Page 127 - 《中国药房》2022年3期
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准上市的东莨菪碱贴片 [1，4－5] 。经黏膜给药是指将药物 疗盆腔炎性疾病后遗症的疗效明显优于单纯口服中药，
制成适宜的剂型施于机体黏膜表面，药物在黏膜局部直 两者结合起到了“从外治内，内外同治”的作用。张章 [15]
接发挥作用或通过黏膜上皮细胞进入体内发挥作用的 将一次性复方中药理疗贴片贴于患儿双侧肺俞穴，连接
给药方式；相较于经皮给药，经黏膜给药具有更好的生 离子导入仪治疗小儿急性咳嗽，在有效率、治疗前后咳
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物利用度 。 嗽症状缓解程度及不良反应发生率方面均优于复方福
化学药物新型外用制剂的开发较早，但中药新型外 尔可定口服溶液治疗组。超声导入是利用超声波促进
用制剂的发展起步较晚，2020年版《中国药典》（一部）收 药物经皮吸收的物理方法，通过影响皮肤细胞及组织产
载的 100 余种中药外用制剂均为传统外用制剂。近年 生压力和介质质点的变化，使皮肤角质层及表皮层结构
来，中药化学、中药药理学、药物分析等相关学科的进步 松散无序，使得药物更易透过皮肤，其机制与热效应、空
和知识积累，为中药药剂学的发展奠定了良好的理论基 化效应、机械影响、对流运输等有关，具有无创、皮损小、
础，中药新型外用制剂的研究也取得了一定的进展。近 操作简便等特点 [16－18] 。蔡宝凯 通过超声导入疤痕止痒
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年来开发的中药新型外用制剂主要有柴胡挥发油透皮 软化乳膏治疗烧伤后瘢痕，可有效改善烧伤患者的瘙痒
贴剂、脑清喷鼻微乳、醒脑静微乳、灯盏花素温敏型鼻用 和灼痛感，并促进创面愈合，其总有效率显著高于单用
原位凝胶、小半夏汤加味贴剂等 [7－9] 。下文将从中药新 疤痕止痒软化乳膏（不加超声）治疗组。
型外用制剂技术和剂型两个方面来阐述该类制剂的研 使用促透剂来增加药物的透皮吸收性主要是通过
究进展。 添加化学促透剂、中药挥发油或中药提取物来削弱皮肤
2 中药新型外用制剂技术的研究进展 角质层的屏障特性，加强药物的渗透能力 。化学促透
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中药外用制剂按给药部位可分为作用于皮肤（包含 剂是指可提高药物经皮透过率的化学物质，包括氮酮、
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病患部位和经络穴位）和作用于黏膜的制剂 。其中， 肉豆蔻酸异丙酯、丙二醇、油酸等 [1，20] 。郑梦梦等 在进
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多数经皮给药的药物通过病患部位的皮肤角质层进入 行岩藻黄质软膏剂的透皮实验中，发现氮酮、油酸和丙
活性表皮，再扩散至真皮被毛细血管吸收进入体循环发 二醇均具有一定的促透作用，尤以 2％氮酮促透性能最
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挥作用 ；经络穴位的经皮给药系统是以中医经络理论 佳。中药挥发油和中药提取物是一类新型促透剂，与化
为基础，通过体表穴位吸收药物，在药物与经络效应的 学促透剂相比，前两者不仅促透皮吸收效果好，对皮肤
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双重作用下达到治疗疾病的目的 。而药物通过黏膜 刺激小、毒性低，还能与药物产生协同作用 [11，22] ，其促透
（包括肺黏膜、口腔黏膜、鼻黏膜、眼黏膜、直肠黏膜和阴 的有效成分多为单萜或倍半萜类化合物（如薄荷醇
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道黏膜等）给药吸收，可避免首过效应，发挥局部或全身 等） 。杨娜 发现丁香精油对丹参酮Ⅱ A具有一定的促
作用。皮肤是人体的天然屏障，阻碍了药物吸收，因此 透皮吸收作用；吕智等 对比了不同精油，发现冬青精
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通过促透皮吸收方法增加药物的经皮渗透性是中药新 油、荆芥精油、紫苏精油对丹参酮Ⅱ A、人参皂苷Rg1的促
型外用制剂技术的研究内容之一；此外，部分药物因溶 透皮吸收作用较为显著；刘欣妍等 发现花椒挥发油对
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解性差，限制了其在临床的使用，而通过载体包封技术 亲脂性和亲水性药物均具有较好的促透皮吸收作用，将
既可以提高药物溶解度和经皮吸收量，还可以根据临床 花椒挥发油包载于微乳凝胶后不仅可降低对皮肤的刺
需要设计成具有缓释或控释作用的外用制剂，提高药物 激性，而且仍具有与花椒挥发油相当的促透效果；温亚
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的生物利用度，从而使其发挥更佳的临床疗效。 等 考察了不同浓度薄荷醇对芍药苷透皮吸收作用的
2.1 促透皮吸收方法的应用研究 影响，结果显示在芍药苷透皮吸收过程中，不同浓度的
目前常用的促透皮吸收方法有物理促透和使用促 薄荷醇均具有显著促透作用，尤以 1％薄荷醇效果较
透剂（包括化学促透剂、中药挥发油及提取物）2 种。其 好。有研究表明，中药挥发油促透皮吸收的作用机制可
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中，物理促透皮吸收技术扩大了可用于经皮给药的药物 能与调节细胞内Ca 平衡、膜电位、细胞膜流动性、角质
范围，包括离子导入、超声导入等 。中药穴位离子导入 细胞间脂质排列等有关 [28－29] 。
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疗法是指通过直流电将中药离子通过穴位导入病变部 2.2 载体包封技术的应用研究
位进行治疗的方法，可使传统中医外治疗法与现代科学 2.2.1 脂质体、醇质体 脂质体是指具有独特类脂质双
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技术巧妙地融为一体，作为一种改良的经皮给药治疗手 分子层结构的微型泡囊 。使用脂质体作为药物载体
段被广泛用于内科、外科、妇科、儿科、肿瘤科等疾病的 可以改变皮肤角质层的脂质结构，降低其屏障功能，通
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治疗 。谢正华等 发现穴位离子导入配合口服中药治 过毛囊和皮脂腺双通道实现高效皮内递送，并可以有效
中国药房 2022年第33卷第3期 China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 3 ·373 ·
