Page 122 - 《中国药房》2022年12期

成人危重患者利奈唑胺个体化用药的研究进展 Δ

张 明 ，李国飞 ，孙 浩 （1.中国医科大学附属盛京医院康复中心，沈阳 110004；2.中国医科大学附属盛京
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医院药学部，沈阳 110004）
中图分类号 R969.3 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）12-1520-06
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.12.18

摘 要 利奈唑胺是临床常用的一种抗感染药物。考虑到危重患者个体病情差异大、基础疾病重、脏器功能差、用药品种及数量
多等因素，标准剂量的利奈唑胺可能并不适用。本文综述了近年来成人危重患者使用利奈唑胺的相关研究，分析了该类人群的药
动学特征，归纳了危重患者常见生理/病理改变对药物的影响。在使用利奈唑胺时，临床应加强对这一特殊群体的综合评估，除适
当减少肝/肾功能损伤患者的用药剂量外，还需在其他情况下多考虑适当增加用药剂量。用药后，为避免药物暴露过量或不足，临
床应加强用药监护，尤其应利用好治疗药物监测这一重要手段。
关键词 利奈唑胺；成人危重患者；药动学；治疗药物监测

Progress in individualized use of linezolid in adult critically ill patients
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ZHANG Ming ，LI Guofei ，SUN Hao （1. Rehabilitation Center， Shengjing Hospital of China Medical
1
University，Shenyang 110004，China；2. Dept. of Pharmacy，Shengjing Hospital of China Medical University，
Shenyang 110004，China）
ABSTRACT Linezolid is an anti-infective drug commonly used in clinic. Considering the large difference of individual condition，
severe basic disease，poor organ function and large variety and quantity of drugs，standard dose of linezolid may not be suitable for
all critically ill patients. This paper reviews the relevant researches on the application of linezolid in adult critically ill patients in
recent years，analyzes the pharmacokinetic characteristics of critically ill patients，and summarizes the influence of common
physiological and pathological changes in critically ill patients on drugs. When using linezolid，the clinical comprehensive
evaluation of this special group should be strengthened. In addition to appropriately reducing the drug dosage of patients with liver/
kidney function injury，it is also necessary to consider appropriately increasing the drug dosage in other cases. After medication，in
order to avoid excessive or insufficient drug exposure，clinical medication monitoring should be strengthened，especially the
important mean as therapeutic drug monitoring should be used well.
KEYWORDS linezolid；adult critically ill patients；pharmacokinetics；therapeutic drug monitoring

利奈唑胺（linezolid）是一种恶唑烷酮类合成抗菌药 1 药动学特征
物，对链球菌、耐万古霉素肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡 对于非危重患者，利奈唑胺的口服吸收相对完全；
萄球菌、耐药结核菌等多种革兰氏阳性菌具有良好的抑 而对于危重患者，由于其不能口服或口服吸收的不确定
制活性，可用于临床治疗危及生命的成人医院获得性肺 性，临床常采用静脉给药的方式。利奈唑胺具有高亲脂
炎及复杂性皮肤软组织感染，且有效性、安全性良好 [1－2] 。 性，其血浆蛋白结合率为 31％，在几乎所有组织和细胞
利奈唑胺的药品说明书推荐成人标准剂量为 600 mg 中都具有良好的渗透性，组织穿透能力强，表观分布容
（q12 h，静脉注射），即便是肝/肾功能损害或行脏器功能 积（apparent volume of distribution，Vd ）为 30～50 L 。有
[4]
替代治疗的患者也无需进行剂量调整。目前，精准用药
研究指出，该药约有 35％以原型通过尿液排出，另 50％
理念日益深入，考虑到危重患者个体病情差异大、基础
则通过非肝药酶代谢转化生成两个非活性代谢产物经
疾病重、脏器功能差、用药品种及数量多等因素，标准剂
尿液排出，药物半衰期（half life，t1/2 ）为 5～7 h，清除率
[3]
量的利奈唑胺可能并不适用 。为此，本文拟综述近年
[5]
（clearance，CL）为80～138 mL/min 。目前，学界公认以
来成人危重患者使用利奈唑胺的相关研究，分析该类人
利奈唑胺血药谷浓度（minimum concentration，cmin ）和浓
群的药动学特征，归纳危重患者常见生理/病理改变对药
度-时间曲线下面积（area under the concentration-time
物的影响，旨在为利奈唑胺的个体化应用提供参考。
curve，AUC）与最低抑菌浓度（minimum inhibitory con-
Δ 基金项目：辽宁省自然科学基金联合项目（No.20180550266）
centration，MIC）的比值作为预测其治疗效果的最佳指
＊主管技师。研究方向：疾病康复治疗。电话：024-96615-
标，以cmin≥2 mg/L和AUC/MIC＞100作为确保疗效的理
65191。E-mail：279307831@qq.com
[6]
论阈值 。危重患者的生理/病理改变可显著影响利奈唑
# 通信作者：主管药师，硕士。研究方向：重症抗感染药物治疗。
[7]
电话：024-96615-71130。E-mail：sunh@sj-hospital.org 胺的Vd及CL，从而造成个体间巨大的血药浓度差异 。
·1520 · China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 12 中国药房 2022年第33卷第12期