Page 135 - 《中国药房》2023年13期
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美罗培南药动学/药效学及特殊人群用药的研究进展
                                                                                          Δ


                           1, 2
                                             1, 2 #
          徐红艳    1, 2* ,黄 健 ,武阿龙 ,徐丙发 (1.安徽医科大学第三附属医院药学部,合肥 230061;2.安徽医科大
                                     1
          学药学院,合肥 230061)
          中图分类号  R969.1;R978.1      文献标志码  A      文章编号  1001-0408(2023)13-1661-04
          DOI  10.6039/j.issn.1001-0408.2023.13.23

          摘  要  美罗培南是治疗多药耐药菌感染的首选药物,已广泛应用于临床,但特殊人群的生理病理特征会对美罗培南的药动学/
          药效学(PK/PD)参数产生影响,临床应用时需根据患者特征制定个体化给药方案。因此,本文总结了美罗培南在特殊人群中的
          PK/PD特点和应用,推荐美罗培南在儿童患者中给予10~40 mg/kg,q8 h;在老年患者中给予1 g,q8~12 h;在肾功能不全、接受连
          续静脉-静脉血液滤过和连续静脉-静脉血液透析的患者中给予0.75 g,q8 h;在肾功能亢进患者中给予1 g,q8 h延长输注至3 h或2
          g,q8 h;在肝硬化患者中给予2 g负荷剂量后再给予1 g,q8 h。
          关键词  美罗培南;药动学;药效学;药物相互作用;治疗药物监测

          Research  progress  in  pharmacokinetics/pharmacodynamics  and  drug  use  of  meropenem  in  special
          population
          XU Hongyan ,HUANG Jian ,WU Along ,XU Bingfa (1.  Dept.  of  Pharmacy,  the Third Affiliated  Hospital
                                                 1
                                    1, 2
                                                            1, 2
                     1, 2
          of Anhui  Medical  University,  Hefei  230061,  China;2.  College  of  Pharmacy, Anhui  Medical  University,  Hefei
          230061, China)
          ABSTRACT   Meropenem  is  the  first  choice  for  the  treatment  of  multi-drug-resistant  bacterial  infections,  which  has  been  widely
          used in clinical practice. However, the physiological and pathological characteristics of special populations have a significant impact
          on  the  pharmacokinetics/pharmacodynamics (PK/PD)  parameters  of  meropenem,  so  it  is  necessary  to  develop  individualized  drug
          administration  plan  according  to  the  characteristics  of  patients  in  clinical  application.  Therefore,  this  paper  summarizes  PK/PD
          characteristics  and  application  of  meropenem  in  special  population,  and  recommends  the  dosage  of  meropenem  as  follows:  10-40
          mg/kg,  q8  h  for  children;  1  g,  q8-12  h  for  elderly  patients;  0.75  g,  q8  h  for  the  patients  with  renal  insufficiency  who  received
          continuous  veno-venous  hemofiltration  and  continuous  veno-venous  hemodialysis;  1  g,  q8  h  prolonged  infusion  until  3  hours  or  2
          g, q8 h for patients with hyperrenal function; 1 g, q8 h after 2 g loading dose for patients with cirrhosis.
          KEYWORDS    meropenem; pharmacodynamics; pharmacokinetics; drug interaction; therapeutic drug monitoring


              美罗培南属碳青霉烯类抗菌药物,主要通过共价键                         文综述了美罗培南 PK/PD 特点及其在特殊人群中的应
          与青霉素蛋白结合抑制细胞壁合成来发挥抗菌作用,具                           用,以期为美罗培南在特殊人群中的合理使用提供建议
          有抗菌谱广、抗菌活性强等优点,是治疗多药耐药菌感                           和参考。
                      [1]
          染的首选药物 。美罗培南属时间依赖性抗菌药物,血                           1 美罗培南的PD
          药浓度维持在最小抑菌浓度(minimum inhibitory con‐                   对于多药耐药菌,美罗培南是首选的抗菌药物                    [3―4] 。
          centration,MIC)以上时间(即fT>MIC)占给药间隔百分                Henderson等 研究表明,对于耐头孢曲松的大肠埃希菌
                                                                        [3]
          比(即%fT>MIC)是其药动学/药效学(pharmacokinetics/             和肺炎克雷伯菌导致的感染,美罗培南疗效明显优于哌
                                                [2]
          pharmacodynamics,PK/PD)参数的主要指标 。美罗培                拉西林他唑巴坦钠。美罗培南-瓦博巴坦是美国和欧洲
          南血浆中游离药物浓度(cf )维持在 30%~40%fT>MIC                   批准的广谱碳青霉烯-β-内酰胺酶抑制剂,用于治疗并发
          时才能发挥有效抗菌作用;维持在 60%~70%fT>MIC                      尿路感染及其他严重的细菌感染,包括医院获得性肺炎
                            [2]
          时可达最大杀菌效果 。特殊人群的生理病理特征决定                           和呼吸机相关肺炎。此外,近年来美国FDA批准了双硫
          了美罗培南在体内的 PK/PD 特征,因此,有必要明确美
                                                             仑联合美罗培南用于治疗携带 NDM 基因的细菌感染,
          罗培南在特殊人群中的PK/PD特点和应用。基于此,本
                                                             14 mg/L 双硫仑可使美罗培南对 NDM 阳性菌株的 MIC
               Δ基金项目 安徽医科大学第三附属医院基础与临床合作研究提                  下降75%~93.75%,这说明美罗培南联用双硫仑可有效
          升计划培育专项(No.2022sfy016)                             治疗耐药菌感染 。
                                                                           [5]
             *第一作者 硕士研究生。研究方向:临床药学。电话:0551-
          62183192。E-mail:m15551656317@163.com               2 美罗培南的PK
             # 通信作者 主任药师,硕士生导师,博士。研究方向:临床药学、                     健康志愿者静脉输注美罗培南 1 g 时,血浆峰浓度
          药理学。电话:0551-62183936。E-mail:zcandxbf@163.com      (cmax )为53.1~61.6 mg/L,消除半衰期(t1/2 )为1.0~1.4 h;


          中国药房  2023年第34卷第13期                                              China Pharmacy  2023 Vol. 34  No. 13    · 1661 ·
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