Page 134 - 《中国药房》2023年5期

基于群体药动学的利奈唑胺个体化给药研究进展
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邱红玉 1， 2＊ ，荣 礼 ，谢梦圆 ，孔令提 （1.蚌埠医学院第一附属医院药剂科，安徽 蚌埠 233004；2.蚌埠医
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学院药学院，安徽 蚌埠 233030）

中图分类号 R969.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2023）05-0636-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2023.05.23

摘 要 利奈唑胺是一种治疗多重耐药革兰氏阳性菌感染的抗菌药物，目前在临床广泛使用。但其在患者体内的药动学特征存
在较大的个体差异，按说明书常规剂量给药较难获得最佳疗效。因此，有必要对利奈唑胺进行治疗药物监测（TDM），并利用群体
药动学（PPK）和药效学原理指导和优化其抗菌治疗方案。本文总结了利奈唑胺在各种人群中的PPK变化及个体化给药研究进
展，建议临床使用利奈唑胺时，应通过TDM将患者稳态血药浓度保持在2～8 mg/mL；对于肝肾功能不全的患者，应适当降低利奈
唑胺给药剂量，而对于肥胖、烧伤、儿童患者应适当增加利奈唑胺给药剂量，并在用药过程中提供药学监护，以促进合理用药。
关键词 利奈唑胺；群体药动学；抗菌；个体化给药

Research progress on individualized administration of linezolid based on population pharmacokinetics
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QIU Hongyu ，RONG Li ，XIE Mengyuan ，KONG Lingti （1. Dept. of Pharmacy， the First Affiliated
Hospital of Bengbu Medical College， Anhui Bengbu 233004， China；2. School of Pharmacy， Bengbu Medical
College， Anhui Bengbu 233030， China）
ABSTRACT Linezolid is an antibacterial agent for the treatment of multi-resistant Gram-positive bacterial infections， which is
widely used in clinical practice. However， there are large individual differences in the pharmacokinetic characteristics of the drug in
patients， and it is difficult to obtain the optimal therapeutic effect when the drug is administered according to the conventional dose
in the instructions. Therefore， it is necessary to carry out therapeutic drug monitoring （TDM） for linezolid， and guide and optimize
its antibacterial treatment plan by using population pharmacokinetics （PPK） and pharmacodynamics principles. This paper
summarizes the PPK changes and the research progress of individualized administration of linezolid in various populations， and
recommends that the patient’s steady-state blood concentration is kept at 2-8 mg/mL through TDM when using linezolid clinically.
It is recommended to appropriately reduce the dosage for patients with liver and kidney dysfunction， appropriately increase the
dosage for obese， burned and children patients， and provide pharmaceutical monitoring during the medication process to promote
rational drug use.
KEYWORDS linezolid； population pharmacokinetics； antibacterial； individualized administration

近年来，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（methicillin- 利奈唑胺进行治疗药物监测（therapeutic drug monito-
resistant Staphylococcus aureus，MRSA）成为引起医院感 ring，TDM），并利用群体药动学（population pharmacoki‐
染与社区感染的主要致病菌，因其耐药率高、分布广、感 netics，PPK）和药效学（pharmacodynamics，PD）原理指导
[7]
[1]
染预后差而备受关注 。临床多使用万古霉素治疗 和优化其抗菌治疗方案 。
MRSA 感染，但由于万古霉素副作用严重、组织渗透率 本文以“利奈唑胺”“群体药动学”“个体化给药” “li‐
低，故在使用时常常受到限制。利奈唑胺是一种新型噁 nezolid”“population pharmacokinetic”“individuation”等
唑烷酮类抗生素，可用于治疗多重耐药革兰氏阳性球菌 为中英文关键词，在PubMed、中国知网等数据库中组合
感染，其抗菌谱与万古霉素相似，所以多将其作为万古 检索相关文献，对利奈唑胺基于PPK的个体化给药研究
霉素的替代用药 [2―4] 。 进展进行综述，以期为利奈唑胺在各类患者中的合理使
利奈唑胺在患者体内的药动学（pharmacokinetics， 用提供参考。
PK）特征存在较大的个体差异，按说明书常规剂量给药 1 利奈唑胺PK特点与PD评价
较难获得最佳疗效。近期研究显示，剂量或给药方案的 1.1 吸收
变化可以提高利奈唑胺的有效性 [5―6] 。因此，有必要对 利奈唑胺口服后可被人体迅速广泛吸收，绝对生物
利用度可达 100%，虽然食物可能延迟或减缓利奈唑胺
Δ 基金项目 蚌埠医学院“512人才培育计划”项目（No.by51201316）
的吸收，但对其 PK 没有临床显著影响，且在给药后 1～
＊ 第一作者 硕 士 研 究 生 。 研 究 方 向 ：临 床 药 学 。 E-mail： [8]
Qiuhongyu321@163.com 2 h内达到最大血浆浓度 。
# 通信作者 副主任药师，硕士生导师，博士。研究方向：临床药 1.2 分布
学。E-mail：konglingti@163.com 利奈唑胺是一种水溶性药物，与血浆蛋白的结合率

· 636 · China Pharmacy 2023 Vol. 34 No. 5 中国药房 2023年第34卷第5期