Page 125 - 《中国药房》2021年22期

中药成分自组装的机制及应用价值综述 Δ

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王艳宏 ，赵曙宇，张利那，王 荣，张晴晴，关 枫 ，陈大忠（黑龙江中医药大学药学院，哈尔滨 150040）
中图分类号 R283 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2021）22-2803-04
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2021.22.21

摘 要 目的：了解中药有效成分自组装的机制及应用价值，为中药成分自组装在中药现代化研究中的深入应用提供思路。方
法：收集相关文献，对近些年中药有效成分自组装的形成机制及应用价值进行归纳、总结。结果与结论：中药成分自组装是分子在
平衡条件下自发地结合成由非共价键连接的结构明确且稳定的聚集体的过程，其产物可表现为胶束、脂质体、纳米管、螺旋带、囊
泡等多种形态。中药成分的自组装行为可发生在同种成分之间、不同成分之间以及药效成分和人体成分之间。通过研究中药成
分的自组装，不难发现其对于阐释传统用药科学内涵、开发新药和新型给药系统有着积极的意义。中药成分自组装已经在制造低
成本、低能耗、低环境负荷的纳米材料方面显示出了巨大的优势，可以解决药物溶解度低、靶向性差和释药程度低等问题，但针对
如何在富含各种屏障环境和免疫系统的动物体内维持自组装药物的稳定性，依然需要开展更多的相关研究进行探讨。
关键词 中药成分；自组装；自沉淀；配伍；应用

中药方剂在煎煮过程中容易出现沉淀物，例如黄连 果还与中医药配伍理论不谋而合 。因此，了解中药成
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解毒汤 、麻杏甘石汤 、四逆汤 等，在实际生产或使用 分结构与自组装行为之间的关联可能有助于阐明中医
时，这些沉淀物常常随着药渣一起被丢弃。但相关研究 用药的科学性，亦有助于中药材的深度开发与利用。为
表明，这些沉淀物的化学组成和上清液基本一致，药理 此，本研究拟对中药成分自组装的机制和应用价值进行
作用甚至更显著 [1－3] 。因此，丢弃这些沉淀物可能会浪 综述，以期为中药成分自组装在中医药现代化研究中的
费部分活性物质，进而影响中药方剂的整体疗效。有 深入应用提供思路。
学者认为，这类沉淀物的产生可能与药效成分之间的 1 中药成分自组装行为研究
非共价结合有关，部分成分可以在水中自组装形成不 1.1 同种中药成分的自组装
同的分子，后者很可能是中药复方发挥药理作用的物 1.1.1 醌类 醌类化合物在中药材中的存在形式主要
质基础 [1－3] 。 是蒽醌及其衍生物。大黄中含有丰富的蒽醌类物质，主
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自组装是指分子在平衡条件下自发地结合成由非 要成分为大黄酸。Zheng等 研究发现，大黄酸可通过异
共价键，即通过范德华力、氢键、π-π堆积、卤键、阳离子-π 位叠加和氢键结合的方式进行自组装，其产物呈水凝胶
相互作用、离子键、CH-π相互作用和溶剂化作用等连接 形式，大黄酸所含羧基的去质子化程度在凝胶形成过程
形成结构明确且稳定的聚集体的过程，其产物可表现为 中起着不可或缺的作用。金丝桃素是贯叶连翘的活性
胶束、脂质体、纳米管、螺旋带、囊泡等多种形态。酶反 成分，属于二蒽酮类化合物，目前被广泛应用于影像学
应中的锁钥关系、蛋白质-蛋白质络合物的生成、抗原-抗 检查和肿瘤治疗中。该化合物有类平面的共轭结构，在
体的结合以及分子间遗传物质的翻译和转录等均证明 水溶液中容易自组装成不溶性聚集体，可能会导致其在
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了自组装在自然界中广泛存在 。自组装理论是超分子 患者体内的清除时间延长，进而引发不良反应；原金丝
化学领域的重要分支之一，部分相关研究成果已被广泛 桃素是金丝桃素的前体药物，但因其结构中的 C11—C12
应用于药物传递、细胞培养、染料吸附等生产研究领域， 键被破坏，导致共轭结构平面性降低，故不易形成聚集
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同时也是中医药领域的研究热点之一。自组装理论不 体，这种特性可能会使原金丝桃素的应用更加广泛 。
仅可以揭示传统中药复方用药的科学性，而且能够解决 1.1.2 皂苷类 两亲性物质的结构本身可为其自组装
中医药现代研究过程中遇到的难题，如中药成分的相互 提供有利条件。桔梗皂苷是一种典型的两亲性分子，
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作用机制等 [5－6] 。近年来开展的关于中药自沉淀现象和 Dai 等 研究发现，桔梗皂苷可以在高于临界胶束浓度
自组装行为的研究发现，生物碱类成分容易和苷类、有 （CMC）的水溶液中自组装形成各种形状的囊泡，并推测
机酸类、鞣质类等成分相互作用而生成自沉淀，鞣质类 桔梗皂苷囊泡形成的过程与其自带的糖链结构有关，产
成分容易和蛋白质类成分反应生成复合物，部分研究结 物的具体形状取决于皂苷结构和溶液浓度。该项发现
可为以桔梗皂苷为基础的药物增溶系统的研发提供思
Δ 基金项目：黑龙江省自然科学基金项目（No.LH2021H098）
路，也可为其在制药领域的进一步开发和应用提供
＊教授，博士。研究方向：中药经皮给药、中药药性理论。电话：
参考。
0451-87266893。E-mail：wang.yanhong@163.com
# 通信作者：教授，博士。研究方向：中药药效物质基础。 1.1.3 蛋白质类 蛋白质的自组装行为广泛存在于自
E-mail：626497885@qq.com 然界中。由于其结构的特殊性，蛋白质分子可以通过非

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