Page 133 - 《中国药房》2021年21期

·综述·

积雪草苷的药理作用及机制研究进展 Δ

秦慧真 1，2＊ ，林 思 ，邓玲玉 ，朱 华 （1.广西中医药大学科学实验中心，南宁 530200；2.广西壮瑶药重点
1，2 #
1，2
1，2
实验室，南宁 530200）
中图分类号 R285.5 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2021）21-2683-06
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2021.21.21

摘 要 目的：综述积雪草苷（AS）的药理作用及机制，为AS新药开发和临床应用提供参考。方法：以“积雪草苷”“抗肿瘤”“抗
炎”“asiaticoside”“anti-tumor”“anti-inflammation”“pharmacological action”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普网、PubMed
等数据库中组合查询2010年1月－2021年6月发表的相关文献，对AS的药理作用及机制进行总结归纳。结果与结论：AS具有抗
肿瘤、抗纤维化、抗炎、抗阿尔茨海默病、改善学习记忆能力、抗抑郁、抑制瘢痕增生和修复皮肤损伤等多种药理作用。其抗肿瘤作
用与抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡有关；抗纤维化作用与下调转化生长因子β 1 （TGF-β 1 ）、结缔组织生长因子（CTGF）、丙
氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、羟脯氨酸（Hyp）的表达有关；抗炎作用与下调核转录因子κB（NF-κB）信号通路中白细
胞介素6（IL-6）、IL-1β、肿瘤坏死因子α（TNF-α）的表达，抑制氧化应激等有关；抗阿尔茨海默病作用与抑制血管内皮细胞凋亡、Toll
样受体4（TLR4）/NF-κB信号通路活性以及炎症因子IL-1、IL-6、TNF-α的表达有关；抑制瘢痕增生及修复皮肤损伤的作用与抑制
Ⅰ、Ⅲ型胶原和 TNF-α、IL-6、IL-1β的表达以及 Wnt/β-连环蛋白（β-catenin）信号通路活性，上调 TGF-β 1、血管内皮生长因子
（VEGF）、一氧化氮合酶（iNOS）、单核细胞趋化蛋白1（MCP-1）的表达有关；改善肝、肾、肺损伤的作用与介导MAPK/NF-κB信号
通路，抑制丙二醛（MDA）、iNOS、TNF-α、IL-6的表达以及提高抗氧化能力有关。AS在抗肿瘤方面的研究多集中在体外细胞的分
子机制层面，而基于体内的药理研究比较缺乏；另外，其在抗炎、抗纤维化等方面作用的研究，大部分以探究相关蛋白的表达为主，
因此后续可基于动物模型或从信号通路角度对AS的药理作用及机制进行深入研究。
关键词 积雪草苷；药理作用；作用机制

积雪草为伞形科植物积雪草 Centella asiatica（L.） 1 积雪草苷抗肿瘤作用及机制
Urb.的干燥全草，具有清热利湿、解毒消肿的功效，主要 1.1 抑制肿瘤细胞的增殖
用于治疗湿热黄疸、中暑腹泻、石淋、血淋、痈肿疮毒、跌 Zhou 等 研究表明，AS 可通过抑制核转录因子κB
[5]
[1]
打损伤等 。前期学者们分析积雪草全草化学成分时 （NF-κB）信号通路来抑制结直肠癌细胞增殖。另外，AS
发现，其主要成分包括三萜类、挥发油类、多炔烯烃类、 也可通过抑制 p38 丝裂素活化蛋白激酶（p38MAPK）、
[6]
[2]
黄酮类等，且主要以三萜类化合物居多 。积雪草苷 NF-κB p65的磷酸化，从而抑制胰腺癌细胞的增殖 。
（asiaticoside，AS）是存在于积雪草中的一种三萜类化合 1.2 诱导肿瘤细胞凋亡
[7]
[3]
物，其分子式为C48H78O19、分子量为959.12 。AS作为积 曾满红等 用不同浓度AS作用于胃癌SGC-7901细
雪草的主要药理活性成分之一，具有抗肿瘤、抗炎、保护 胞后，该细胞出现明显的凋亡峰，且在透射电镜下呈现
神经系统功能、促进伤口愈合等多种药理作用 。目前， 出细胞质浓缩、核固缩和破裂以及线粒体聚集等典型的
[4]
研究者对 AS 的研究日益加深，其药理作用机制也逐渐 细胞凋亡特征。AS对乳腺癌MCF-7细胞亦有促凋亡作
引起广大学者的关注。基于此，笔者以“积雪草苷”“药 用：随着 AS 干预时间延长，MCF-7 细胞形态呈不规则
状，细胞质逐渐扩散，细胞核先融合再逐渐消失，最终形
理作用”“抗肿瘤”“抗炎”“asiaticoside”“anti-tumor”
成凋亡小体；进一步研究发现，AS能显著降低MCF-7细
“anti-inflammation”“pharmacological action”等 为 关 键
胞中血管内皮生长因子（VEGF）和碱性成纤维细胞生长
词，在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中
因子（bFGF）蛋白的表达水平 。吴倩等 研究发现，不
[9]
[8]
组合查询2010年1月－2021年6月发表的相关文献，对
同浓度 AS 均能诱导骨肉瘤 Saos-2 细胞凋亡，且能降低
AS的药理作用及机制进行综述，以期为AS新药开发和
该细胞中磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）、蛋白激酶B（Akt）、
临床应用提供参考。
磷酸化Akt（p-Akt）、糖原合成酶激酶3β（GSK-3β）、磷酸
Δ 基金项目：国家自然科学基金资助项目（No.82060695）；广西壮 化糖原合成酶激酶 3β（p-GSK-3β）的表达水平，表明 AS
瑶药重点实验室项目（No.桂科基字〔2014〕32 号）；广西“2011 协同创 可通过调控PI3K/Akt/GSK-3β信号通路活性诱导骨肉瘤
新中心”项目（No.桂教科研〔2013〕20 号）
Saos-2 细胞凋亡。另也有研究显示，AS 可通过抑制
＊硕士研究生。研究方向：中药鉴定。E-mail：1311964556@qq.com
PI3K/Akt 信号通路和 MAPK/胞外信号调节激酶（ERK）
# 通信作者：教授，博士生导师，博士。研究方向：中药及民族药
的鉴定与开发。E-mail：zhuhuagx@163.com 信号通路的活性，诱导肝癌 QGY-7703、Bel-7402 细胞

中国药房 2021年第32卷第21期 China Pharmacy 2021 Vol. 32 No. 21 ·2683 ·