Page 129 - 《中国药房》2023年7期

·综述·

水飞蓟宾防治糖尿病及其并发症的作用机制研究进展
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梁梦秋 ，李 磊 ，孟艳秋，汪海峰，张志鹏，高国铸（沈阳化工大学制药与生物工程学院，沈阳 110142）
中图分类号 R965；R285.5 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）07-0887-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.07.23

摘 要 水飞蓟宾是从菊科植物水飞蓟的干燥成熟果实中提取的一种类黄酮，具有多种药理活性，能有效防治糖尿病及其各种并
发症。本文对水飞蓟宾防治糖尿病及其并发症的作用机制的研究进展进行综述，发现其能通过上调雌激素受体α表达、激活十二
指肠-脑-肝轴通路、稳定蛋白质结构来防治糖尿病；通过激活胰高血糖素样肽-1受体/蛋白激酶A信号通路、抑制tau蛋白过度磷酸
化来防治糖尿病神经系统病变；通过下调促炎症、促氧化因子和组蛋白脱乙酰基酶6的表达和活性来防治糖尿病视网膜病变；通
过激活蛋白激酶B信号通路和降低转化生长因子β1水平来防治糖尿病肾病；通过抑制肝脏脂质摄取转运体CD36表达和抑制核因
子κB通路及其下游促炎细胞因子（肿瘤坏死因子α、白细胞介素1β）表达来防治糖尿病性肥胖，等等。
关键词 水飞蓟宾；糖尿病；糖尿病并发症；药理靶点；作用机制

Research progress on the mechanism of silibinin in preventing and treating diabetes and its complications
LIANG Mengqiu，LI Lei，MENG Yanqiu，WANG Haifeng，ZHANG Zhipeng，GAO Guozhu（School of
Pharmaceutical and Bioengineering，Shenyang University of Chemical Technology，Shenyang 110142，China）

ABSTRACT Silibinin is a kind of flavonoid extracted from the dried ripe fruit of Silybum marianum，a plant of compositae. It has
a variety of pharmacological activities and can effectively prevent and treat diabetes and its complications. This paper reviews the
research progress on the mechanism of silibinin in the prevention and treatment of diabetes and its complications. It is found that
silibinin can prevent and treat diabetes by up-regulating the expression of estrogen receptor-α，activating the duodenum-brain-liver
axis pathway and stabilizing the protein structure. It can prevent and cure the nervous system diseases of diabetes by activating
glucagon-like peptide-1 receptor/protein kinase A signal pathway and inhibiting the hyperphosphorylation of tau protein. It can
prevent and treat diabetic retinopathy by down-regulating the expression and activity of pro-inflammatory，pro-oxidative factors and
histone deacetylase 6. It can prevent diabetic nephropathy by activating protein kinase B signal pathway and reducing the level of
transforming growth factor-β1，and prevent and treat diabete’s obesity by inhibition of hepatobiliary transporter CD36 expression，
and suppressing nuclear factor-κB pathway and its downstream expression of pro-inflammatory cytokines（tumor necrosis factor-α
and interleukin-1β），etc.
KEYWORDS silibinin； diabetes； complications of diabetes； pharmacological target； mechanism of action

糖尿病是一种由胰岛素分泌不足引起的慢性高血 管损伤和主要器官受损，导致心脏、大脑、肝肾、周围神
糖症所致的葡萄糖代谢紊乱疾病。2型糖尿病（diabetes 经、眼睛、足部等多器官均受到影响，这些糖尿病并发症
mellitus type 2，T2DM）是糖尿病的主要类型（占 95%）， 比糖尿病本身更加威胁到患者的生命安全。目前临床

其发病率和患病率在全世界范围内呈严重上升趋势；如 一线的口服降糖药物（如磺脲类口服降糖药）虽然在使
用上较胰岛素更方便，但当糖尿病病程逐渐延长、病情
果没有有效措施来控制糖尿病的发展，预计到 2030 年，
不断进展时，部分患者仅使用单一的口服降糖药物无法
将有 5.78 亿人口患上糖尿病，到 2045 年，这一数字将增
[2]
获得满意的降糖效果 ，且无法满足糖尿病并发症的治
[1]
加到7亿 。长期慢性高血糖是T2DM的特点，这会损害
疗需要，因此，迫切需要开发一种同时针对糖尿病及其
各种组织和器官，从微血管和神经损伤逐渐发展至大血
并发症的新药，以提高患者的顺应性及治疗效果。
Δ 基金项目 辽宁省教育厅基本科研项目（No.LJKMZ20220784）； 水飞蓟宾是水飞蓟素的主要活性成分，后者是从天
辽宁省教育厅科学研究经费项目（面上项目）（No.LJKZ0427）；辽宁省 然药用菊科植物水飞蓟的干燥成熟果实中提取的一种
教育厅科学研究经费项目（No.LQ2020021）
黄酮类化合物。作为一种类黄酮化合物，水飞蓟宾已被
＊第一作者 硕士研究生。研究方向：天然产物的生物活性及其剂 [3]
型研发。E-mail：806751456@qq.com 证明可防治多种疾病 。因具有抗氧化和保护肝脏的特
[4]
性，水飞蓟宾被广泛用于治疗胆囊和肝脏疾病 。同时，
# 通信作者 副教授，硕士生导师。研究方向：药物新剂型及药用
新辅料的研发。E-mail：lilei@syuct.edu.cn 水飞蓟宾还可以有效治疗糖尿病及其各种并发症，包括

中国药房 2023年第34卷第7期 China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 7 · 887 ·