Page 128 - 《中国药房》2022年3期
P. 128
提高药物经皮吸收后在局部皮肤中的含量，发挥缓释长 3.1.2 凝胶剂 中药凝胶剂作为一种以中医药理论为
[32]
效作用 。王茹嫣等 将青花椒挥发油制备成固体脂质 基础的透皮给药制剂，具有生物相容性佳、生物利用度
[31]
[47]
[48]
纳米粒，并通过Franz扩散池考察其累积渗透量，结果显 高、稳定性好、释药性能好等特点 。汪杰等 将治疗湿
示，该纳米粒的累积渗透量是原料药的3.16倍。醇质体 热痹阻所致痛风的中药组合物制备成速释凝胶剂，表现
是由磷脂、高比例乙醇（或丙二醇）和水所组成的一类经 出药物释放快、达峰时间短、给药次数少、不良反应发生
皮给药脂质体，其变形性优于常规脂质体。宋艳丽等 [33] 率低等优势。丹皮酚易挥发，水溶性及稳定性差，不宜
[49]
制备的盐酸青藤碱醇质体水凝胶膏剂具备良好的释药 直接制备成凝胶剂，姜洪芳等 将其制备成复乳型凝胶
特性，其 2 h 内的经皮渗透量约为盐酸青藤碱水凝胶膏 后，既使药物的溶解性和稳定性得到了改善，同时又增
剂的2倍。 强了其缓释性能；郭思旖等 采用蜗牛黏液作为载体制
[50]
2.2.2 微乳（纳米乳） 微乳（纳米乳）是指油相、水相、 备丹皮酚纳米凝胶，与丹皮酚凝胶相比，前者的缓释效
乳化剂及助乳化剂在适当比例下自发形成的一种透明 果更佳，可显著增强丹皮酚向真皮层的递送并在真皮层
或半透明、热力学和动力学稳定、粒径为10～100 nm（或 形成药物贮库，达到持续释放药物的目的；赵倩倩 将
[51]
[36]
1～100 nm）的分散体系 [34－35] 。管咏梅等 将五味子、石 苦橙花油作为纳米乳的油相制成丹皮酚纳米乳水凝胶，
菖蒲、郁金、香附 4 味药物的混合挥发油包封于纳米乳 不仅提高了丹皮酚的溶解度，而且使其更容易经皮吸收
中，经体外透皮实验，发现其具有良好的透皮性能和缓 到达皮肤基底层，从而发挥抑制酪氨酸酶的功效。
释效果。β-细辛醚脂溶性大，在水中溶解性差 [37－38] ，赵瑛 3.1.3 贴剂 透皮贴剂是指将原料药与适宜材料制成
[37]
等 将其制备成微乳凝胶后，发现其溶解性明显提高， 供粘贴在皮肤上，经皮吸收后产生全身作用或局部治疗
[1]
且药物释放及时、作用时间延长、生物利用度提高；张龙 作用的薄片状制剂 。柴胡挥发油主要为小分子挥发性
[38]
开等 发现β-细辛醚微乳经鼻腔给药后的脑靶向性良 化合物，性质不稳定，易挥发、氧化，王洋等 将其制备成
[9]
好，这为利用鼻-脑通道实现鼻-脑靶向给药提供了可行 透皮贴剂，使其载药量大于柴胡注射剂，对细菌和酵母
性依据，也证明了微乳可成为鼻腔给药制剂的理想载 菌引起发热的家兔具有明显解热作用，且作用时间长。
体。花椒挥发油存在易挥发、不稳定、与基质不相容的 青风藤碱具有镇痛、消炎、抑制免疫的作用，李亶烨等 [52]
特点，影响其经皮给药制剂的储运及临床疗效，而将其 将其制成透皮贴剂，克服了注射剂半衰期短、分布和代
[39]
[53]
制备成微乳后性质更稳定，且与基质的相容性更佳 。 谢消除速度快的缺点；张燏琦等 采用聚丙烯酸钠等新
3 中药新型外用制剂剂型的研究进展 型高分子材料将青风藤碱制成亲水凝胶骨架贴，其黏性
3.1 应用于皮肤的制剂剂型 和剥离性佳，可反复揭贴，适用于中医外治的穴位给
3.1.1 微针 微针透皮给药系统是指利用微针穿刺皮 药。吴茱萸碱的脂溶性及水溶性均较差，口服吸收少，
[54]
肤角质层形成微小孔道，无痛或微痛地将药物递送至皮 生物利用度低，陈永顺等 将其制备成水凝胶贴剂，有
肤内的一种给药策略 [40－42] ，其克服了大分子药物难以穿 利于其发挥长效抗炎、镇痛作用。
过角质层被皮肤吸收的难题。雷公藤甲素具有毒性大、 3.1.4 喷膜剂 喷膜剂是一种新型制剂，同时具有喷雾
难溶于水、体内消除速率快等缺点，陈鑫等 采用两步 剂和膜剂的优点，以溶液形式存在，以雾状喷出，溶剂挥
[43]
离心法制备的雷公藤甲素自溶性微针机械强度及柔韧 发后可在皮肤表面形成一层紧贴的药膜，不影响患者正
[55]
[56]
性好，经皮给药使得疗效可控且毒性降低，实现了雷公 常活动，使用方便 。朱红梅 将由青风藤、延胡索、片
藤甲素的透皮递送。吴涵等 将温通膏方这一经验方 姜黄、海桐皮4味药物组成的临床经验方制成喷膜剂，使
[44]
制备成微针贴剂，有效提高了药物的皮肤渗透率，且具 其能在短时间内成膜，降低了药物流失率，也提升了患
[45]
有缓释的优点。郭思旖 采用阴模浇注法制备的丹参 者依从性。王倩 制备的白头翁喷膜剂喷出后在皮肤
[55]
酮Ⅱ A自溶性微针对皮肤几乎无刺激性，24 h内丹参酮Ⅱ A 表面形成的药膜致密性高、稳定性好，膜表面光滑、均
的累积释药率为 55.68％，相较于原料药具有明显的缓 匀、无气泡，透皮吸收实验结果显示其药物释放具有骨
释作用。白及多糖具有抗炎、抗菌、修复创伤等作用，以 架缓释性特点。
其为原料制备而成的微针具有“药辅合一”的特性。以 3.2 应用于黏膜的制剂剂型
白及多糖微针包载药物后，可持续缓慢地释放药物，增 3.2.1 栓剂 中空栓剂是一种特殊的腔道给药制剂，其
强药物渗透性，且该微针比合成类微针材料具有更好的 外层是由基质制成的壳，中空部分可填充固态或液态药
安全性和生物相容性 。 物。术后肠麻痹是外科手术后常见的并发症，中医常规
[46]
·374 · China Pharmacy 2022 Vol. 33 No. 3 中国药房 2022年第33卷第3期
