的使用 。因此，提高 DTX 在肿瘤组织的浓度， ment of novel docetaxel phospholipid nanoparticles for in‐
[15]
对提高疗效、降低毒副作用具有重要意义 。 travenous administration：quality by design approach[J].
前期研究已经证实，模型兔给予 DTX-LP 和 DTX- AAPS PharmSciTech，2015，16（4）：855-864.
[ 7 ] GU Z L，DA SILVA C G，HAO Y，et al. Effective combi‐
IN 0.5、1.5、4、8、12 h 后，DTX-LP 组模型兔肺组织中
nation of liposome-targeted chemotherapy and PD-L1
DTX 的浓度分别为 DTX-IN 组的 12.1、10.2、7.5、3.3、7.2
blockade of murine colon cancer[J]. J Control Release，
倍 。由于 DTX-LP 明显地改变了 DTX-IN 在兔体内的
[16]
2023，353：490-506.
组织分布行为，因此需要从药动学角度比较两者之间的
[ 8 ] BRAAL C L，BRUIJN P D，ATRAFI F，et al. A new
差异，进一步明确DTX-LP的体内变化全过程，为其在临
method for the determination of total and released
床上的安全使用奠定基础。本文结果证实，与 DTX-IN docetaxel from docetaxel-entrapped core-crosslinked poly‐
组比较，DTX-LP组模型兔在各时间点的血药浓度更低， meric micelles （CriPec ） by LC-MS/MS and its clinical
®
这是由于DTX-LP将更多的药物分布在肺部和肿瘤组织 application in plasma and tissues in patients with various
中，使血浆中的药物减少。DTX-LP 组 t1/2、AUC0→480 min、 tumours[J]. J Pharm Biomed Anal，2018，161：168-174.
AUC0→∞降低，提示该制剂能快速从体循环中分布到肺靶 [ 9 ] ZHU Y Q，JIANG Y，MENG F H，et al. Highly effica‐
器官，使得血浆中药物的分布降低，由此推测，该制剂在 cious and specific anti-glioma chemotherapy by tandem
产生肺靶向效果的同时，也可降低全身毒性。 nanomicelles co-functionalized with brain tumor-targeting
综上所述，DTX-LP 在血浆中的暴露量较 DTX-IN and cell-penetrating peptides[J]. J Control Release，2018，
278：1-8.
降低，提示该制剂能快速地从体循环中分布到靶器官，
[10] SONG C，GAO C，ZHAO J，et al. Construction of long-
达到了提高疗效而降低毒副作用的目的，是一种具有临
circulation EpCAM targeted drug delivery system and its
床应用前景的靶向制剂。
application in the diagnosis and treatment of breast cancer
参考文献
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中国药房 2023年第34卷第15期 China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 15 · 1839 ·