Page 134 - 《中国药房》2023年14期

伏美替尼治疗EGFR基因突变非小细胞肺癌的研究进展 Δ

顾航烨 ，吕 晴，陈 永（广东药科大学附属第一医院临床药学重点专科，广州 510000）
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中图分类号 R965 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）14-1788-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.14.23

摘 要 肺癌以非小细胞肺癌（NSCLC）为主，而NSCLC常伴有表皮生长因子受体（EGFR）基因突变。目前，表皮生长因子受体
酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）是一线治疗EGFR基因突变NSCLC的优选方案。伏美替尼是国内第2个上市的由我国自主研发
的第三代EGFR-TKI。本文综述结果显示，伏美替尼具有双重活性、强抑瘤性、高选择性和高安全性等特点，对EGFR敏感突变、
EGFR 20号外显子T790M耐药突变、EGFR 20号外显子插入突变以及中枢神经系统转移NSCLC患者疗效确切，且其相关临床试
验均仅入组我国患者，对我国NSCLC患者的治疗更具指导意义。
关键词 伏美替尼；表皮生长因子受体；酪氨酸激酶抑制剂；非小细胞肺癌；突变；有效性；安全性

Research progress of furmonertinib for EGFR-mutated non-small cell lung cancer
GU Hangye，LYU Qing，CHEN Yong（Key Specialty of Clinical Pharmacy， the First Affiliated Hospital of
Guangdong Pharmaceutical University， Guangzhou 510000， China）

ABSTRACT Lung cancer is mainly non-small cell lung cancer （NSCLC）. NSCLC is often associated with epidermal growth

factor receptor （EGFR） gene mutations. Currently， epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors （EGFR-TKI） are the
preferred first-line treatment option for EGFR-mutated NSCLC. Furmonertinib is the second third-generation EGFR-TKI marketed in
China， which is developed independently by China. In this review， it is found that furmonertinib has dual activity， strong tumor
suppression， high selectivity， and high safety profile， and is effective in the treatment of EGFR-sensitive mutation， EGFR exon 20
T790M resistance mutation， EGFR exon 20 insertion mutation， and central nervous system metastasis NSCLC， and its relevant
clinical trials are only enrolled in Chinese patients， which is more guidance for Chinese NSCLC patients in China.
KEYWORDS furmonertinib； epidermal growth factor receptor； tyrosine kinase inhibitors； non-small cell lung cancer；
mutations； efficacy； safety

[4]
国家癌症中心在2022年发布的全国癌症报告显示， 10%～15% 被称为罕见突变 。表皮生长因子受体酪氨
肺癌病例占中国新发癌症病例和癌症病死病例的20.4% 酸激酶抑制剂（epidermal growth factor receptor tyrosine
和27.2%，是发病率和病死率均位居首位的恶性肿瘤，其 kinase inhibitor，EGFR-TKI）主要通过与酪氨酸激酶域中
中非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）患 的三磷酸腺苷（adenosine triphosphate，ATP）竞争性结合
[1]
者约占肺癌的80%～85% 。表皮生长因子受体（epider‐ 来抑制 EGFR 的自身磷酸化，进而抑制 EGFR 信号通路
mal growth factor receptor，EGFR）基因突变是NSCLC中 的传导，阻止肿瘤细胞的增殖及转移 [5―6] 。目前根据药
最常见的突变类型，超过 40% 中国 NSCLC 患者伴有 物作用位点及结合特点的差异可将 EGFR-TKI 分为三
EGFR 基因突变 [2―3] 。EGFR 基因突变主要发生在 18～ 代。伏美替尼是国内第2个上市的由我国自主研发的第
21 号外显子的酪氨酸激酶域上，其中 19 号外显子缺失 三代EGFR-TKI。2021年3月3日，国家药品监督管理局
（19Del）突变和 21 号外显子 L858R（21L858R）突变为敏 （National Medical Products Administration，NMPA）批准
感突变，约占所有 EGFR 基因突变的 85%～90%；其余 伏美替尼用于二线治疗携带 EGFR 20 号外显子 T790M
（T790M）耐药突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患
Δ 基金项目 中央财政医疗服务与保障能力提升补助资金资助项
目（No.Z155080000004） 者；2022 年 6 月 29 日，NMPA 批准伏美替尼用于一线治
＊第一作者 硕士研究生。研究方向：临床药学与应用。E-mail： 疗携带 EGFR 19Del 或 21L858R 的局部晚期或转移性
1846308748@qq.com
NSCLC 成人患者。本文综述了伏美替尼治疗 EGFR 基
# 通信作者 副主任药师，硕士生导师。研究方向：药事管理、临床
药学。E-mail：Puple2000@163.com 因突变NSCLC的作用机制、药代动力学、临床疗效及安

· 1788 · China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 14 中国药房 2023年第34卷第14期