Page 86 - 《中国药房》2022年7期

牛血清白蛋白/壳聚糖双层修饰载肉桂醛脂质体的制备 Δ

魏 征 1，2，3＊ ，杨 森 1，2，3 ，罗正康 1，2，3 ，沙 鸥 ，罗志丹 1，2，3 ，张 建 1，2，3 # （1.江苏海洋大学药学院，江苏 连云港
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222005；2.江苏省海洋药物活性分子筛选重点实验室，江苏 连云港 222005；3.江苏省海洋生物产业技术协同
创新中心，江苏 连云港 222005；4.江苏海洋大学环境与化学工程学院，江苏 连云港 222005）

中图分类号 R943 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2022）07-0848-05
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2022.07.14

摘 要 目的 制备牛血清白蛋白（BSA）/壳聚糖（CTS）双层修饰的载肉桂醛（CA）脂质体（BSA/CTS-Lip-CA），以提高脂质体纳米
粒子对药物的缓释效果和储存稳定性。方法 采用薄膜分散法制备载药脂质体（Lip-CA）和空白脂质体（Lip-Blank），然后利用静电
吸附作用制备CTS修饰脂质体（CTS-Lip-CA）和BSA/CTS-Lip-CA。对所制脂质体进行表征，并考察其体外释药特性和储存稳定
性。结果 所制BSA/CTS-Lip-CA的粒径为（177.8±4.0）nm、Zeta电位为（－15.6±1.5）mV，呈类球形；傅里叶红外光谱分析结果
显示，BSA、CTS的修饰未对脂质体的内部结构产生影响。体外释药特性考察结果显示，Lip-CA、CTS-Lip-CA、BSA/CTS-Lip-CA
在 10 h 内的累积释放量分别为 82.9％、74.1％、72.9％。储存稳定性考察结果显示，储存 30 d 后，Lip-CA、CTS-Lip-CA 和 BSA/
CTS-Lip-CA 的粒径分别为（134.2±2.1）、（151.7±0.4）、（164.8±1.5）nm，其对模型药物 CA 的保留率分别为 65.4％、82.5％、
90.2％。结论 成功制得BSA/CTS-Lip-CA；其具有一定的缓释作用，且可在一定程度上提高药物的储存稳定性。
关键词 脂质体；肉桂醛；牛血清白蛋白；壳聚糖；缓释；稳定性

Preparation of cinnamaldehyde loaded liposomes bilayer-modified by bovine serum albumin/chitosan
WEI Zheng 1，2，3 ，YANG Sen 1，2，3 ，LUO Zhengkang 1，2，3 ，SHA Ou ，LUO Zhidan 1，2，3 ，ZHANG Jian 1，2，3 （1. School of
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Pharmacy，Jiangsu Ocean University，Jiangsu Lianyungang 222005，China；2. Jiangsu Key Laboratory of
Marine Pharmaceutical Compound Screening，Jiangsu Lianyungang 222005，China；3. Co-innovation Center of
Jiangsu Marine Bio-industry Technology，Jiangsu Lianyungang 222005，China；4. School of Environment and
Chemical Engineering，Jiangsu Ocean University，Jiangsu Lianyungang 222005，China）

ABSTRACT OBJECTIVE To prepare cinnamaldehyde （CA） loaded liposomes bilayer-modified by bovine serum albumin
（BSA）/chitosan （CTS）（BSA/CTS-Lip-CA） in order to improve the sustained-release effect and storage stability of the
nanoparticles. METHODS Firstly，cinnamaldehyde loaded liposomes（Lip-CA）and blank liposomes（Lip-Blank）were prepared
by thin film dispersion method. Then chitosan modified cinnamaldehyde loaded liposome （CTS-Lip-CA） and BSA/CTS-Lip-CA
were obtained by electrostatic adsorption. Finally， the prepared liposomes were characterized， and their in vitro release
characteristics and storage stability were investigated. RESULTS The particle size of BSA/CTS-Lip-CA was（177.8±4.0）nm and
the Zeta potential was（－15.6±1.5）mV；they were in spherical shape；FTIR analysis showed that the modification of BSA and
CTS had no effect on the internal structure of liposomes. The results of in vitro drug release characteristics showed that the
cumulative release of Lip-CA，CTS-Lip-CA and BSA/CTS-Lip-CA within 10 hours were 82.9％，74.1％ and 72.9％ respectively.
The results of storage stability showed that after 30 days of storage，the particle sizes of Lip-CA，CTS-Lip-CA and BSA/
CTS-Lip-CA were（134.2±2.1），（151.7±0.4），（164.8±1.5）nm；the retention rates of model drug CA were 65.4％，82.5％ and
90.2％ respectively. CONCLUSIONS BSA/CTS-Lip-CA is successfully prepared. It has a certain sustained-release effect and can
improve the storage stability of the drug to a certain extent.
KEYWORDS liposomes；cinnamaldehyde；bovine serum albumin；chitosan；sustained release；stability

[3]
肉桂醛（cinnamaldehyde，CA）是一种无色或淡黄色 点 。脂质体是目前纳米药物输送系统中研究最广泛且
油状芳香化合物，具有抗病毒、抗癌、分解脂肪、杀菌防 开发最成功的纳米载药系统之一 ，可增加包封药物溶
[4]
腐等功效 [1－2] ，但也具有易氧化、易挥发及难溶于水等缺 解度、延长药物体内循环时间、提高药物治疗效果、减轻
[5]
Δ 基金项目：“智能纳米药物用于原位脑胶质瘤的高效靶向生物 药物不良反应、提高药物输送的靶向性 。虽然脂质体
治疗”项目（No.KQ19058）；连云港高新区科技计划项目（No.ZD201925） 制剂（如阿霉素脂质体）已有成功应用于临床的先例，但
＊硕士研究生。研究方向：纳米药剂学。E-mail：chuyiyoushiwu@
其在贮存过程中易发生氧化、分层、泄漏等现象；且因其
163.com
存在免疫原性，在进入血液循环后易被网状内皮细胞吞
# 通信作者：副教授，硕士生导师，博士。研究方向：纳米药剂
[6]
学。E-mail：1664193220@qq.com 噬 ，导致其临床应用受到一定限制。

·848 · China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 7 中国药房 2022年第33卷第7期